Inhibidores de histona desacetilasa.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

en donde:

Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo,

tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo;

X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b;

en donde:

Y es CRc=CRd;

a es 1-3;

b es 0-3;

cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6:

cada uno de Rc y Rd es H;

cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F;

R1 es:

(i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o

(ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado de O, N, N-H, N-Ro y S; o (iii) heterociclilo que incluye 4-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 20 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado de O, N, N-H, N-Ro y S;

cada caso de Ro se selecciona independientemente del grupo que consiste en:

• halógeno;

• alquilo C1-C6; fluoroalquilo (C1-C6);

• hidroxilo;

• hidroxialquilo (C1-C4);

• alcoxi C1-C6; fluoroalcoxi (C1-C6);

• (alquil C1-C6)C(O)-;

• (alquil C1-C6)NH-; (alquil C1-C6)2N-;

• formilo; formil-alquilo(C1-C4); ciano; ciano-alquilo(C1-C4);

• SO2-alquilo(C1-C6); SO-alquilo(C1-C6); y

• nitro;

R2 es H; y

R3 es H, F o Cl;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/026874.

Solicitante: BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC.

Inventor/es: SINGH, JASBIR, PEET, NORTON, P., JACQUES,VINCENT, RUSCHE,JAMES R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • C07D261/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/30 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2712803_T3.pdf

 

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