Tiazolopirimidinonas como moduladores de la actividad del receptor de NMDA.

Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**

en la que

Ra es alquilo C1-6o alquenilo C2-6,

cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rb; alquinilo C2-6;

halo; -C(O)Rc; -NRdRe; -C(O)NRdRe; -C(S)NRdRe; -C(≥N-OH)-alquilo C1-4; -Oalquilo C1-4; -Ohaloalquilo C1-4; -Salquilo C1-4; -SO2alquilo C1-4; ciano; cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rf; o un fenilo, heteroarilo monocíclico o anillo de heterocicloaquilo, cada anillo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rg;

en el que cada sustituyente Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en -OH, -alcoxi C1-4, -NRdRe, -C(O)NRdRe, -Salquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, ciano, halo, cicloalquilo C3-6 y heteroarilo monocíclico;

Rc es alquilo C1-4, -haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un heterocicloalquilo monocíclico unido por carbono;

Rd es H o alquilo C1-4;

Re es H; alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con -CN, -CF3, -OH o un heterocicloalquilo monocíclico; cicloalquilo C3-6; -OH; u -Oalcoxi C1-4;

o Rd y Re, tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están enlazados, forman un heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente con alquilo C1-4 u -OH;

cada sustituyente Rf se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con -OH, ciano o alcoxi C1-4; -OH; halo; haloalquilo C1-4; -CONH2; y ciano; y

cada sustituyente Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, -CF3, halo, -NH2, -OCH3, ciano y -OH;

R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halo, -Oalquilo C1-4, -Ohaloalquilo C1-4, ciano y -C(O)alquilo C1-4; o Ra y R1, tomados conjuntamente con los carbonos a los que están enlazados, forman un anillo de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente un O o NH, y sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rh;

en el que cada sustituyente Rh es independientemente -C(O)NRiRj, ciano, o es alquilo C1-4sustituido opcionalmente con -OH, -OCH3, ciano, o -C(O)NRiRj; o dos grupos Rh, enlazados al mismo carbono y tomados conjuntamente con el carbono al que están enlazados, forman un carbonilo o un cicloalquilo C3-6;

en el que Ri y Rj son cada uno independientemente H o alquilo C1-4; 45

R2 es -Rm, -ORm o -NRmRn;

en el que Rm es fenilo, naftilo, piridilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, tiazolilo, isotiazolilo, indolilo, indazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rs; en el que cada sustituyente Rs se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4 (sustituido opcionalmente con halo), alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, aquil C1-4-OH, haloalcoxi C1-4, halo, ciano, cicloalquilo C3-6 (sustituido opcionalmente con -OH o halo), heteroarilo monocíclico, -NH2, -NO2, -NHSO2alquilo C1-4 y -SO2alquilo C1-4;

Rn es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-4sustituido opcionalmente con -OH o alcoxi C1-4;

o Rm y Rn, tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo de pirrolidina o piperidina, sustituido opcionalmente con alquilo C1-4 y fusionado opcionalmente a fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido opcionalmente con halo;

R3 es H o metilo; y

R4 es H o fluoro;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/071522.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: YUEN, PO-WAI, LY,CUONG, SCHWARZ,JACOB, WU,GUOSHENG, YU,JIANG, VILLEMURE,ELISIA, SELLERS,BENJAMIN, VOLGRAF,MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D513/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2690355_T3.pdf

 

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