Pirimidinas condensadas como inhibidores del complejo p97.

Un compuesto de pirimidina condensada de fórmula I**Fórmula**

en la que:



A es CH2, NR1, O o S;

m es un número entero de 1-3;

n es 0 o un número entero of 1-2;

el anillo que contiene A es un anillo de cinco o seis miembros tal que la suma de of m+n es 1 o 2;

Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, Rc, ORc, CN, CO2H, CON(Rc)2, C(NRc)N(Rc)2, CH2N(Rc)2, SO2N(Rc)2 y SO2Rc en las que cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y cualquiera de sus combinaciones;

Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo o alquenilo sustituido de 1 a 4 carbonos, y alcoxi sustituido de 1 a 4 carbonos; en el que

el grupo alquilo o alquenilo sustituido está sustituido con ORa, SRa, OC(O)Ra, C(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)N(Ra)2, C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(O)ORa, N(Ra)C(O)R8, N(Ra)C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(NRa)N(Ra)2, N(Ra)S(O)tRa, S(O)tORa, S(O)tN(Ra)2, N(Ra)2 o PO3(Ra)2 en las que cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o cualquiera de sus combinaciones; y,

el grupo alcoxi sustituido está sustituido con ORb, Rb, OC(O)Rb, N(Rb)2, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)N(Rb)2, C(O)N(Rb)2, N(Rb)C(O)ORb, N(Rb)C(O)Rb, N(Rb)C(O)N(Rb)2, N(Rb)C(NRb)N(Rb)2, N(Rb)S(O)tRb, S(O)tORb, S(O)tN(Rb)2, N(Rb)2 o PO3(Rb)2 en las que cada Rb es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, o cualquiera de sus combinaciones;

R1 se selecciona de un grupo que consiste en hidrógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo sustituido de 1 to 4 carbonos y -C(O)Rd; en el que, el alquilo sustituido está sustituido con ORd, SRd, OC(O)Rd, C(O)Rd, C(O)ORd, -OC(O)N(Rd)2, C(O)N(Rd)2, N(Rd)C(O)ORd, N(Rd)C(O)Rd, N(Rd)C(O)N(Rd)2, N(Rd)C(NRd)N(Rd)2, N(Rd)S(O)tRd, S(O)tORd, S(O)tN(Rd)2, N(Rd)2 o PO3(Rd)2; y en las que cada Rd se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, alquenilo, alquinilo o cualquiera de sus combinaciones;

cada t se selecciona independientemente de un número entero de 1 o 2; y,

Ar es un fenilo, tiofenilo, piridinilo, pirrolilo, furanilo, o una de sus versiones sustituidas en las que el sustituyente es opcional, independiente y opcionalmente múltiple y es un componente alifático, funcional o aromático, en las que el componente alifático se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, en las que el componente aromático se selecciona del grupo que consiste en arilo, aralquilo y heteroarilo, en las que el componente funcional se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, trimetilsilanilo, ORa, SRa, OC(O)Ra, N(Ra)2, C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(O)ORa, N(Ra)C(O)Ra, N(Ra)C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(NRa)N(Ra)2, N(Ra)S(O)tRa, S(O)tORa, S(O)tN(Ra)2, Ra-N(Ra)2 y PO3(Ra)2, en las que t es 1 o 2, en las que cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo o heteroarilo, en el que "arilo" se selecciona del grupo que consiste en fenilo, fluorenilo y naftilo, en el que "arilo" está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, trimetilsilanilo, ORa, SRa, OC(O)Ra, N(Ra)2, C(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)N(Ra)2, C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(O)ORa, N(Ra)C(O)Ra, N(Ra)C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(NRa)N(Ra)2, N(Ra)S(O)tRa, S(O)tORa, S(O)tN(Ra)2, N(Ra)2 y PO3(Ra)2, en las que t es 1 o 2, en las que cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo o heteroarilo,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/051358.

Solicitante: Cleave Biosciences, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 866 Malcolm, Suite 100 Burlingame, CA 94010 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PARLATI,FRANCESCO, ZHOU,HAN-JIE, WUSTROW,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/59 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen el sistema cíclico del 9,10-seco-ciclopenta[a]hidrofenantreno.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2667726_T3.pdf

 

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