Derivados de quinolina como compuestos intermedios para inhibidores micobacterianos.
(19/09/2012) Compuesto que tiene la siguiente fórmula
en la que:
X es S u O;
Alk es un grupo alquilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo;
p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o
dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
alquilo es un radical hidrocarbonado…
Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).
(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que:
Fórmula (I):
- uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo:
sustituyente amidina de fórmula Q:
- X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-);
- R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.
Nuevos derivados de 1,2-dihidroquinolina que tienen un grupo fenilamino alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.
(05/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo nitro o un grupo ciano;
X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-;
R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo cicloalquilo…
Sales y polimorfos de un potente compuesto antidiabético.
(24/08/2012) Una sal de bencenosulfonato del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.
(22/08/2012) Uso de un compuesto de aril-urea y 5-fluorouracilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para lapreparación de un medicamento para tratamiento de un cáncer, en donde dicho compuesto de aril-urea es un unasal tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil) fenil-N '-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridil oxi) fenil) urea.
Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.
(15/08/2012). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, KOUL,ANIL, DORANGE,ISMET, ANDRIES,KOENRAAD J.L.M, GUILLEMONT,JÉRÔME E.G, LANÇOIS,DAVID F.A, MOTTE,MAGALI M.S, BACKX,LEO J.J.
Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamenteisómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo,
en la que:
R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo;
p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4;
R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical defórmula
en la que Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo;
R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo;
q es un número entero igual a 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2393203_T3.pdf
Derivados de pirazoloquinolina terapéuticos.
(10/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
o un tautómero del mismo, o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R es hidrógeno u óxido;
cada R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, -CONRaRb, -NRaRb, hidroxialquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, aminoalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, hidroxialquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor;
cada Ra y Rb es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, alquil (C1-C6) -arilo, S (O) zalquilo…
COMBINACIÓN PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS.
(03/08/2012) Un producto de combinación comprendiendo:
(a) suplatast, o un sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo; y
(b) una estatina seleccionada de rosuvastatina o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable, y atorvastatina o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable.
Inhibidor de la muerte de las neuronas.
(01/08/2012) Un inhibidor de la muerte de las neuronas que comprende una pitavastatina y Donepezilo o una sal del mismo enasociación.
PQS y sus conjugados como adyuvantes y sus usos en composiciones famacéuticas.
(18/07/2012) Uso de al menos uno de los compuestos según la fórmula (I) o su isoforma tautomérica mostrada en la fórmula (II) en las que **Fórmula**
R6 representa OH o H y R8 es un grupo hidrocarbonado alifático de cadena lineal o ramificada, saturado o etilénicamente insaturado que contiene de 1 a 20 átomos de carbono que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de halógeno, alcoxilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6 y NR1R2 en el que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocíclico saturado seleccionado de piperidino, piperazino y morfolino;
R7 es O, OH o halógeno;
R9 representa hidrógeno, CH3, N-óxido;
cada R10 representa independientemente…
4-Aminociclohexanoles sustituidos.
(11/07/2012) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I,**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo;
R2 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido;
R3 se selecciona entre alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido; arilo sustituido de forma simple…
Utilización de un inhibidor directo de la trombina para la preparación de un medicamento con actividad trombolítica.
(04/07/2012) UTILIZACION DE UN INHIBIDOR DIRECTO DE LA TROMBINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO CON ACTIVIDAD TROMBOLITICA.
Cristal estable del compuesto 4-oxoquinolina.
(27/06/2012) Un cristal (forma cristalina II) de ácido 6-(3-cloro-2-fluorobencil)-1-[(S)-1-hidroximetil-2-metilpropil]-7-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico, que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos de difraccióncaracterísticos en ángulos de difracción 2θ(º) de 6,56; 13,20; 19,86; 20,84; 21,22; 25,22º medidos por undifractómetro de polvo de rayos X.
Derivados de quinolina y su uso como ligandos 5-HT6.
(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4;
R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7;
R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S;
m representa un número entero de 1 a 4, tal que cuando m es un número entero mayor que 1, dos gruposR2 pueden estar unidos en su lugar…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo:
R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de:
a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano;
b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 .
10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11;
en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…
Derivados de tetrahidronaftaleno como moduladores del receptor de glucocorticoides.
(21/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
R representa un grupo metilo o un grupo etilo
X representa N, C-H ó C-CH3
cuando X representa C-H ó C-CH3, Y representa N
cuando X representa N, Y representa C-H
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Sal fumarato de (alfaS,betaR)-6-bromo-alfa-[2-(dimetilamino)etil]-2-metoxi-alfa-1-naftalenil-beta-fenil-3-quinolinetanol.
(16/05/2012) Sal fumarato de (aS, bR)-6-bromo-a-[2-(dimetilamino)etil]-2-metoxi-a-1-naftalenil-b-fenil-3-quinolinetanol.
Tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-morbidas.
(16/05/2012) Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil comórbidasen un hombre, a administrar un tiempo eficaz antes de la actividad sexual, comprendiendo la composiciónun vehículo farmacéuticamente aceptable e ingredientes activos, en la que los ingredientes activos constan de unmaterial de tramadol y un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE).
Derivado de quinolona o sal farmaceúticamente aceptable del mismo.
(09/05/2012) Un derivado de la quinolona representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
[los simbolos en la formula representan los siguientes significados,
R1: cicloalquilo o alquileno C1-6-cicloalquilo,
en la que el cicloalquilo en R1 puede estar sustituido,
R2: -H o halogeno,
R3: -H, halogeno, -OR0 o -O-alquileno C1-6-arilo,
R0: iguales o diferentes entre si y cada uno representa -H o alquilo C1-6, R4: alquilo C1-6, halogeno alquilo C1-6, alquileno C1-6-cicloalquilo, cicloalquilo o grupo heterociclico,
en la que el cicloalquilo y el grupo heterociclico en R4 pueden estar respectivamente sustituidos, R5: -NO2, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halogeno alquenilo C2-6, -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, alquileno C1-6-N(R6)(Rc), - N(R6)C(O)-Rd, alquileno C1-6-N(R6)C(O)-Rd,…
Compuestos de (2-carboxamido)(3-amino)tiofeno.
(04/05/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1
o
R2 es
o
R3 es H o alquilo C1-4.
Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para su preparación.
(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4
heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido);
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido;
R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo…
Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.
(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:
donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…
Derivados de tetrahidroquinolina sustituidos en 4 con cicloalquilo y su uso como medicamentos.
(25/04/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que R representa ciclopentilo o iso-propilo, así como sus sales solvatos y solvatos de la sales.
Isoquinolinas 1-aril-4-sustituidas.
(25/04/2012) Un compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilode C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C4;
R2 es -(CRARB)OR4;
R3 representa entre 0 y 4 sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halógeno,hidroxi, amino, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alqueniloopcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxiopcionalmente sustituido, haloalcoxi opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido,alcoxialquilo opcionalmente sustituido, mono- y di-alquilamino…
Agonistas de PPAR-gamma para la inducción de la expresión de péptidos antimicrobianos catiónicos como estimulantes inmunoprotectores.
(18/04/2012) Un compuesto seleccionado de entre ácido 2-metoxi-3-(4'-aminofenil) propiónico, 5-amino-N-hidroxi-2-metoxibenzamida, ácido 2-etoxi-3-(4'-aminofenil) propiónico o ácido 2-etoxi-3- (3'-aminofenil) propiónico para su usoen el tratamiento y/o la prevención de la diverticulitis aguda
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
Quinolonas II sustituidas.
(11/04/2012) Compuesto de fórmula **Fórmula**
en la cual
n representa un número 1 ó 2,
R1 representa hidrógeno, flúor, cloro o trifluorometilo,
R2 representa alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 aminocarbonilo o -C(≥O)-R10,
donde alquilo y alquilaminocarbonilo están sustituidos con un sustituyente, en donde el sustituyente seselecciona del grupo compuesto por hidroxicarbonilo y alcoxi C1-C6 carbonilo
y
R10 representa hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, hidroxicarbonilmetilo o alcoxi C1-C6 carbonilmetilo,R3 representa halógeno, ciano, metoxi, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi oetinilo,
R4 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8,
donde alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionanindependientemente…
Derivados de piridinona para el tratamiento de aterosclerosis.
(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) que es N- (1- (2-metoxietil) piperidin-4-il) -2-[2- (2, 3-difluorobenciltio) -4-oxo-4H-quinolin1-il]-N- (4'-trifluorometilbifenil-4-ilmetil) acetamida;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Dihidroquinonas y dihidronaftiridinas como inhibidores de las JNK.
(28/03/2012) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde
X es CR11 o N;
Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros;
Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2;
R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o
-Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2;
Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace;
Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace;
Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace;
R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH;
R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6;
R3…
Moduladores de la adhesión celular.
(28/03/2012) Un compuesto aislado que tiene la estructura (I):
y derivados farmacéuticamente aceptables del mismo;
en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, una cadena lateral de aminoácido, -(CH2)mOH, -(CH2)marilo, -(CH2)mheteroarilo, en los que m es 0-6, -CH(R1A)(OR1B), -CH(R1A)(NHR1B), U-T-Q, o un resto alifático,alicíclico, heteroalifático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido con U-T-Q, en el que U está ausente, es -O-, -S(O)0-2-, -SO2N(R1A), -N(R1A)-, -N(R1A)C(≥O)-, -N(R1A)C(≥O)-O-, -N(R1A)C(≥O)-N(R1B)-, -N(R1A)-SO2-, -C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -C(≥O)-N(R1A)-, -O-C(≥O)-N(R1A)-, -C(≥N-R1E)-, -C(≥N-R1E)-O-, -C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -O-C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -N(R1A)C(≥N-R1E)-,…
Preparaciones de laquinimod estables.
(22/03/2012) Composición farmacéutica que comprende una sal farmacéuticamente aceptable de N-etil-N-fenil-1, 2dihidro-4-hidroxi-5-cloro-1-metil-2-oxoquinolin-3-carboxamida, N-metilglucamina y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
Composiciones farmacéuticas que tienen perfiles de disolución mejorados para fármacos poco solubles.
(14/03/2012) Una composición que comprende ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin-1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal del mismo, un inhibidor de la cristalización seleccionado delgrupo que consiste en hidroxipropilmetilcelulosa, polivinilpirrolidona e hidroxipropilcelulosa y un modificador del pH,proporcionando dicha composición una mejora medible en la velocidad de disolución del ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin-1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal delmismo.