(15/04/2020) Un compuesto de la formula (Ib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo. **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre fenilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro; piridilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro; 1-metilpirazol-5-ilo; 2-metiltiofen-5-ilo; cicloalquilo C3-C6 que no esta sustituido o esta sustituido en la posicion 1 con…

(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y **(Ver fórmula)** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…

(19/11/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furilo, oxadiazolilo, oxazolilo y pirimidilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6 y R2 es un arilo2 o un heterocicliclo; en donde el término arilo2 incluye fenilo, naftilo, antracenilo y fenantrenilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

(17/09/2018) Un compuesto de fórmula (la): **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-5 C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4-6 miembros, o heteroarilo de 4-6 miembros, en la que el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, y alcoxi C1-C3, además en la que el cicloalquilo C3-C6, el heterocicloalquilo de 4-6 miembros, y el heteroarilo de 4-6 miembros están, cada uno de ellos, independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, hidroxi,…

(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente; R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…

(30/08/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L1 es -O-; R1 es H, alquilo, alquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbocililo, carbociclilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilalquilo o heterocicilalquilo sustituido; X1 es alquileno; D1 es arilo o heteroarilo; D2 es arilo o heteroarilo; n es 0, 1 o 2; cada R3 y R4 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, halógeno, haloalquilo,…

(07/12/2016) Una forma cristalina del compuesto (I), **Fórmula** en la que dicho compuesto está en forma de una sal L-tartrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que está caracterizada por: (i) un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene dos o más picos de difracción a valores de 2[theta] seleccionados entre 6,67 ± 0,2, 8,237 ± 0,2, 9,777 ± 0,2, 11,96 ± 0,2, 12,38 ± 0,2, 13,06 ± 0,2, 13,38 ± 0,2, 13,94 ± 0,2, 14,90 ± 0,2, 15,40 ± 0,2, 15,95 ± 0,2, 16,27 ± 0,2, 16,54 ± 0,2, 17,36 ± 0,2, 17,57 ± 0,2, 17,86 ± 0,2, 19,64 10 ± 0,2, 19,86 ± 0,2, 20,12 ± 0,2, 20,73 ± 0,2, 21,14 ± 0,2, 21,58 ± 0,2, 22,57 ± 0,2, 22,95 ± 0,2, 23,29 ± 0,2, 23,57 ± 0,2, 24,07 ± 0,2, 24,63 ± 0,2, 25,30 ±…

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Wa 2 es CR5 o N; Wa 3 es CR6 o N; Wa 4 es CR7 o N; en la que no más de dos átomos de anillo adyacentes seleccionados entre Wa 2, Wa 3 y Wa 4 son heteroátomos; B es hidrógeno, alquilo, amino, heteroalquilo o un resto de fórmula II:**Fórmula** en el que Wc es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, y q es un número entero de 0, 1, 2, 3 o 4; X está ausente o -(CH(R9))Z-, y z es un número entero de 1, 2, 3 o 4; Y está ausente, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)-, -C(≥O)(CHR9)z-, -N(R9)-, -N(R9)-C(≥O)NH- o -N(R9)C(R9)2-, y z es un número entero de 1,2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, amido, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano o nitro; …

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de**Fórmula** en donde R18 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro o metilo; m representa 0, 1, 2 o 3; R19 y R20 representan independientemente hidrógeno o fluoro; R21 representa fluoro; R22 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro, metoxi, hidroximetilo o metoxicarbonilo; q representa 0, 1 o 2 y r representa 0, 1, 2 o 3 con la condición de que q + r no es 0; R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, C1-3 alquilo o fluoro-C1-3 alquilo; o R3 y R6 juntos forman un puente de metileno; o R3 y R8 juntos forman un puente de etileno; o R5 y R6 juntos forman un puente de etileno; …

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquenilo C2-6; aminoalquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranilalquilo C1-6; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6; o R1 y Ra junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado…

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula** en la que A es **Fórmula** que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y es SO o SO2; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…

(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

(03/02/2016) Un proceso para preparar un nucleósido de ß-D- o ß-L-1,3-dioxolano sustancialmente puro que comprende: a) Obtener un etanol esterificado de 2,2-dialcoxi de la fórmula (Ia) o el compuesto de la fórmula (Ib): **Fórmula** Donde: cada R1 es independientemente un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un heterocíclico, un alcarilo, un alquilheteroarilo o un alquilheterocíclico, o un aralquilo; y R2 es un grupo removible adecuado; b) Ciclizar el etanol esterificado de 2,2-dialcoxi de la fórmula (Ia) o del compuesto de la fórmula (Ib) con ácido glicólico para obtener una lactona de 1,3-dioxolano de la fórmula (II): **Fórmula** c) Resolver la lactona de 1,3-dioxolano…

(08/07/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** que es 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, o una sal del mismo.

(18/03/2015) Forma cristalina de abacavir que está esencialmente libre de disolvente y libre de solvatación de formula (I), **Fórmula** caracterizada por presentar un difractograma de rayos X en polvo que comprende picos característicos a aproximadamente 8,0; 10,0; 10,2; 10,6; 11,9; 12,4, 12,7, 15,0, 16,1, 16,6, 19,5, 20,2, 20,6, 20,7, 21,9, 23,0, 23,9, y 25,0 grados de 2 theta.

(17/12/2014) Un método para la síntesis de un compuesto de piridinio sustituido sobre N que consta de los pasos de a) proporcionar una sal de Zincke de la fórmula I**Fórmula** que tiene un contraión, en la que R1 se elige entre H, alquilo, arilo, 2-metil-1,3-dioxolan-2-ilo, ariloxi, alquiloxi, hidroxialquilo, arilalquilo, aminoalquilo protegido sobre N, alquenilo, alquinilo, arilalquenilo, arilalquinilo C≥XNH2, C≥XNH-alquilo, C≥XN(alquilo)2 C≥XNH-arilo, C≥XN(arilo)2, C≥X-arilo, C≥X-alquilo, COO-alquilo, en la que R2 se elige entre H, alquilo, arilo, pirid-4-ilo, alquilpiridinio-4-ilo, 2-metil-1,3-dioxolan-2-ilo, ariloxi, alquiloxi, hidroxialquilo, arilalquilo, aminoalquilo protegido, alquenilo, alquinilo, arilalquenilo,…

(10/12/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula A, sus sales, o hidratos: **Fórmula** en la que W representa un sustituyente que tiene cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** Y representa hidrógeno, o un sacárido farmacéuticamente aceptable de una cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** Z representa hidrógeno o un sustituyente que tiene cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** Q representa un sustituyente que tiene cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** B, E, G, R, T y M representan cada uno independientemente hidrógeno, un alquilo o haloalquilo C1-6 lineal o ramificado, un cicloalquilo C3-6, un halógeno, un grupo ciano o un grupo amino.

(26/11/2014) Procedimiento para la preparación de abacavir de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) con una base inorgánica en una mezcla de un alcohol (C1-C6) y agua, donde R es H o un radical alquilo (C1-C4). **Fórmula**

(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula** en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula** en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste…

(26/02/2014) Derivados de purina 6,9-disustituidos de fórmula general I**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R6 es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroalquilo o arilalquilo que contiene al menos una sustitución de hidroxilo en el mismo, y en la que R9 es un grupo tetrahidropiran-2-ilo, tetrahidrofuran-2-ilo, 4-clorobutilo o 1-etoxietilo; en los que alquilo indica una cadena de alquilo ramificada o no ramificada que contiene de 1 a 8 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido independientemente con de 1 a 7 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halógeno, alquiloxilo, a riloxilo, alquilamino, arilamino, amino, mercapto,…

(10/12/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que; R1 es alquilamino C1-6, o alcoxi C1-6; m es un número entero que tiene un valor de 3, 4 o 5; n es un número entero que tiene un valor de 0 a 3; p es un número entero que tiene un valor de 1 o 2; o una sal del mismo.