Derivados de purina 2,6-sustituidos y su uso en el tratamiento de trastornos proliferativos.

Un compuesto de fórmula (la):

**(Ver fórmula)**

en la que

R1 es alquilo C1-6,

alquenilo C2-C6, alquinilo C2-5 C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4-6 miembros, o heteroarilo de 4-6 miembros, en la que el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, y alcoxi C1-C3, además en la que el cicloalquilo C3-C6, el heterocicloalquilo de 4-6 miembros, y el heteroarilo de 4-6 miembros están, cada uno de ellos, independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, hidroxi, y alcoxi C1-C3; el anillo A es arilo C6-C10 o heteroarilo de 5-12 miembros;

cada uno de R2 y R5 independientemente está ausente o es, hidrógeno, halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, -N(R10)(R11), cicloalquilo C3-C5, o heterocicloalquilo de 4-6 miembros, en la que el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6, y -N(R12)(R13);

R3 está ausente o es, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 3-7 miembros, en la que el alquilo C1-C6 y el alcoxi C1-C6 están, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R14, y además en la que el cicloalquilo C3-C7 y el heterocicloalquilo de 3-7 miembros están, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R15;

R4 está ausente o es, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C6,

en la que R2 y R3 o R3 y R4 se pueden combinar para formar un anillo de cicloalquilo C5-C7 o un anillo de heterocicloalquilo de 5-7 miembros, además, en la que el anillo de cicloalquilo C5-C7 y el anillo de heterocicloalquilo de 5-7 miembros están, cada uno de ellos, independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R14;

cada uno de R6 y R8 independientemente es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, o cicloalquilo C3-C5, en la que el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi C1-C3, o cicloalquilo C3-C5;

R7 es

**(Ver fórmula)**

G es -NR18-;

R12 y R13 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C3;

R10 y R11 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se pueden combinar para formar un anillo de heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cuando R10 y R11 son, cada uno de ellos, alquilo C1-C3, en la que el anillo de heterocicloalquilo de 4-7 miembros formado está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos R15;

cada R14 es independientemente halógeno, ciano, alquilo C1-C3, hidroxi, alcoxi C1-C6, -N(R19)(R20), - CON(R21)(R22), o heterocicloalquilo de 3-7 miembros, en la que el heterocicloalquilo de 3-7 miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos R15;

cada R15 es independientemente halógeno, alquilo C1-C3, hidroxi, alcoxi C1-C6, -NH2,-NHCH3, o -N(CH3)2;

cada uno de R16 y R17 son, independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, en la que el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con -N(R23)(R24),

con la condición de que R16 y R17 pueden formar un anillo de cicloalquilo C3-C5;

R18 es hidrógeno o alquilo C1-C3;

cada R19, R20, R21, R22, R23, y R24 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3;

n es 0, 1 o 2; y

p es 0, 1 o 2; o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/065935.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KATH, JOHN, CHARLES, CHENG, HENGMIAO, NAIR,SAJIV KRISHNAN, PLANKEN,SIMON PAUL, JOHNSON JR.,THEODORE OTTO, NAGATA,ASAKO, BEHENNA,DOUGLAS CARL, CHO-SCHULTZ,SUJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/522 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D473/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › dos átomos de nitrógeno.
  • C07D473/18 C07D 473/00 […] › un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2681799_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Tratamiento para la caquexia, del 2 de Enero de 2019, de XBIOTECH, INC: Una composición farmacéutica para su uso en un método para tratar la caquexia asociada al cáncer en un sujeto humano, comprendiendo dicha composición farmacéutica […]

Nuevos derivados de morfolinil antraciclina, del 2 de Enero de 2019, de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo […]

Dominio de unión específico entre especies, del 28 de Diciembre de 2018, de Amgen Research (Munich) GmbH (100.0%): Un polipéptido que comprende un dominio de unión, que es un anticuerpo capaz de unirse a un epítopo de la cadena CD3ε humana y de Callithrix […]

Formas sólidas de un inhibidor selectivo de CDK4/6, del 27 de Diciembre de 2018, de PFIZER INC.: Una base libre cristalina de 6-acetil-8-ciclopentil-5-metil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-8H-pirido[2,3-d] pirimidin-7-ona, que tiene un área […]

Combinaciones antitumorales que contienen anticuerpos que reconocen específicamente CD38 y bortezomib, del 27 de Diciembre de 2018, de SANOFI: Una combinación farmacéutica que comprende un anticuerpo humanizado que reconoce específicamente CD38 y al menos bortezomib, en donde dicho anticuerpo es […]

Derivados novedosos de pirrolidina como inhibidores de MetAP-2, del 27 de Diciembre de 2018, de MERCK PATENT GMBH: Compuestos elegidos de entre el grupo de**Fórmulas** las relaciones.

Derivados de bendamustina y compuestos relacionados, y uso médico de los mismos para el tratamiento del cáncer, del 27 de Diciembre de 2018, de Synbias Pharma AG: Un compuesto de fórmula IX o una sal del mismo,**Fórmula** en la que R1 es alquilo, arilo o alquilarilo; R2 representa alcanodiilo, arileno, alquilarileno o arilalcanodiilo; […]

Conjugados de anticuerpos multifuncionales, del 26 de Diciembre de 2018, de Pfizer Healthcare Ireland: Un procedimiento de preparación de un conjugado de anticuerpo multifuncional (MAC), comprendiendo el MAC: (i) un anticuerpo o porción de […]

‹‹ Aparato para formar grupos de productos sobre un borde

Cajón ››