Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
L-Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros;
R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4;
R3 es H o F;
R11 es H o -CH3;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…
Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
…
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal agronómicamente aceptable del mismo,
en donde:-
A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, en donde A1a y A1b no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6-, alcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalquiloC1-C6-, alqueniloC2-C6-, haloalqueniloC2-C6-, alquiniloC2-C6-, haloalquiniloC2-C6-, heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo-, en donde el heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo- están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que se seleccionan…
Inhibidor de PDE4 novedoso.
(29/05/2019) Compuesto, que es un compuesto de fórmula (1a) o una sal farmacológicamente aceptable de mismo:**Fórmula**
en la que
R1-R4 se seleccionan cada uno independientemente de
(i) H, halógeno, hidroxilo, ciano, di-(alquil C1-6)amino, mono y di-(alquil C1-6)aminocarbonilo, y
(ii) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 mono o policíclico, aralquilo C7-11 mono o policíclico, heterociclilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, cicloalquilamino C3-7, alquiloxilo C1-15 6, cicloalquiloxilo C3-7, ariloxilo C6-10 mono o policíclico, aralquiloxilo C7-11 mono o policíclico, heterocicliloxilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 e hidroxiaminocarbonilo;
…
Compuestos novedosos 1,2,4 oxadiazol activos contra patógenos gram positivos.
(29/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA DEGLI STUDI DI MILANO - BICOCCA. Inventor/es: COCUZZA,CLEMENTINA ELVEZIA ANNA, MUSUMECI,ROSARIO, FORTUNA,COSIMO GIANLUCA, PACE,ANDREA, PALUMBO PICCIONELLO,ANTONIO.
Compuestos de fórmula general:**Fórmula**
Como mezclas racémicas enantiómeros puros o mezclas enriquecidas con uno de los enantiómeros S ó R,
en los que:
R = F, Cl, Br, l, alquilo C1-C3 (metilo, propilo, n-propilo, iso-propilo), cicloalquilo C3-C6,fenilo,arilo, heteroarilo, NH2, OH, SH, NHR6, N(R6)2, OR6 con R6 = alquilo C1-C3 arilo, heteroaliro, acilo C1-C4.
R1-4 = de manera independiente, H, F, Cl, Br, CH3, OH, OCH3;
R5 = -NH2; -l;- N3; -OH;-NCH, NHC(X) CH3 con X = O ó S; -NHC (X) CH2Z con X=O, S, Z = F, Cl;-NHC(X)CH2Z con X=O, S, Z = F, CL; -NHC(X)CZ3 con X=O; S, Z = F, Cl;- NHC(X)NHR7 con X=O, S, R7=H, alquilo C1-C3 cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo, acilo C1-C3, para la utilización en el tratamiento de infecciones causadas por bacteriasgram positivas.
PDF original: ES-2753244_T3.pdf
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Radiofármacos a base de triazina y agentes radioimagenológicos.
(15/05/2019) Complejo metálico que comprende actinio y un compuesto representado por la fórmula I**Fórmula**
donde:
A es (CHR1)m o C(O);
W es -C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m- S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-,
Y es -NH-, -NR2- o**Fórmula**
X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1- C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo;
Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH, -(C1-C10)alquilo, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, -C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-,…
Inhibidores de Janus cinasas (JAK).
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de
3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R;
L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…
Derivados de benzimidazol como inhibidores del bromodominio.
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo;
R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6;
R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula**
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9;
R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia;
el anillo C se selecciona independientemente…
Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol.
(08/05/2019) Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal;
en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste en enfermedad renal diabética, nefropatía hipertensiva, glomerulonefritis, pielonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, enfermedad renal poliquística e insuficiencia renal;
y la enfermedad renal está relacionada con proteinuria, esclerosis glomerular, o fibrosis intersticial renal; que comprende un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol;
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol·HCl;
3-(3-metoxifenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5(4H)-ona;
3-(4-bromofenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5-ol;
…
Forma cristalina de dihidrogenofosfato de (R)-3-(4-(2-(2-metiltetrazol-5-il)piridin-5-il)-3-fluorofenil)-5-hidroximetiloxazolidin-2-ona.
(08/05/2019). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: PHILLIPSON,DOUGLAS, REICHENBACHER,KATHARINA, DUGUID,ROBERT J, WARE,JACQUELINE A.
Partículas cristalinas que comprenden al menos aproximadamente el 96 % en peso de dihidrogenofosfato de (R)- 3-(4-(2-(2-metiltetrazol-5-il)piridin-5-il)-3-fluorofenil)-5-hidroximetiloxazolidin-2-ona, caracterizadas por un diámetro de volumen medio de al menos aproximadamente 1,0 μm; el 90 % del volumen total de las partículas tiene un diámetro promedio de al menos aproximadamente 45 μm; y/o el 10 % del volumen total de las partículas tiene un diámetro promedio de al menos aproximadamente 0,5 μm en donde el resto de las partículas comprenden al menos un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y
**Fórmula**.
PDF original: ES-2734724_T3.pdf
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo;
R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno);
R3 es hidrógeno;
R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo;
cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y
R6 es C1-C5 alquilo;
en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…
Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde:
X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-;
X2 es =CR8- o =N-;
p es 0-5;
y es 0, 1, o 2;
z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0;
cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7…
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares.
(01/05/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
alk es C1-6 alquilo sustituido con 0-5 Re;
el anillo A se selecciona independientemente de:**Fórmula**
y**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de:**Fórmula**
R1 se selecciona independientemente de: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nOC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, C1-4 alquilo sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente de: C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re; C2-5 alquenilo…
Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.
(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo;
el anillo B es fenilo;
R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e
Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN;
en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
en las que R1…
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
(24/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FOGLESONG, ROBERT, J., RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, HEASLEY,BRIAN H, BHARATHI,PANDI, JENKS,MATTHEW G.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2738600_T3.pdf
Compuestos de isoindolina 5-sustituida.
(24/04/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2736450_T3.pdf
Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio.
(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo;
R3 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente;
R5 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste…
Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.
(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes;
W5 es N o CR7;
W6 es N o CR8;
R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico;
R2 es amino sin sustituir;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(10/04/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, RUCHELMAN,ALEXANDER.
Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R4 es benzotiazol, imidazo[1,2-a]piridina, benzo[d]oxazol, o isoindolina sin sustituir.
PDF original: ES-2730763_T3.pdf
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula**
en el que
Q es**Fórmula**
A es CH, CR1 o N;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4;
m es 0, 1, 2 o 3;
X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3;
R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa;
cada Z es independientemente O o S;
cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4;
Y2 es CR5a;
R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…
Derivados de piridinilquinolinona como inhibidores de isocitrato deshidrogenasa mutante.
(29/03/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;
W3 es independientemente, CR2 o N;
U y V son independientemente N, CH o CR6; Z es independientemente N o C, siempre que uno y solo uno de U, V o Z sea N, y R1 no sea H, C1-C4 alquil o metoxi;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, - C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S(O)-, heteroaril, -SOMe, -SO2Me,
**(Ver fórmula)**
B se selecciona del grupo que consiste en nulo, H, D, R6, OH, NO2, NH2, -NR7R8, CN, C1-C6 alquil, C3-C8 cicloalquil, aril sustituido, C1-C6 alcoxi, heteroaril sustituido, -O(CH2)nR',…
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Compuesto de tetrazolinona y uso del mismo.
(27/03/2019) Un compuesto de tetrazolinona representado por la formula :**Fórmula**
en donde
R1, R2, R4, R5 y R6 son atomos de hidrogeno;
R3 es un grupo alquilo C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un grupo cicloalquilo C3- C4 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un atomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno o un grupo alquiltio C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno;
R7 es un grupo metilo;
Q representa un grupo pirazolilo que tiene opcionalmente uno o mas atomos o grupos seleccionados entre el Grupo P2;
X representa un atomo de oxigeno;
A representa un grupo piridilo…
Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo;
R2 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre hidroxi, alcoxi, (Ar1)O y (Ar1)alcoxi, (Ar1)(alcoxi)alcoxi, y también está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo,…
Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.
(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
X es N o CH;
Y es CH o N;
A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o
A es CH2, cuando Y es N;
B es O o CR7R8;
Z1 es CR4 o N;
R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo
R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…
Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en la que *
es el punto de unión con el anillo oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi,
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…