Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**

en donde

R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de

(1) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de

(a) un átomo de halógeno,



(b) un grupo ciano, y

(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;

(2) un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de

(a) un átomo de halógeno,

(b) un grupo ciano, y

(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y

(3) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de

(a) un átomo de halógeno,

(b) un grupo ciano, y

(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;

R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6;

R3 es un grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituído con 1 a 3 átomos de halógeno;

anillo A es un anillo de piperidina que no tiene un sustituyente distinto de R1, R2-O- y -C(=O)-anillo B, o un anillo oxa-9-azabiciclo[3,3,1]nonano que no tiene un sustituyente distinto de R1, R2-O- y -C(=O)-anillo B; y

anillo B es un anillo aromático de 5 o 6 miembros (X e Y son independientemente, un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno) que, además de R3 y -C(=O)-anillo A, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de

(1) un átomo de halógeno,

(2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno,

(3) un grupo alcoxi C1-6 y

(4) un grupo alquilendioxi C1-6,

o una de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/076257.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 Doshomachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, KOIKE,TATSUKI, ANDO,HARUHI, FARNABY,WILLIAM JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2716531_T3.pdf

 

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