Moduladores de FLAP.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

L es un enlace,

-CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,

-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,

C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;

R1 es H, o metil;

R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en:

metil, etil, oxo, flúor, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetil, ciclopropil, ciclobutil, ciclohexil, fenil, acetidin-1-il, acetidin-3-il, pirrolidin-1-il, 2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-ona-4-il, 1H-imidazol-4-il, pirazin-2-il, pirimidin-2-il, 1,3-oxazolidin-2-ona-5-il, N-benzamida, benzo[d]imidazol-2(3H)-ona, 4-metilpiperazin-1-il, morfolin-4-il, CF3, -SO2-CH3, -C(=O)-ciclopropil, -SO2-ciclohexil, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHAc, -NHCO2t-Bu, - CH2-NH2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-N(etil)2, -NH-C(=O)-NH2, -NH-C(=O)-CH3, -C(=O)-(C1-C4alquilo), -C(=O)-OH, - C(=O)-NH (C1-C4alquilo)-(CH2)n-OH, y -(CH2)n-CN, en donde n es 1 o 2;

V es CH, CR' o N, en donde R' es metil o F;

W es CR" o N, en donde R" es H, F, hidroxilo, amino, CH3 o -O-CH3;

el anillo A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

R3 es H, F, metil o -O-CH3;

R3' es H o F;

R4 es H, metil, ciano, amino, halo, -COOH, o -O-CH3; y

R5 es H, metil, ciano o -CF3;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/014111.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: MEDUNA, STEVEN, P., JONES, WILLIAM M., MCCLURE,KELLY,J, HACK,MICHAEL,D, ROSEN,MARK,D, KEITH,JOHN,M, PIPPEL,DANIEL,J, LEE-DUTRA,Alice, BACANI,GENESIS M, FITZGERALD,ANNE E, LIU,JING, HAWRYLUK,NATALIE A, LEBSACK,ALEC D, ECCLES,WENDY, GOLDBERG,STEVEN D, KRAWCZUK,PAUL, SALES,ZACHARY S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2706399_T3.pdf

 

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