Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

Compuesto de la fórmula**Fórmula**

en la que

R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**

en la que *

es el punto de unión con el anillo oxopiridina,



R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,

R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,

R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi,

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo, prop-2-in-1-ilo, ciclopropiloxi o ciclobutiloxi, pudiendo el alquilo estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por flúor, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquilo C3-C6, oxoheterocicliclo de 4 a 6 miembros, tio-heterociclilo de 4 a 6 miembros, 1,4-dioxanilo, fenilo y piridilo, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por flúor, hidroxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi y trifluorometoxi,

y

en donde el oxo-heterociclilo y el tio-heterociclilo pueden estar sustituidos con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxo, flúor, metilo, etilo, difluorometilo y trifluorometilo,

R4 representa hidrógeno,

R5 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**

en las que

es el punto de unión con el átomo de nitrógeno,

R9 representa hidroxicarbonilo o heterociclilo de 5 miembros,

pudiendo el heterociclilo estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxo, hidroxi, tioxo, sulfanilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 2-hidroxicarbonil- 1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo,

en donde el metilo puede estar sustituido con un sustituyente metoxi,

R10 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R11 y R12 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un heterociclo de 5 miembros,

pudiendo el heterociclilo estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxo, cloro, hidroxi, hidroxicarbonilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1,2,2,2- pentafluoroetilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxi-carbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo, R13 representa hidrógeno, cloro, flúor, metilo o metoxi,

o una de sus sales, de sus solvatos o de los solvatos de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/056135.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, HILLISCH, ALEXANDER, ROHRIG, SUSANNE, TERSTEEGEN, ADRIAN, SCHIROK, HARTMUT, GERDES, CHRISTOPH, SCHAFER,MARTINA, BUCHMULLER,ANJA, HEITMEIER,STEFAN, STRASSBURGER,Julia, KLAR,JÜRGEN, KINZEL,TOM, SCHMIDT,MARTINA VICTORIA, TELLER,HENRIK, JIMENEZ NUNEZ,ELOISA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4412 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
  • A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P7/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D213/64 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/69 C07D 213/00 […] › Dos o más átomos de oxígeno.
  • C07D213/85 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2731819_T3.pdf

 

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