Radiofármacos a base de triazina y agentes radioimagenológicos.

Complejo metálico que comprende actinio y un compuesto representado por la fórmula I**Fórmula**

donde:



A es (CHR1)m o C(O);

W es -C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m- S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-,

Y es -NH-, -NR2- o**Fórmula**

X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1- C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo;

Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH, -(C1-C10)alquilo, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, -C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-, -(C1-C10)alquileno-C(O)-Z, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo, -(C3-C10)aril-(C1-C10)alquileno, - (C3-C10)arilo, halo-(C1-C10)alquilo, hidroxi-(C1-C10)alquilo, -NH-(C1-C10)alquilo o -(C1-C10)alquileno-NRdRe-, o Ra y Rb junto con el nitrógeno al que están unidos forman un (C3-C6)-heteroarilo o (C3-C6)-heterocicloalquilo;

Z es -OH, -O(C1-C10)alquilo,**Fórmula**

Rc es -OH, -O(C1-C10)alquilo, -Obenzilo, -O(C3-C10)cicloalquilo, -O(C3-C10)arilo, -O-(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arilo u -O-(C1-C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquilo,

R3 es H, halógeno, -OH, -NH2, -(CH2)p-COOH o -(CH2)p-NH2;

T es -H, -OH, -COOH o -NRdRe;

Rd y Re son cada uno independientemente H, enlace, -OH, -(C1-C10)alquilo o -(C3-C10)heteroaril-(C1-C10)alquileno;

m, n, p, q, t y r son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; y

D es**Fórmula**

donde cualquier alquilo, alquileno, arilo, arileno, heteroarilo, heteroarileno, cicloalquilo, cicloalquileno, heterocicloalquilo o heterocicloalquileno se sustituye opcionalmente por 1, 2 o 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)haloalquilo, -(C1-C10)aminoalquilo, -(C1- C10)alquileno-COOH, -(C1-C10)hidroxialquilo, -OH, halógeno, -NH2, -COOH, -C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1- C10)alquileno-C(O)-, -(C1-C10)alquileno-C(O)-X, -NH-(C1-C10)alquilo, y -(C1-C10)alquileno-NRdRe-, y -NRdRe.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17187271.

Solicitante: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One World Trade Center, 47th Floor, Suite J New York, NY 10007 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BABICH, JOHN, W., ZIMMERMAN, CRAIG, N., JOYAL,JOHN, LU,GENLIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2738474_T3.pdf

 

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