Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en el que

R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;



R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo;

R3 es

-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o

se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;

uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente;

R5 es

-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o

se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10 y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;

cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste de H, alquilo C1-10, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; y

cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste de acilo, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, amido, amidino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, azido, carbamoilo, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, guanidino, halo, haloalquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, heteroarilalquilo C6-20, hidroxi, hidrazino, imino, oxo, nitro, sulfinilo, ácido sulfónico, sulfonilo, tiocianato, tiol y tiona;

en donde los grupos alquilo C1-10, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10 y heteroarilalquilo C6-20 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, arilo C5-10, halo, haloalquilo C1-6, ciano, hidroxi y alcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/037344.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, DU, JINFA, ZABLOCKI, JEFF, LEE,Rick, METOBO,SAMUEL E, YANG,HAI, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, MARTINEZ,RUBEN, AKTOUDIANAKIS,EVANGELOS, CHIN,GREGORY, ELBEL,KRISTYNA, MISH,MICHAEL, SHEVICK,SOPHIE, SPERANDIO,DAVID, MUNOZ,MANUEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2710120_T3.pdf

 

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