Derivados de espiroquinazolinona y su uso como moduladores alostéricos positivos de mglur4.
(11/03/2020) Compuestos de formula (I)
**(Ver fórmula)**
donde:
W indica N, O o CH;
X indica N o CH;
R1 indica cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes T identicos o diferentes;
R2 indica (NY)p-alquilo, (NY)p-cicloalquilo, (NY)p-cicloalquilalquilo, (NY)p-heterociclilo, (NY)p-heterociclilalquilo, (NY)p-arilo, (NY)p-arilalquilo, (NY)p-heteroarilo, (NY)p-heteroarilalquilo, (NY)p-C(O)- alquilo, (NY)p-C(O)-cicloalquilo, (NY)p-C(O)-alquil-cicloalquilo, (NY)p-C(O)-heterociclilo, (NY)p-C(O)-alquilheterociclilo, (NY)p-C(O)-arilo, (NY)p-C(O)-alquil-arilo, (NY)p-C(O)-heteroarilo, (NY)p-C(O)-alquil-heteroarilo,…
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, C07D409/04, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D413/06, A61P15/08, C07D401/04, A61K31/4155, C07D231/12, C07D405/04, C07D403/06, A61K31/4152.
Compuesto de formula (I-B)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3;
R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1;
R3, R4 indican H, y
R5, R6 indican A;
E indica O o un enlace sencillo;
A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C,
Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA;
Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O;
Hal indica F, Cl o Br; y
m indica 0;
y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2796774_T3.pdf
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, C07D405/12, C07D413/14, A61P15/08, A61K31/496, C07D413/12.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2738600_T3.pdf
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
(27/12/2017) Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
W1, W2 denota N;
R1 denota -(CY2)n-E-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3,-(CY2)n-Het1,
-(CY2)n-CONH-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Cyc,
-(CY2)n-CONH-Cyc, -(CY2)n-NHCO-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY,
-(CY2)n-SO2Y, -(CYR8)n-CONY2, -(CYR8)n-NY2, -(CYR8)n-NYCOY,
-(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCONY2 o -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2;
R2 denota H;
R1, R2 juntos también denotan -(CY2)P-NH-(CY2)P-, -(CY2)p-NHCO-(CY2)p-,
-(CY2)p-CONH-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COA)-(CY2)p-,
-(CY2)p-N(COOA)-(CY2)p-,
**(Ver fórmula)**
R3 denota furilo o oxazolilo,
que puede estar…
Nuevos compuestos azaheterocíclicos.
(27/09/2017) Compuestos definidos por las Fórmulas (II), (III), (IV) o (V)
**(Ver fórmula)**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde
T, Q son S,
R3 es H, hidroximetilo, aminometilo, azidometilo o cianometilo,
R4 es fenilo o bencilo, que no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o 10 trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es bencilamino-metilo, en donde el anillo fenilo no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es aminometilo, (fluorobenzoilamino)-bencilo, (benzoilamino)-bencilo, (cloro-azabenzoilamino)-bencilo, pirrolidinilo, (tiofenilmetil)amino-etilo, (indolilmetil)amino-metilo, (1-fenil-etilamino)-metilo,…
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula**
en donde
R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2;
R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc;
R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1;
R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A;
X significa CO o -(CY2)m;
E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2;
A significa alquilo no ramificado…
Compuestos de isoquinolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/05/2016). Solicitante/s: AERIE PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/472, A61P27/06, C07D217/02.
Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que A es un isoquinolin-6-ilo sustituido o no sustituido, en la que el radical de isoquinolina puede estar mono o disustituido con halógeno, ciano, nitro o alquilo C1-C4;
R1, R2, R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxilo, fenoxilo, -OR7, amino, nitro, ciano, arilo, alquilarilo C1-C4, heteroarilo, alquil C1-C4-heteroarilo, carbonilamino, tioalquilo, sulfonilo, sulfonilamino, acilo o carboxilo;
R7 es alquilo C1-C4, arilo, heteroarilo, alquil C1-C4-arilo o alquil C1-C4-heteroarilo;
X es ; y
R6 es CH2 o CH(alquilo C1-C4).
PDF original: ES-2580108_T3.pdf
Compuestos de imidazol como moduladores de FSHR y sus usos.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
X es CR2;
Y es O, S o NR;
Z es N;
cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1- 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o
dos grupos R en el mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros,…
Carboxamidas azaheterocíclicas bicíclicas como inhibidores de la cinasa p70S6K.
(25/01/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y sus sales, solvatos o solvatos de sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
X es N o C-R3,
Y es NH, O o está ausente,
R1 es L1-R4-L2-R5 o L1-R4,
R2 es A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA, NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,
L1 es un enlace sencillo, metileno o metileno sustituido con metilo, en donde el metileno o el grupo metilo del metileno sustituido con metilo puede no estar sustituido o puede estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo,…
Inhibidores de proteína quinasa de benzonaftiridinona tricíclica modificada con anillo C y su uso.
(16/09/2015) Un compuesto según la Fórmula (i), (ii), (iii), (iv) o (v):**Fórmula**
en las que
L es NR', O, CR'R', S, o está ausente;
R es halo, CN; NO2; alquilo de C1-C6, CF3; arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroalquilo, o carbociclo; C(≥O)OR';
alquil-C(≥O)-; -C(≥O)arilo; aril-NH-C(≥O)-aril-; aril-C(≥O)-NH-aril-; aril-NH-C(≥O)-heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)- heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)-arilo; -C(≥O)NH-arilo; aril-C(≥O)-; OR', R'-SO2-, SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil- O-C(≥O)-; R'-alquil-; R'-C(≥O); NR'R'; cualquiera de los cuales puede estar substituido;…
Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas.
(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
en donde:
X es N o C-R3,
Y es NH, O o ausente,
R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4,
R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4,
L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo…