Derivados de piridinilquinolinona como inhibidores de isocitrato deshidrogenasa mutante.

Un compuesto de fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una de sus sales,

enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,

en la que:

cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;

W3 es independientemente, CR2 o N;

U y V son independientemente N, CH o CR6; Z es independientemente N o C, siempre que uno y solo uno de U, V o Z sea N, y R1 no sea H, C1-C4 alquil o metoxi;

A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, - C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S(O)-, heteroaril, -SOMe, -SO2Me,

**(Ver fórmula)**

B se selecciona del grupo que consiste en nulo, H, D, R6, OH, NO2, NH2, -NR7R8, CN, C1-C6 alquil, C3-C8 cicloalquil, aril sustituido, C1-C6 alcoxi, heteroaril sustituido, -O(CH2)nR', -(CH2)nC(O)NHR, -C(O)NH2, -SR, O,- (CHR')nS(O)R, -(CHR')nS(O)2R, -COOR.

**(Ver fórmula)**

en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR', S y O, siempre que el anillo que contiene X e Y no pueda tener más de 4 N o átomos de NH o más de un S o O átomos, y en donde S y O no son contiguos; siempre que B sea nulo cuando Z sea N;

R y R' cada vez que aparecen se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, OH, CN, - CH2CN, halógeno, -NR7R8, CHCF2, CF3, C1-C6 alquil, R7S(O)2-, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, C3-C8 cicloalquilalquil, heterociclil, aril y heteroaril de 3 a 8 miembros, en donde cada R está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, halógeno, C1-C6 alcoxi, NH2, R7S(O)2-, CN, C3-C8 cicloalquil, heterociclilo de 3 a 8 miembros, aril, heteroaril y R7S(O)-;

R1 es independientemente H, OH, CN, halógeno, CHCF2, CF3, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2- C6 alquenil, C3-C8 cicloalquil, heterociclilo de 3 a 8 miembros, aril, o heteroaril, en donde cada C1-C6 alquil, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclil, aril o heteroaril de 3 a 8 miembros está opcionalmente sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, OH, NH2, CN, C1-C6 alquil y C1-C6 alcoxi;

R2 es independientemente H, OH, CN, halógeno, CF3, CHF2, bencil, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, NH2, - O(CH2)nR', -O(CH2)nC(O)NHR', -O(CH2)nC(O)R', NHR7, -N(R7)(R8), NHC(O)R7, NHS(O)R7, NHS(O)2R7, NHC(O)OR7, NHC(O)NHR7, -S(O)2NHR7, NHC(O)N (R8)R7, OCH2R7, CHRR' u OCHR'R7, en donde C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, C3-C8 cicloalquil sustituido con uno o más halógenos, heterociclilo de 3 a 8 miembros, aril, -heteroaril-C(O)NH2, y heteroaril; o R1 y R2 pueden combinarse para formar un C4-C6 cicloalquil o un heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene al menos un átomo seleccionado del grupo que consiste en N, O y S;

R3 es H, D, C1-C6 alquil, o; -OH,

R4 y R5 son independientemente H, D, halógeno, CH2OH, C1-C3 alquil o C1-C3 alquil sustituido con halógeno, o R4 y R5 cuando se combinan pueden formar un C3-C5 cicloalquil o C3-C5 heterociclilo;

R6 es H, halógeno, C1-C6 alquil, C1-C6 alquil sustituido con halógeno, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi sustituido con uno o más halógenos, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclil, aril o heteroaril de 3 a 8 miembros;

R7 y R8 son independientemente H, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclil, aril y heteroaril de 3 a 8 miembros; o cuando se combinan, R7 y R8 pueden formar un anillo heterociclilo o heteroaril de 3 a 8 miembros;

n es 0, 1 o 2; y

r es 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/051053.

Solicitante: Forma Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal St., Suite 100 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, LANCIA,JR. DAVID R, WANG,ZHONGGUO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4704 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2706525_T3.pdf

 

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