(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, o heteroarilo; U es -O-, -NH-, -NH(CO)-, -NHSO-, o -NHSO2-; W es -(CH2)m-, -NH(CH2)n-, -(CH2)nNH-, -O(CH2)n-, -(CH2)nO-, -S(CH2)n-, -(CH2)nS-, -SO-, -SO(CH2)n-, -(CH2)nSO-, - SO2(CH2)n-, o -(CH2)nSO2-, y m es 1, 2, o 3, y n es 0, 1, o 2; X is -O-; Y es**Fórmula** o **Fórmula** en las que cada uno de V y T, independientemente, es -CH- o -N-; R es H, halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo…

(20/05/2015) Un procedimiento para producir un compuesto ópticamente activo representado por la fórmula :**Fórmula** En donde R1 representa un grupo protector para el grupo amino, o una sal del mismo, en donde el grupo protector se selecciona entre bencilo, fenetilo, benciloxicarbonilo, metoxifenilo, difenilmetilo, y tritilo, caracterizado porque un reactivo preparado a partir de un reactivo de titanio (IV) y un compuesto alquilmetálico se hacen reaccionar con un compuesto ópticamente activo representado por la fórmula :**Fórmula** en donde R1 tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente, opcionalmente en presencia de un…

(11/02/2015) Un procedimiento para la preparación de derivados de α-carboxamida-pirrolidina de fórmula (I), **Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1-6); o tales R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo saturado de 3, 4, 5 o 6 miembros no sustituido; X es carbono o nitrógeno; n es 0, 1 o 2, en donde cuando está presente, cada R5 se selecciona independientemente de la lista que consiste en alquilo C1-3, halógeno, ciano, halo-alquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; R6 o bien R7 es -O-R8, -OCHR9R8, -NCH2R8 o -(CH2)2R8, en donde el otro R6 o R7 es hidrógeno o R5; y en donde R8 es un anillo de fenilo o en donde el anillo de fenilo…

(31/12/2014) Un compuesto de Fórmula IV, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos: en donde: aa1 es un residuo de aminoácido natural o no natural; aa2 es un residuo de aminoácido natural o no natural, o está ausente; en donde dichos aa1 y aa2 son cada uno independientemente residuos de aminoácido de Fórmula VI: en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C15; R2 es hidrógeno R3 es hidrógeno; o R3 es un enlace entre dos residuos de aminoácido, cuando están presentes dos residuos de aminoácido; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y n es 1, 2 o…

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

(03/12/2014) Proceso para la preparación de un N- (glicilo N'-sustituido) -2-cianopirrolidina es un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R es a) R1R1aN(5 CH2)m - en donde R1 es una fracción de piridinilo o pirimidinilo opcionalmente mono- o independientemente disustituida con alquilo(C 1- 4), alcoxilo(C1-4), halógeno, trifluorometilo, ciano o nitro; o fenilo opcionalmente mono- o independientemente disustituido con alquilo (C 1-4), alcoxilo(C 1-4) o halógeno; R1a es hidrógeno o alquilo(C1-8); y m es 2 o 3; b) cicloalquilo (C3-12) opcionalmente monosustituido en la posición 1 por hidroxialquilo(C 1-3); c) R2(CH2)n - en donde cualquiera R2 es fenilo, de manera opcional mono-, o independientemente di-, o independientemente tri-sustituido con alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4…

(05/11/2014) Un método para preparar zofenopril cálcico, que comprende los pasos de: (a) combinar una solución acuosa de una sal de calcio y una solución de una sal de zofenopril que no sea zofenopril cálcico en un solvente orgánico miscible con agua, (b) mantener la mezcla resultante hasta que precipite el zofenopril cálcico, y (c) separar el zofenopril cálcico de la suspensión.

(01/10/2014) Un procedimiento para la síntesis de vildagliptina que comprende las siguientes etapas: a) la reacción de 1-amino-3-adamantanol (III) con ácido glioxílico para dar el intermedio de fórmula**Fórmula** b) la reacción del intermedio (VI) con L-prolinamida para dar el intermedio de fórmula**Fórmula** c) la deshidratación del intermedio (VII) para dar el derivado de nitrilo correspondiente de fórmula**Fórmula** d) la desformilación del intermedio (VIII) para dar vildagliptina (I).

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (l), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde, R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno; R2 es halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo arilo con 6 a 10 átomos de carbono, el cual puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir de ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno,…

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y todos los estereoisómeros, diastereoisómeros, mezclas racémicas y sus sales farmacéuticamente aceptables y todos los polimorfos; en donde A es:**Fórmula** en donde Qb es CH o N; y Y es divalente y es: un enlace, CR4R5, O, NR4, S, S≥O, S(≥O)2, C(≥O), (C≥O)N(R4), S(≥O)2N(R4), C≥N-OR4, -C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4)≥C(R5)-, -C(R4R5)NR4-, -C(R4R5)O-, -C(R4R5)S(≥O)t-, -(C≥O)O-, -(C≥NRa)N(R4)-, -(C≥NRa)-, N(C≥O)NR4NR5, N(C≥O)R4, N(C≥O)OR4, NS(≥O)2NR4NR5, NS(≥O)2R4; o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o anillo heterocíclico, todos los cuales pueden estar opcionalmente…

(11/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula 1: o una forma insaturada del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Y es -C(R10)2-, -(C≥O)-, -(C≥S)- o -C(≥NR10)-; X es -N(R10)-, o un enlace; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; A es -S(O)-, -S(O)2-, o -C(A1)(A2)-; cada uno de A1 y A2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)N(R10)2, -C(O)R10, -CO2R10, -S(O)2N(R10)2, -S(O)R10, -S(O)2OR10, - S(O)2R10; o tiene la fórmula 1a: en la que independientemente para cada aparición de 1a; n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R15 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido; R3 y R4 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroarilo C1-6, heteroarilo C1-6 sustituido, cicloalquil C4-12-alquilo, cicloalquil C4-12-alquilo sustituido, aril C7-12-alquilo y aril C7-12- alquilo sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo elegido de un heteroarilo C5-10, heteroarilo C5-10 sustituido, heterocicloalquilo C5-10 y heterocicloalquilo C5-10 sustituido; y R5 es metilo; en la que cada grupo sustituyente se elige independientemente de halógeno, -OH, -CN, -CF3, ≥O, -NO2, bencilo, -C(O)NR11 2, -R11, -OR11, -C(O)R11, -COOR11 y -NR11 2 en donde cada R11 se elige independientemente de…

(19/03/2014) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R es un grupo alquileno C6-C10, en el que hay: i) opcionalmente 1 o 2 dobles enlaces no adyacentes; ii) 1 a 3 grupos metileno no adyacentes están reemplazados por NR', O o S, en la que R' es H, acilo C2-4 o alquilo C1-3, y iii) 2 grupos metileno están reemplazados por un grupo carbolino o hidroximetileno.

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

(11/12/2013) Un compuesto representado por la Fórmula III:**Fórmula** o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; Y' es NR2R3, en la que R2 es hidrógeno, y R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-10, C(O)R6 y C(O)OR6; R4 es OH o NH2; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-10; y Z' es benzoílo, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Q, en donde cada grupo Q se seleccionaindependientemente entre F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, CF3, OCF3, NO2, O-alquilo C1-10, OH, NH2, NH(alquilo C1-10),N(alquilo C1-10)2 y NHC(O)alquilo C1-10.

(19/11/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…

(22/10/2013) Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** A es R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi; 1X está seleccionado entre CH, CF y N; R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6; R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, alquil C2-C6-O-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 e hidroxialquilo C2-C6; R8 está…

(11/10/2013) Un procedimiento para producir un fluoro derivado, el cual está representado por la fórmula [2],**Fórmula** haciendo reaccionar un hidroxi derivado, el cual está representado por la fórmula [1],**Fórmula** con fluoruro de sulfurilo (SO2F2) en presencia de una base orgánica. En la fórmula [1] y en la fórmula [2] cadauno de R, R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido,un grupo anillo aromático, o un grupo alcoxicarbonilo, en los que el grupo alquilo sustituido se define como ungrupo alquilo, en el cual un átomo de halógeno, un grupo alcoxi inferior, un grupo haloalcoxi inferior, un grupoalquilo…

(09/08/2013) Una formulación farmacéutica que comprende atorvastatina cálcica como ingrediente activo y una amina orgánica como sustancia para ajustar el pH, en donde la cantidad de la sustancia para ajustar el pH se ajusta en la formulación de tal manera que una sola administración incrementa el pH de 900 ml de una solución acuosa de HCI 0, 001 M que tiene un pH de 3 hasta un pH igual o superior al pKa+1 de la atorvastatina cálcica.

(11/04/2013) Un método para producir una 3-ciclopropilaminometil-4-fluoropirrolidina ópticamente activa representada por lasiguiente fórmula química (IX):**Fórmula** o un enantiómero de la misma y/o una sal o un hidrato de la misma, que comprende las etapas de:hidrogenar asimétricamente, con un catalizador de metal de transición, un derivado del éster del ácido 4-oxo-3-pirrolidincarboxílico protegido en 1 representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 es un grupo protector para el grupo amino; y R2 es un grupo alquilo inferior, para obtener un derivadodel éster del ácido 4-hidroxi-3-pirrolidincarboxílico ópticamente activo representado por la siguiente fórmula general(II): **Fórmula**

(25/03/2013) Un compuesto que tiene la estructura o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: Y es A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en la que 1 o 2 átomos de carbono pueden estarreemplazados por S u O; o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o-, en la que Ar es interarileno o heterointerarileno, la suma de m yo es 1, 2, 3 o 4, y en la que un CH2 puede estar reemplazado por S u O; J es C≥O, CHOH, CHF, CHCl, CHBr, o CHCN; y B es 4-(1-hidroxi-2,2-dimetilpropil)fenilo, 4-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-iI)fenilo, 4-(1-hidroxi-2-metilpropil)fenilo, 4-(1-hidroxibutil)fenilo, 4-(1-hidroxiheptil)fenilo, 4-(1-hidroxihexil)fenilo, 4-(1-hidroxipentil)fenilo, 4-(1-hidroxipropil)fenilo, 4-(3-hidroxi-2-metilheptan-2-il)fenilo, 4-(3-hidroxi-2-metiloctan-2-il)fenilo, 1-hidroxi-2,3-dihidro-1H-inden-5-ilo, 2,3-dihidro-1H-inden-5-ilo,…

(15/03/2013) Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C5-10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituidoo sin sustituir, heteroarilo sustituido o…

(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het; Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH; R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido; R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…