Remodelación y glicoconjugación de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF).

Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF) y un polímero hidrosoluble,

en el que el polímero hidrosoluble se une covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un resto de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que

a, b, c y e son miembros seleccionados independientemente entre 0 y 1;

d es 0; y

R es un polímero hidrosoluble, comprendiendo dicho procedimiento:

(a) poner en contacto el péptido de G-CSF con una glicosiltransferasa y un donante de glicosilo modificado, que comprende un resto de glicosilo que es un sustrato para la glicosiltransferasa unida covalentemente al polímero hidrosoluble en condiciones adecuadas para la formación del grupo enlazador de glicosilo intacto; en el que el polímero hidrosoluble es un poli(éter).

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E09000818.

Solicitante: RATIOPHARM GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: GRAF-ARCO-STRASSE 3 89079 ULM ALEMANIA.

Inventor/es: BAYER, ROBERT, CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.

Fecha de Publicación: 13 de Julio de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/14 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que contienen radicales sacárido; Sus derivados.
A61K38/16 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
A61K38/21 A61K 38/00 […] › Interferones.
A61K38/22 A61K 38/00 […] › Hormonas (derivados de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina A61K 38/33, p. ej. corticotropina A61K 38/35).
A61K38/24 A61K 38/00 […] › Hormona folículo-estimulante [FSH]; Gonadotropinas coriónicas, p. ej.: HCG; Hormona luteinizante [LH]; Hormona estimulante de la tiroides [TSH].
A61K38/26 A61K 38/00 […] › Glucagón.
A61K38/27 A61K 38/00 […] › Hormona de crecimiento [GH] (Somatotropina).
A61K38/28 A61K 38/00 […] › Insulinas.
A61K38/29 A61K 38/00 […] › Hormona paratiroidea (paratormona); Péptidos derivados de la hormona paratiroidea.
A61K38/30 A61K 38/00 […] › Factores de crecimiento análogos a la insulina (somatomedinas), p. ej. IGF-1, IGF-2.
A61K38/43 A61K 38/00 […] › Enzimas; Proenzimas; Sus derivados.
A61K38/46 A61K 38/00 […] › Hidrolasas (3).
A61K38/48 A61K 38/00 […] › que actúan sobre enlaces peptídicos (3.4).
A61K38/55 A61K 38/00 […] › Inhibidores de proteasas.
A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
A61K47/48
A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
A61P31/10 A61P 31/00 […] › Antifúngicos.
A61P31/12 A61P 31/00 […] › Antivirales.
A61P31/14 A61P 31/00 […] › para virus ARN.
A61P31/16 A61P 31/00 […] › para virus de la gripe o rinovirus.
A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
A61P31/20 A61P 31/00 […] › para los virus DNA.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P5/10 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, p.ej. oxitocina, ADH.
A61P7/04 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.
A61P7/06 A61P 7/00 […] › Antianémicos.
C07H19/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
C07K1/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Procedimientos generales de preparación de péptidos.
C07K1/107 C07K […] › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › por modificación química de los péptidos precursores.
C07K1/13 C07K 1/00 […] › Marcaje de péptidos.
C07K14/00 C07K […] › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
C07K14/47 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de mamíferos.
C07K14/475 C07K 14/00 […] › Factores de crecimiento; Reguladores de crecimiento.
C07K14/505 C07K 14/00 […] › Eritropoyetina (EPO).
C07K14/525 C07K 14/00 […] › Factor de necrosis tumoral (TNF).
C07K14/535 C07K 14/00 […] › CSF de granulocitos; CSF de granulocitos-macrófagos.
C07K14/55 C07K 14/00 […] › IL-2.
C07K14/56 C07K 14/00 […] › IFN alfa.
C07K14/565 C07K 14/00 […] › IFN beta.
C07K14/57 C07K 14/00 […] › IFN gamma.
C07K14/59 C07K 14/00 […] › Hormona estimulante del folículo (FSH); Gonadotropinas coriónicas, p. ej. HCG; Hormona luteinizante (LH); Hormona estimulante del tiroides (TSH).
C07K14/61 C07K 14/00 […] › Hormona del crecimiento (GH) (Somatotropina).
C07K14/62 C07K 14/00 […] › Insulinas.
C07K14/705 C07K 14/00 […] › Receptores; Antígenos celulares de superficie; Determinantes celulares de superficie.
C07K14/715 C07K 14/00 […] › para citoquinas; para linfoquinas; para interferones.
C07K14/755 C07K 14/00 […] › Factores VIII.
C07K14/79 C07K 14/00 […] › Transferrinas, p. ej. lactoferrinas, ovotransferrinas.
C07K14/81 C07K 14/00 […] › Inhibidores de proteasa.
C07K16/08 C07K […] › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra materiales víricos.
C07K16/18 C07K 16/00 […] › contra materiales animales o humanos.
C07K16/24 C07K 16/00 […] › contra citoquinas, linfoquinas o interferones.
C07K16/28 C07K 16/00 […] › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
C07K19/00 C07K […] › Péptidos híbridos (Inmoglobulinas híbridas compuestas solamente de inmoglobulinas C07K 16/46).
C07K9/00 C07K […] › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C12N15/09 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Tecnología del ADN recombinante.
C12N9/16 C12N […] › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › actúan sobre los enlaces éster (3.1).
C12N9/22 C12N 9/00 […] › Ribonucleasas.
C12N9/26 C12N 9/00 […] › actúan sobre enlaces alfa-glucosídicos-1, 4, p. ej. hialuronidasa, invertasa, amilasa.
C12N9/42 C12N 9/00 […] › actúan sobre los enlaces beta-glucosídicos-1,4, p. ej. celulasa.
C12N9/64 C12N 9/00 […] › que provienen de tejido animal, p. ej. renina.
C12N9/72 C12N 9/00 […] › Uroquinasa.
C12P19/26 C12 […] › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › C12P 19/00 Preparación de compuestos que contienen radicales sacárido (ácido cetoaldónico C12P 7/58). › Preparación de hidratos de carbono que contienen nitrógeno.
C12P21/00 C12P […] › Preparación de péptidos o de proteínas (proteína monocelular C12N 1/00).
C12P21/02 C12P […] › C12P 21/00 Preparación de péptidos o de proteínas (proteína monocelular C12N 1/00). › que tienen una secuencia conocida de varios aminoácidos, p. ej. glutation.
C12P21/06 C12P 21/00 […] › preparados por hidrólisis de un enlace peptídico, p. ej. hidrolizados.
C12P21/08 C12P 21/00 […] › Anticuerpos monoclonales.

PDF original: ES-2606840_T3.pdf

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