Formas en estado sólido de sofosbuvir.

Un proceso para preparar la forma E cristalina de sofosbuvir que comprende:



(a) combinar sofosbuvir con un sistema de disolvente que comprende un disolvente orgánico y opcionalmente agua, en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en éteres alifáticos - preferentemente éteres C4-C8, éteres cíclicos, cetonas - preferentemente cetonas C3-C8, alcoholes - preferentemente alcoholas C4-C8 y, preferentemente en donde el disolvente orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en t-butil éter de metilo, t-butanol, acetona, metil isobutil cetona y, preferentemente, metil isobutil cetona;

(b) sembrar opcionalmente con forma E cristalina;

(c) añadir un antidisolvente;

(d) aislar opcionalmente la forma E cristalina; y

(e) desaglomerar opcionalmente o triturar o micronizar para obtener la forma E cristalina de sofosbuvir que tiene un tamaño de partícula más pequeño;

en donde la forma E cristalina de sofosbuvir se caracteriza por datos seleccionados entre uno o más de los siguientes: un patrón de difracción de polvos de rayos X que tiene picos en: 12,4, 16,2, 17,2, 25,0 y 25,3 grados dos theta ± 0,1 grados dos theta; un patrón de difracción de polvos de rayos X como se ha ilustrado en la figura 1 o Figura 7; un patrón de difracción de polvos de rayos X que tiene picos en: 12,4, 16,2, 17,2, 25,0 y 25,3 grados dos theta ± 0,1 grados dos theta y ausencia de picos en: 10,9 y 14,2 grados dos theta ± 0.2 grados dos theta, y combinaciones de estos datos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/035457.

Solicitante: RATIOPHARM GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: GRAF-ARCO-STRASSE 3 89079 ULM ALEMANIA.

Inventor/es: ARONHIME, JUDITH, SCHENK, DIRK, ALBRECHT, WOLFGANG, HRAKOVSKY,JULIA, CHAURASIA,BRIJNATH P, STEFAN,RALPH, GEIER,JENS, GUSERLE,RICHARD, LAUER,CLAUDIA, PRAJAPATI,RAMKARAN, KANSAL,VINOD K, KUMAR,PAVAN V, MIKA,HANS-JUERGEN, MUPPALLA,SIVA RAMA KRISHNA, RATKAJ,MARINA, SAFONOV,ROMAN, SRIVASTAV,NAVEEN C, TRIPATHI,ASHISH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/7072 A61K 31/00 […] › teniendo dos grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. uridina, ácido uridílico, timidina, zidovudina.
  • A61K9/20 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07H19/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de pirimidina.

PDF original: ES-2717254_T3.pdf

 

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