CIP-2021 : C07H 19/10 : con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).
C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.
C07H 19/10 · · · · con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Profármacos de gemcitabina.
(29/07/2020). Solicitante/s: NuCana plc. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, GRIFFITH,HUGH, FERRARI,VALENTINA, SERPI,MICHAELA, SLUSARCZYK,MAGDALENA.
Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, que tiene una pureza diastereoisomérica mayor que 90 %, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable; en la que la formulación es una formulación acuosa que también comprende un solvente orgánico polar.
PDF original: ES-2811268_T3.pdf
2''-Cloro aminopirimidinona y nucleósidos de diona de pirimidina.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona de NH y N;
la línea discontinua , junto con la línea continua a la que es paralela, representa un doble enlace opcional; R2 se selecciona de oxo o NH2, con la condición de que, cuando R2 sea oxo, R1 sea NH y el enlace representado por la línea discontinua , junto con la línea continua a la que pertenece paralelo, es un enlace simple; y con la condición de que, cuando R2 es NH2, R1 es N y el enlace representado por la línea de puntos , en conjunción con el sólido línea a la que es paralela, es un doble enlace;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H y F;
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en CN; no sustituido C1-C3 alquilo; C1-C3 alquilo…
Métodos de separación de diastereoisómeros de fosfato de gemcitabina.
(13/05/2020). Solicitante/s: NuCana plc. Inventor/es: GRIFFITH,HUGH.
Un método para proporcionar al menos un diastereoisómero de gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato en una pureza diastereoisomérica superior al 85%, donde el método comprende los pasos de:
suspender una mezcla de gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(R)-fosfato y gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]- (S)-fosfato en un solvente o una mezcla de solventes para formar una pasta; y
filtrar la pasta para proporcionar gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato sólida y un filtrado que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato disuelto en el solvente o mezcla de solventes;
en el que la gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato sólida es gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(R)-fosfato en una pureza diastereoisomérica superior al 85% y/o el filtrado comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S) -fosfato en una pureza diastereoisomérica superior al 85%.
PDF original: ES-2793957_T3.pdf
Nucleótidos modificados para secuenciación de polinucleótidos.
(08/04/2020). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: SMITH, MARK, LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, BARNES,COLIN, WU,XIAOLIN, BRENNAN,JOSEPH, RUEDIGER,SILKE.
Una molécula de nucleótido que tiene una unidad estructural de azúcar ribosa o desoxirribosa y una base enlazada a un marcador detectable a través de un enlazador escindible, en donde la unidad estructural de azúcar comprende un grupo bloqueante unido a través de un átomo de oxígeno 3', de tal manera que el átomo de carbono 3' se ha unido un grupo de la estructura:
-O-Z
en la que Z es -C(R')2-N3;
en la que cada R' es H.
PDF original: ES-2786983_T3.pdf
PDF original: ES-2786983_T8.pdf
Compuestos y métodos para la síntesis de 5-(triptaminocarboxiamida n-protegida)-2''-desoxiuridina fosforamidita para su incorporación a una secuencia de ácido nucleico.
(11/03/2020). Solicitante/s: Somalogic, Inc. Inventor/es: ROHLOFF,JOHN.
Un compuesto de fórmula A o fórmula B:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales;
en el que,
R1 se selecciona entre terc-butilo, 1,1-dimetil-10 propilo, 1,1-dimetil-butilo, 2-clorofenilo, 2-cianofenilo, 1- metilciclopentilo y 1-metil-ciclohexilo;
cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre metoxi e hidrógeno;
X3 se selecciona entre metoxi, flúor, hidrógeno y terc-butildimetilsililoxi.
PDF original: ES-2784946_T3.pdf
(01/01/2020). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: SMITH, MARK, LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, BARNES,COLIN, WU,XIAOLIN, BRENNAN,JOSEPH, RUEDIGER,SILKE.
Un kit que comprende cuatro moléculas de nucleótido trifosfato modificadas, cada una de las cuales comprende una base de purina o pirimidina y una unidad estructural de azúcar desoxirribosa en el que el átomo de carbono 3' de la unidad estructural de azúcar ha unido un grupo de la estructura
-O-Z
en la que Z es de la fórmula -CH2N3.
PDF original: ES-2790586_T3.pdf
Oligómeros polinucleotídicos de citosina modificados y métodos.
(23/10/2019). Solicitante/s: CEPHEID. Inventor/es: GALL,ALEXANDER,A, LOKHOV,SERGEY,G, VIAZOVKINA,EKATERINA V, LUND,KEVIN PATRICK, PODYMINOGIN,MIKHAIL A.
Un oligómero polinucleotídico que comprende al menos una base modificada, en el que la al menos una base modificada se representa mediante la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que Z es CH2 u O.
PDF original: ES-2764226_T3.pdf
Análogos de N-nucleósido de pirimidina 1-sustituidos para un tratamiento antiviral.
(12/06/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., MISH,MICHAEL,R, CHO,Aesop, KIRSCHBERG,Thorsten,A, SQUIRES,NEIL.
Un Compuesto seleccionado de:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2744587_T3.pdf
(10/04/2019). Solicitante/s: NuCana plc. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER.
Un compuesto químico que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R se selecciona de un grupo alquilo acíclico ramificado o no ramificado C1-C16, un grupo alquilo cíclico C3-C12, un grupo fenilo o un grupo naftilo y un grupo bencilo; y en donde R está sin sustituir;
R' y R" se seleccionan independientemente de H, metilo (-CH3), bencilo (-CH2C6H5) y butilo secundario (- CH2CH(CH3)2, o R' y R" junto con el átomo de C al que están unidos, proporcionan un anillo C5-6;
Q es -O-;
X e Y son ambos F;
Ar es naftilo o fenilo; y uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, pueden estar presentes en Ar y se seleccionan del grupo que comprende halógeno, -NO2; -NH2; alquilo C1-3; alcoxi C1-C3; alquilo SC1-3; -CN; - alquilo COC1-3; y alquilo CO2C1-3;
Z es H;
n es 0, Z' es -NH2 y existe un doble enlace entre la posición 3 y la posición 4; o una sal, éster o sal farmacéuticamente aceptable de dicho éster de un compuesto en la fórmula I.
PDF original: ES-2708570_T3.pdf
2''-spiro-nucleótidos para el tratamiento de hepatitis C.
(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula**
en donde
1) R1 se selecciona de entre:
a) hidrógeno,
b) -P(O)(OH)2,
c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c),
en donde
R1a es
i) hidrógeno,
ii) fenilo,
iii) p-fluorofenilo,
iv) p-clorofenilo,
v) p-bromofenilo, o
vi) naftilo,
R1b es
i) hidrógeno o
ii) C1-6alquilo, y
R1c es
i) hidrógeno
ii) C1-6alquilo,
iii) C3-6cicloalquilo, o
iv) C1-3alcarilo,
d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
f) un C2-7alquilo, y
g) un aminoacilo; y
2a) m es 0, ----- es un doble enlace
3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…
(26/12/2018). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, RUEDIGER,SILKE.
Un nucleósido o nucleótido que tiene una base unida a una etiqueta detectable a través de un conector disociable, caracterizado porque el conector disociable contiene un residuo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
en el que X se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y NQ, en el que Q es un grupo alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y N(alilo), T es hidrógeno o un grupo alquilo C1-10 sustituido o no sustituido y * indica donde el el residuo está conectado al resto del nucleótido o nucleósido, y en donde el nucleósido o nucleótido comprende un residuo ribosa o desoxirribosa con un grupo protector alilo o azidometilo unido al átomo de oxígeno 2' o 3'.
PDF original: ES-2694651_T3.pdf
(16/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que comprende:
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-isoleucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-fenilalaninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(pentoxi-L-metioninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(hexoxi-L-alaninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-isoleucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-fenilalaninil)]fosfato…
Nucleósidos, nucleótidos sustituidos y análogos de los mismos.
(10/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en el que:
B1A es una base heterocíclica opcionalmente sustituida o una base heterocíclico opcionalmente sustituida con un grupo amino protegido;
RA es hidrógeno o deuterio;
R1A se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un acilo opcionalmente sustituido, un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido, y
Ra1 y Ra2 son independientemente hidrógeno o deuterio;
R2A es un azidoalquilo C1-6 o un aminoalquilo C1-6;
R3A se selecciona del grupo que consiste en OH, -OC(≥O)R"A y un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido;
R4A es halógeno;
R5A es hidrógeno o halógeno;
R6A, R7A y R8A…
Nucleósidos o nucleótidos modificados.
(09/10/2018) Molécula de nucleótido o nucleósido modificada que comprende una base de purina o pirimidina y un resto de azúcar de ribosa o desoxirribosa que tiene un grupo protector de 3'-hidroxi retirable que forma una estructura -OC( R)2N3 unida covalentemente al átomo de carbono 3', en donde:
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(R1)m(R2)n, -C(≥O)OR3, -C(≥O)NR4R5, -
C(R6)2O(CH2)pNR7R8 y -C(R9)2O-Ph-C(≥O)NR10R11;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, o halógeno;
R3 se selecciona entre hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido;
cada R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno,…
(28/03/2018) Un compuesto químico que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R se selecciona del grupo alquilo, arilo y aquilarilo;
R' y R" son independientemente seleccionados del grupo H, alquilo y alquilarilo, o R' y R" forman juntos una cadena de alquileno para proporcionar, junto con el átomo de C al que están unidos, un sistema cíclico;
Q se selecciona del grupo -O- y -CH2-;
X es independientemente seleccionado del grupo H, F, Cl, Br, I, OH y metilo (-CH3);
Y es F;
Ar es una fracción de anillo aromático monocíclico o una fracción de anillo aromático bicíclico fusionado, cualquiera de dichas fracciones…
Pirimidinas modificadas en posición 5 y su uso.
(07/03/2018). Solicitante/s: Somalogic, Inc. Inventor/es: JANJIC, NEBOJSA, CARTER,JEFFREY D, ROHLOFF,JOHN, FOWLER,CATHERINE.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos que tienen la siguiente estructura o una sal de los mismos:**Fórmula**
en la que
R es -(CH2)n-RX1;
RX1 es:
*Indica el punto de unión del grupo RX1 al grupo de conexión (CH2)n
RX4 es un halógeno (F, Cl, Br, I);
n ≥ 0-10;
X se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -OMe, -O-alilo, -F, -OEt, -OPr, -OCH2CH2OCH3 y -azido;
R' se selecciona entre el grupo que consiste en -Ac; -P(N(iPr)2(O(CH2)2)CN; -Bz y -SiMe2tBu;
R" se selecciona entre el grupo que consiste en H, DMT y trifosfato (-P(O)(OH)-OP(O)(OH)-O-P(O)(OH)2) o una sal de los mismos.
PDF original: ES-2667491_T3.pdf
Nuevos análogos de nucleósidos y oligonucleótidos.
(06/09/2017) Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo ácido fosfórico, un grupo ácido fosfórico protegido o -P(R3)R4 [en qué R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido, un grupo amino, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo cianoalcóxido que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amino sustituido mediante un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono]; A representa un grupo aquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y B representa un grupo purin-9-ilo, un grupo 2-oxo-pirimidin- 1-ilo o un grupo purin-9-ilo sustituido o un grupo 2-oxo-…
Proceso para la producción de sofosbuvir.
(06/09/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula**
que comprende:
i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula**
en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula**
en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y
ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.
PDF original: ES-2648803_T3.pdf
Sales de ésteres del ácido carbamoil-fosfónico que actúan como inhibidores selectivos de la producción del virus de la inmunodeficiencia humana VIH-1.
(30/08/2017). Solicitante/s: Aktsionernoe Obshcestvo "Proizvodstvenno-Kommercheskaya Assotsiatsiya AZT". Inventor/es: YASKO,MAXIM VLADIMIROVICH, GOLUBEVA,NATALYA ALEXANDROVNA, TARUSOVA,NATALYA BORISOVNA, BIBILASHVILI,ROBERT SHALVOVICH, KONONOV,ALEXANDER VASILIEVICH.
Sales de carbamoil-fosfonato de fórmula general:**Fórmula**
en la que
R es [(2S,3S,5R)-3-azido-5-(5-metil-2,4-desoxipirimidin-1-il)oxolan-2-il]metil(3'-azido-3'-desoxitimidina); y
X es un ion de metal alcalino o alcalinotérreo, o un ion amonio sustituido con hidrógeno; o el ion amonio de alfa-aminoácidos naturales y sus ésteres; o el ion amonio de aminoácidos primarios, secundarios y terciarios y sus ésteres con grupos alifáticos, aromáticos, carbocíclicos y heterocíclicos; o el ion amonio de aminoalcoholes primarios, secundarios y terciarios con grupos alifáticos, aromáticos, carbocíclicos y heterocíclicos; o el ion amonio de aminas primarias, secundarias y terciarias y aminas poliméricas con grupos alifáticos, aromáticos, carbocíclicos y heterocíclicos, que son inhibidores selectivos de la reproducción del VIH-1.
PDF original: ES-2650464_T3.pdf
Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.
(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula**
en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula**
…
(28/06/2017). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, BARNES,COLIN, BALASUBRAMANIAN,SHANKAR, SWERDLOW,HAROLD.
Un método para detectar la extensión de un cebador hibridado a un polinucleótido objetivo, que comprende:
(a) proporcionar al menos un nucleótido que comprende
un marcador fluorescente unido mediante un enlazador a la base de nucleótido, y
un grupo protector Unido al oxígeno 2' o 3' del azúcar nucleótido,
en donde el enlazador puede ser escindido por exposición a radicales, metales, agentes reductores o agentes oxidantes;
(b) extender el cebador hibridado con el nucleótido solamente si la base de nucleótidos es complementaria a la base en la posición correspondiente del polinucleótido objetivo; y
(c) detectar la presencia del marcador en el cebador extendido; detectando así la extensión del cebador.
PDF original: ES-2642963_T3.pdf
Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.
(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN.
Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula**
que comprende:
cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende
a) una primera composición;
b) pentafluorofenol;
c) una base no nucleófila; y
d) una composición líquida;
en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.
PDF original: ES-2638350_T3.pdf
Métodos y composiciones para tratar el virus de la hepatitis C.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, opcionalmente en un transportador o diluyente farmacéuticamente aceptable, en donde:
La base es una base púrica o pirimidínica;
R1 es independientemente H; fosfato; acilo; alquilo; éster de sulfonato, bencilo, en donde el grupo fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato o fosfonato; un lípido; un aminoácido; un carbohidrato; un péptido; un colesterol;
R6 es alquilo;
R7 y R9 son independientemente hidrógeno, OR1, hidroxi, alquilo, alquilo inferior, alquenilo, alquinilo, Br-vinilo, -O(alquenilo), NO2, NH2, -NH(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)2;…
(01/02/2017). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, BARNES,COLIN, BALASUBRAMANIAN,SHANKAR, SWERDLOW,HAROLD.
Una molécula de nucleótido o nucleósido, que tiene una base que se une a un marcador detectable a través de un enlazador escindible, en donde la molécula tiene una porción de azúcar ribosa o desoxirribosa que comprende un grupo protector unido a través del átomo de oxígeno 2' o 3' y el enlazador escindible y el grupo protector son escindibles bajo condiciones idénticas y en donde el enlazador puede ser escindido por exposición a radicales, metales, agentes reductores o agentes oxidantes.
PDF original: ES-2620131_T3.pdf
Formulación que comprende un profármaco de gemcitabina.
(25/01/2017). Solicitante/s: NuCana plc. Inventor/es: GRIFFITH,HUGH, KENNOVIN,GORDON.
Una formulación farmacéutica que comprende:
fosfato de gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninilo)];
dimetil acetamida; y
opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2655820_T3.pdf
Remodelación y glucoconjugación del Factor IX.
(21/12/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.
Un conjugado covalente entre un Factor IX y un grupo modificador que altera una propiedad de dicho Factor IX, en el que dicho grupo modificador está unido por enlace covalente a dicho Factor IX en un resto glucosilo o de aminoácido preseleccionado de dicho péptido mediante un grupo de enlace glucosilo intacto, en el que dicho grupo modificador comprende poli(etilenglicol), y en el dicho grupo de enlace glucosilo intacto es un residuo de ácido siálico.
PDF original: ES-2619371_T3.pdf
Derivados de fosforoamidatos de nucleósidos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, -C(≥O)R6 o -C(≥O)CHR7-NH2;
R2 es hidrógeno; o alquilo C1-C6 o fenilo, estando este último opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R2 es naftilo; o R2 es indolilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; o
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo C3-C7;
R5 es alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; o R5 es cicloalquilo C3-C7; bencilo; o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, mono- y di-alquil C1-C6-amino;
…
(26/10/2016). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, RUEDIGER,SILKE.
Un nucleósido o nucleótido que tiene una base unida a una etiqueta detectable por medio de un conector disociable, caracterizado porque el conector disociable comprende un grupo alilo o azido y el conector es disociable por contacto con fosfinas hidrosolubles o catalizadores hidrosolubles de metal de transición, a base de fosfina.
PDF original: ES-2604951_T3.pdf
Procedimiento para producir P1,P4-di(uridina 5'-)tetrafosfato.
(14/09/2016) Un procedimiento para producir P1,P4-di(uridina 5'-)tetrafosfato, que comprende hacer reaccionar un compuesto activador de ácido fosfórico representado por la siguiente fórmula [II] o [III] con un compuesto de ácido fosfórico seleccionado entre el grupo que consiste en UMP, UDP, UTP y un ácido pirofosfórico o una sal del mismo, excluyendo UTP libre, en agua o un disolvente orgánico hidrofílico, en presencia de un ión metálico seleccionado entre el grupo que consiste en un ión de hierro (II), un ión de hierro (III), un ión de aluminio trivalente, un ión de lantano trivalente y un ión de cerio trivalente.**Fórmula**
donde R1 representa un grupo uridilo que se une a la posición 5'; X representa un grupo heterocíclico seleccionado entre el…
Fosforamidatos de nucleótidos como agentes contra el cáncer.
(17/08/2016). Solicitante/s: Nucana Biomed Limited. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER.
Un compuesto químico que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en la que: R se selecciona de metilo (-CH3), etilo (-C2H5), n- o i-propilo (-C3H7), n- o i-butilo (-C4H9) o bencilo (-CH2C6H5); R' y R" se seleccionan independientemente de H, metilo (-CH3), bencilo (-CH2C6H5) y butilo secundario (-CH2CH(CH3)2, o, R' y R" junto con el átomo de C al cual se adhieren, proporcionan un anillo C5-6;
Q es -O-;
X y Y son ambos F;
Ar se selecciona de grupos fenilo no sustituido o fenilo sustituido con halógeno, trihalometilo, ciano o nitro; Z es H;
n es 0, Z' es -NH2 y un enlace doble sale entre la posición 3 y posición 4;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster o sal de dicho éster de un compuesto sobre la fórmula I.
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Remodelación y glicoconjugación de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF).
(13/07/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: BAYER, ROBERT, CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.
Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF) y un polímero hidrosoluble, en el que el polímero hidrosoluble se une covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un resto de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
a, b, c y e son miembros seleccionados independientemente entre 0 y 1;
d es 0; y
R es un polímero hidrosoluble, comprendiendo dicho procedimiento:
(a) poner en contacto el péptido de G-CSF con una glicosiltransferasa y un donante de glicosilo modificado, que comprende un resto de glicosilo que es un sustrato para la glicosiltransferasa unida covalentemente al polímero hidrosoluble en condiciones adecuadas para la formación del grupo enlazador de glicosilo intacto; en el que el polímero hidrosoluble es un poli(éter).
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Proceso para la preparación de éster de N-[(2''R)-2''-desoxi-2''-fluoro-2''-metil-p-fenil-5''-uridilil]-L-alanina 1-metiletilo.
(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula**
en la que P* representa un atomo de fosforo quiral,
y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula**
que comprenden:
a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula**
en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno
b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…