Remodelación y glicoconjugación de anticuerpos.

Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de anticuerpo y un grupo modificador,

en el que dicho grupo modificador está unido mediante enlace covalente a dicho péptido de anticuerpo por medio de un grupo ligador glicosilo intacto, comprendiendo dicho péptido de anticuerpo un residuo de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que

a, b, c, i, j, k, l, q, r, s, t, u y z son miembros seleccionados de manera independiente de 0 y 1; m es seleccionado de manera independiente de 0 y 1, o m es seleccionado de manera independiente de 0 - 20, cuando dicho péptido de anticuerpo es péptido de anticuerpo anti-HER2;

e, f, g y h son miembros seleccionados de manera independiente de los números enteros 0 a 4;

n, v, w, x e y son 0;

R es un grupo modificador, una manosa o una oligomanosa; y

R' es un miembro seleccionado de hidrógeno y un residuo de glicosilo, un glicoconjugado, y un grupo modificador, y en el que, cuando dicho péptido de anticuerpo que comprende un residuo de glicosilo es un péptido anti-RSV F, tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que

a - z, R y R' son como se define anteriormente y p es seleccionado de manera independiente de 0 y 1;

comprendiendo dicho procedimiento:

(a) poner en contacto dicho péptido de anticuerpo con una glicosiltransferasa y un donador de glicosilo modificado, que comprende un resto de glicosilo que es un sustrato para dicha glicosiltransferasa unido mediante enlace covalente a dicho grupo modificador, en condiciones apropiadas para la formación de dicho grupo ligador glicosilo intacto, en el que dicho grupo modificador es poli(etilenglicol), preferentemente poli(etilenglicol) lineal o ramificado, preferentemente un poli(etilenglicol) que tiene una distribución de peso molecular homodispersa.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10012798.

Solicitante: RATIOPHARM GMBH.

Inventor/es: BAYER, ROBERT, CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.

Fecha de Publicación: 23 de Diciembre de 2015.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/14 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que contienen radicales sacárido; Sus derivados.
A61K38/16 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
A61K38/21 A61K 38/00 […] › Interferones.
A61K38/22 A61K 38/00 […] › Hormonas (derivados de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina A61K 38/33, p. ej. corticotropina A61K 38/35).
A61K38/24 A61K 38/00 […] › Hormona folículo-estimulante [FSH]; Gonadotropinas coriónicas, p. ej.: HCG; Hormona luteinizante [LH]; Hormona estimulante de la tiroides [TSH].
A61K38/26 A61K 38/00 […] › Glucagón.
A61K38/27 A61K 38/00 […] › Hormona de crecimiento [GH] (Somatotropina).
A61K38/28 A61K 38/00 […] › Insulinas.
A61K38/29 A61K 38/00 […] › Hormona paratiroidea (paratormona); Péptidos derivados de la hormona paratiroidea.
A61K38/30 A61K 38/00 […] › Factores de crecimiento análogos a la insulina (somatomedinas), p. ej. IGF-1, IGF-2.
A61K38/43 A61K 38/00 […] › Enzimas; Proenzimas; Sus derivados.
A61K38/46 A61K 38/00 […] › Hidrolasas (3).
A61K38/48 A61K 38/00 […] › que actúan sobre enlaces peptídicos (3.4).
A61K38/55 A61K 38/00 […] › Inhibidores de proteasas.
A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
A61K47/48
A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
A61P31/10 A61P 31/00 […] › Antifúngicos.
A61P31/12 A61P 31/00 […] › Antivirales.
A61P31/14 A61P 31/00 […] › para virus ARN.
A61P31/16 A61P 31/00 […] › para virus de la gripe o rinovirus.
A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
A61P31/20 A61P 31/00 […] › para los virus DNA.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P5/10 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, p.ej. oxitocina, ADH.
A61P7/04 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.
A61P7/06 A61P 7/00 […] › Antianémicos.
C07H19/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
C07K1/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Procedimientos generales de preparación de péptidos.
C07K1/107 C07K […] › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › por modificación química de los péptidos precursores.
C07K1/13 C07K 1/00 […] › Marcaje de péptidos.
C07K14/00 C07K […] › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
C07K14/47 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de mamíferos.
C07K14/475 C07K 14/00 […] › Factores de crecimiento; Reguladores de crecimiento.
C07K14/505 C07K 14/00 […] › Eritropoyetina (EPO).
C07K14/525 C07K 14/00 […] › Factor de necrosis tumoral (TNF).
C07K14/535 C07K 14/00 […] › CSF de granulocitos; CSF de granulocitos-macrófagos.
C07K14/55 C07K 14/00 […] › IL-2.
C07K14/56 C07K 14/00 […] › IFN alfa.
C07K14/565 C07K 14/00 […] › IFN beta.
C07K14/57 C07K 14/00 […] › IFN gamma.
C07K14/59 C07K 14/00 […] › Hormona estimulante del folículo (FSH); Gonadotropinas coriónicas, p. ej. HCG; Hormona luteinizante (LH); Hormona estimulante del tiroides (TSH).
C07K14/61 C07K 14/00 […] › Hormona del crecimiento (GH) (Somatotropina).
C07K14/62 C07K 14/00 […] › Insulinas.
C07K14/705 C07K 14/00 […] › Receptores; Antígenos celulares de superficie; Determinantes celulares de superficie.
C07K14/715 C07K 14/00 […] › para citoquinas; para linfoquinas; para interferones.
C07K14/755 C07K 14/00 […] › Factores VIII.
C07K14/79 C07K 14/00 […] › Transferrinas, p. ej. lactoferrinas, ovotransferrinas.
C07K14/81 C07K 14/00 […] › Inhibidores de proteasa.
C07K16/08 C07K […] › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra materiales víricos.
C07K16/18 C07K 16/00 […] › contra materiales animales o humanos.
C07K16/24 C07K 16/00 […] › contra citoquinas, linfoquinas o interferones.
C07K16/28 C07K 16/00 […] › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
C07K19/00 C07K […] › Péptidos híbridos (Inmoglobulinas híbridas compuestas solamente de inmoglobulinas C07K 16/46).
C07K9/00 C07K […] › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C12N15/09 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Tecnología del ADN recombinante.
C12N9/16 C12N […] › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › actúan sobre los enlaces éster (3.1).
C12N9/22 C12N 9/00 […] › Ribonucleasas.
C12N9/26 C12N 9/00 […] › actúan sobre enlaces alfa-glucosídicos-1, 4, p. ej. hialuronidasa, invertasa, amilasa.
C12N9/42 C12N 9/00 […] › actúan sobre los enlaces beta-glucosídicos-1,4, p. ej. celulasa.
C12N9/64 C12N 9/00 […] › que provienen de tejido animal, p. ej. renina.
C12N9/72 C12N 9/00 […] › Uroquinasa.
C12P19/26 C12 […] › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › C12P 19/00 Preparación de compuestos que contienen radicales sacárido (ácido cetoaldónico C12P 7/58). › Preparación de hidratos de carbono que contienen nitrógeno.
C12P21/00 C12P […] › Preparación de péptidos o de proteínas (proteína monocelular C12N 1/00).
C12P21/02 C12P […] › C12P 21/00 Preparación de péptidos o de proteínas (proteína monocelular C12N 1/00). › que tienen una secuencia conocida de varios aminoácidos, p. ej. glutation.
C12P21/06 C12P 21/00 […] › preparados por hidrólisis de un enlace peptídico, p. ej. hidrolizados.
C12P21/08 C12P 21/00 […] › Anticuerpos monoclonales.

PDF original: ES-2561985_T3.pdf

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