TRIAZOLES COMO INHIBIDORES DE FARNESIL TRANSFERASA.

Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, sal por adición,

amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual L 1 y L 2 son R 1 -Y- en que cada sustituyente (R 1 -Y)- es definido independientemente uno del otro; Y es alcanodiilo C1 - 4, alquenodiilo C2 - 4, alquinodiilo C2 - 4, C(=O) o un enlace directo; R 1 es hidrógeno, ciano, arilo o un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir; =Z 1 -Z 2 =Z 3 - representa un radical de fórmula =N-N=CH- (a-1) =N-CH=N- (a-2) =CH-N=N- (a-3) X es SO2, (CH2)n en donde n es 1 a 4, C(=O), C(=S) o un enlace directo R 2 es arilo, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquilo C3 - 7 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, arilo, ariloxi, un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3 - 7, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6-carbonilo, hidroxi-alquilo C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiltio C1 - 6 y aril-alquiltio C1 - 6, alquilo C1 - 12 o alquilo C1 - 12 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, arilo, ariloxi, un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3 - 7, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6-carbonilo, hidroxi-alquilo C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiltio C1 - 6 y aril-alquiltio C1 - 6; R 3 es arilo, -NR 5 R 6 , un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir o alcanodiilo C2 - 4 sustituido con un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir o arilo; R 4 es hidrógeno, arilo, cicloalquilo C3 - 7, alquilo C1 - 6 o alquilo C1 - 6 sustituido con cicloalquilo C3 - 7, hidroxicarbonilo, alcoxi C1 - 4-carbonilo o arilo; R 5 y R 6 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir, arilo, alquilo C1 - 12 y alquilo C1 - 12 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, arilo, ariloxi o un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir; R 7 es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: END, DAVID, WILLIAM, LIU, LI, BRESLIN, HENRY, JOSEPH, SAHA, ASHIS, KUMAR, DE CORTE,BART,LIEVEN,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Abril de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4196 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/18 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos pancreáticos, p.ej. enzimas pancreáticas.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/10 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la vejiga.
  • A61P13/12 A61P 13/00 […] › de los riñones.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D249/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
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TRIAZOLES COMO INHIBIDORES DE FARNESIL TRANSFERASA.

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