7 inventos, patentes y modelos de END, DAVID, WILLIAM

COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA CON AGENTES ANTIESTROGENOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/505, A61K31/135, A61K31/47.

Una combinación de un agente antiestrógenos y un inhibidor de la farnesil-transferasa, a saber (+)-6-[amino(4clorofenil) (1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-4-(3-clorofenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

TRIAZOLES COMO INHIBIDORES DE FARNESIL TRANSFERASA.

(01/11/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual L 1 y L 2 son R 1 -Y- en que cada sustituyente (R 1 -Y)- es definido independientemente uno del otro; Y es alcanodiilo C1 - 4, alquenodiilo C2 - 4, alquinodiilo C2 - 4, C(=O) o un enlace directo; R 1 es hidrógeno, ciano, arilo o un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir; =Z 1 -Z 2 =Z 3 - representa un radical de fórmula =N-N=CH- (a-1) =N-CH=N- (a-2) =CH-N=N- (a-3) X es SO2, (CH2)n en donde n es 1 a 4, C(=O), C(=S) o un enlace directo R 2 es arilo, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquilo C3 - 7 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, arilo, ariloxi, un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3 - 7, hidroxicarbonilo,…

REGIMEN DE DOSIFICACION QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K31/519, C07D401/06, A61K31/4709, A61K31/4704.

Uso de un inhibidor de la farnesil proteína transferasa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer en mamíferos, en el que el inhibidor de la farnesil proteína transferasa es (+)-6-[amino(4-clorofenil)(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-4-(3-cloro-fenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, que se administra en un ciclo de dosificación que comprende la administración de dicho inhibidor de la farnesil transferasa una vez al día en una dosis de 50 a 200 mg/kg de peso corporal a lo largo de un período de uno a cinco días, seguido por un período de al menos catorce días, período durante el cual no se administra dicho inhibidor de la farnesil transferasa, repitiéndose dicho ciclo al menos una vez.

INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD INTESTINAL INFLAMATORIA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2006). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/47, A61P1/00.

Uso de (+)-6-[amino(4-clorofenil)(1-metil-1H- imidazol-5-il)metil]-4-(3-clorofenil)-1-metil-2(1H)- quinolinona o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable de la misma, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de enfermedad intestinal inflamatoria.

DERIVADOS DE 2-QUINOLONA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** su forma estereoisomérica, su sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi- alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, mono o di(alquilo C1-6)amino-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, Alk1-S(O)-R9 o - Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1-6, R9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;…

DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINLINONA COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS DE MUSCULOS LISOS.

(01/03/2003) La invención se refiere al empleo de compuestos de fórmula (I) en los que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxigeno azufre; R{sup, 1} es H, alquilo C{sub, 1-12}, Ar{sup,1}, Ar{sup,2} alquilo -C{sub, 1-6}, quinolinil alquilo C{sub, 1-6}, piridinil C{sub, 1-6} alquilo, hidroxi alquilo C{sub, 1-6}, C{sub, 1-6} alcoxilo, alquilo C{sub, 1-6}, mono- o di(alquil C{sub, 1-6})amino alquilo C{sub, 1-6}, amino alquilo C{sub, 1-6}, o un radical de la fórmula -Alq {suo,1}-C(=O)-R{sup,9} , -Alq {sup,1}-S(O)-R{sup, 9}, o -Arq{sup,1}-S(O){sub ,2}-R{sup, 9}; R{sup, 2}, R{sup, 3} y R{sup, 17}, cada uno independientemente son H,…

Derivados de 2-quinolona inhibidores de farnesil-transferasa.

(16/09/2002) Un compuesto de fórmula (I), una forma estereoisomérica del mismo, una sal de adición de ácido o de base del mismo farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X esoxígeno o azufre; R 1 es hidrógeno, alquilo C12, Ar 1 , Ar 2 -alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi -alquilo C1-6, alquiloxi (C1-6)-alquilo C1-6, monoó di(alquil C1-6)-amino-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk 1 -C(=O)-R 9 , -Alk 1 -S(O)-R 9 ó -Alk 1 -S(O)2-R 9 , en la que Alk 1 es alcanodiílo C1-6, R 9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; R 2 y R 3 son cada uno independientemente hidrógeno,…