Procedimiento de cristalización para obtener cristales de canagliflozina hemihidrato.

Un procedimiento para preparar cristales de canagliflozina hemihidrato que comprende las siguientes etapas consecutivas:



a) preparar una disolución en un recipiente de cristalización de canagliflozina en un sistema disolvente que comprende una cantidad de agua del 0,37 % en peso al 1,50 % en peso en unas condiciones de concentración y temperatura que permitan la completa disolución de la canagliflozina;

b) enfriar dicha disolución a una temperatura tal que la cristalización empiece con la adición de un cristal de siembra;

c) sembrar la disolución de la etapa b) con canagliflozina hemihidrato cristalina;

d) enfriar la disolución de la etapa c) a una temperatura de 35 °C a 47 °C para obtener una suspensión cristalina;

e) retirar una parte de la suspensión cristalina del recipiente de cristalización en una cantidad que sea menor que todo el contenido y someter dicha parte a reducción del tamaño de partícula, calentando dicha parte a una temperatura mayor que la temperatura de la suspensión cristalina en el recipiente de cristalización y devolviendo dicha parte al recipiente de cristalización;

f) repetir la etapa e) hasta que todo el contenido del recipiente de cristalización haya experimentado entre 0,8 y 100 recambios;

g) aislar los cristales de canagliflozina hemihidrato cristalina así formados.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/081861.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: RAMMELOO,Thomas Joachim Landewald, DE KEYSER,RUBEN, WEERTS,KOEN JOHAN HERMAN, LAPS,STIJN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61P5/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
  • C07D409/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2794909_T3.pdf

 

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