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(29/06/2016) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo, arilo o grupo nitro, cuyo proceso comprende: a) acoplamiento de un acetal de fórmula (II):**Fórmula** donde R3 es alquilo C1-C6 y ambos R4 son independientemente alquilo C1-C6 o tomados juntos son una cadena alquileno con 2 o 3 átomos de carbono y forman un acetal cíclico, con un beta-cetoéster o una sal del mismo de fórmula (III):**Fórmula** donde R1 y R2 son como se define arriba y R5 es alquilo C1-C6, primero bajo condiciones ácidas y después bajo condiciones nucleofílicas; b) acetilación…

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R se selecciona del grupo consistente en -Ra, -CORa, -CONRaRb y -SO2Ra, y R1 es un grupo -NRcRd, donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquilo polifluorado, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, dialquilamino y alcoxi, donde: el término "cicloalquilo C3-C6" representa un anillo monocíclico…

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde: R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo seleccionado de amino, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2- y -OSO2- , en donde R' es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; uno de Y y Z es nitrógeno y el otro es N-R3, donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo…

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde n y m son cada uno independientemente 1 o 2; R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R1 es NR7R8 o COR9, donde: R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R7 y R8 pueden formar un heterociclilo…

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado porque R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo o COR6, donde R6 es metilo; R2 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo, un anillo heterociclilo de 3 a 4 o de 6 a 7 miembros, donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno, azufre u oxígeno, y un anillo heterociclilo de 5 miembros donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno o azufre; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), heterociclilo, arilo o heteroarilo; A es C≥C; R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, un alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido o ciano; R5 es…

(04/12/2015) Formas cristalinas de sales del compuesto 937 con la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionadas entre L-tartrato, L-malato y fumarato, cada una con un patrón de difracción de rayos X del polvo obtenido irradiando muestras de polvo con una fuente de Cukα y que comprenden picos de reflexión a los siguientes valores de ángulo 2θ: - L-tartrato: 8,3, 12,5, 13,5, 14,4, 16,7, 18,0, 18,3, 18,7, 20,3, 20,6, 21,0, 22,4, 24,1, 28,5, 29,0; - L-malato: 6,7, 8,3, 12,4, 13,4, 16,7, 17,4, 18,2, 18,7, 20,1, 20,4, 22,3, 23,5, 23,9, 25,2, 28,3; y - fumarato: 14,3, 14,8, 15,3, 15,9, 18,1, 18,5, 20,1, 21,1, 21,5, 22,1, 22,9, 24,0, 24,5, 24,8, 26,8 (cristal forma I).

(01/12/2015) Una composición que comprende clorhidrato de nemorubicina incorporado en un sistema de micro-esferas sin la adición de ningún adyuvante de liberación, caracterizado porque el clorhidrato de nemorubicina se carga en micro- esferas de hidrogel N-Fil modificadas con sulfonato.

(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en el que R1 es un grupo fenilo; R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R3 es un grupo arilo; R4 es un átomo de hidrógeno; R5 y R7 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno; R6 es un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo C1-C6; en que los grupos arilo son grupos carbocíclicos o heterocíclicos que contienen una o dos fracciones de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, en que al menos uno de los anillos es aromático; en su caso, cualquier anillo heterocíclico aromático, también denominado grupo heteroarilo, comprende un anillo de cinco a seis miembros con uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, NH, O o S; y en que los grupos arilo, fenilo y alquilo C1-C6 lineal o ramificado…

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1- C6), alquilo polifluorado (C1-C6), heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil(C3-C6)-alquilo (C1-C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril-alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1- C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo (C1-C8), alquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), dialquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), carbamoil-alquilo (C1-C8) y alcoxicarbonilo, donde cada una de las mencionadas fracciones arilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi o heteroariloxi puede no estar sustituida o estar sustituida por uno o varios sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente…

(03/06/2015) Formas cristalinas de la sal maleato del compuesto de NMS-E354 con la fórmula:**Fórmula** y polimorfos del mismo.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: Y es O y Z es N, o Y es N y Z es O; X es O, S, SO2 o NH; R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo y arilo; R2 es -NR'R" o -OR', donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo,arilo y aril-alquilo, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, tanto R' como R" pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros, conteniendo opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; A es…

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo -NRaRb o -ORa y R2 es - NH2, -NHCORc, -NHCONHRc, -NHSO2Rc, -C≥CRd o Rd en donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo además opcionalmente sustituido, seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-alquilo(C1-C6), heterociclilo, heterociclil-alquilo(C1-C6), arilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroarilo y heteroaril-alquilo(C1-C6), o Ra y Rb, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo o grupo heteroatómico adicional…

(21/01/2015) Un proceso para preparar un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, OH o OCH3, R2 es hidrógeno u OH y R3 es hidrógeno u OalquiloC1-C5, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, proceso que comprende hacer reaccionar cloruro cianúrico con un derivado N-óxido de antraciclina de fórmula (II):**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son como se ha definido anteriormente y y donde se forma el derivado morfolinil antraciclina de fórmula (I).

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método de tratamiento de un glioma maligno.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un arilamino sustituido en orto de la fórmula:**Fórmula** en donde R'4 y R"4 son independientemente seleccionados de un grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino,…

(05/11/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: n es 0 o 1; R1, R2 y R4, cada uno independientemente de los otros, se seleccionan del grupo consistente en -Ra, - CORa, -CONHRa, -SO2Ra y -COORa; R3 es un grupo -NRaRb o -ORa; donde Ra y Rb, diferentes o iguales, son independientemente entre sí un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, heterociclilo, heterociclil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heteroarilo y heteroaril alquilo…

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es -NR3R4 o -OR3; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo sustituido opcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, aril alquilo C1-C6 y heteroaril alquilo C1-C6; R3 y R4, iguales o diferentes, son independientemente entre sí un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, heterociclilo, heterociclil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heteroarilo y heteroaril alquilo C1-C6, o R3 y R4 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen, pueden formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo…

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en el que: Ar es arilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos independientemente entre halOgeno, alquenilo, alquinilo, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, 0R7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, R8R9N-alquilo C1-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo y arilo, en los que: R4 es hidrOgeno, alquenilo, alquinilo, NR5R6, 0R7, SR7, R8R9N-alquilo Ci-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo Ci-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo o arilo; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo,…

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método para tratar un timoma.

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que A es un anillo arilo, en el que el sustituyente -NHZR5 está en la posición orto con respecto al conector CONH; R1 y R2 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C3 lineal o ramificado, R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; R4 es un hidrógeno o un grupo seleccionado de (1-metil-piperazin-4-il) y (pirrolidin-1-il)metil; Z es un enlace directo o >C≥O; R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, arilo, heteroarilo…

(23/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R se selecciona del grupo consistente en arilo y heteroarilo halosustituido; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente del grupoconsistente en hidrógeno y metilo; A se selecciona del grupo consistente en: **Fórmula**

(09/10/2013) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, aroílo, ésteres de carboxilo, ciano o nitro, cuyo proceso comprende: (a) hacer reaccionar un pirrol de fórmula (II): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con cloruro de acetilo en presencia de un ácido deLewis; (b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (III): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con un dialquil acetal de N,N-dimetilformamida, (c) hacer reaccionar la enaminona resultante de fórmula (IV): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con guanidina o una sal de la misma, y después, (d) hidrolizar el grupo…

(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib) en la que R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S; R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que G es CH o un átomo de nitrógeno; W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2; R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo, en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático; R2 es…

(10/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es CH o N; R1 es hidrógeno, halógeno, NR7R8, NHCOR9, SR10 o SO2R, en donde: R7 y R8 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, o un grupo opcionalmentesustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, o R7 y R8 tomados juntos pueden formar un grupoftalilo, R9 es OR10, NR11R12 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8) o alquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8),heterociclilo, arilo y heteroarilo, R10 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal oramificado, cicloalquilo…

(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo; R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes; R4 es átomo de…

(29/07/2013) Una combinación terapéutica que comprende (a) el compuesto 1 de la fórmula (A): y (b) bortezomib, en que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquiera de sus hidratos.

(15/08/2012) Una combinación que comprende un compuesto A de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y - bevacizumab, y/o - un taxano.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo; R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol; R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…