672 patentes, modelos y diseños de GENENTECH, INC. (pag. 4)

(15/07/2015) Compuesto de conjugado anticuerpo-fármaco representado por la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo; Y1 es C(O)(C(R10)2)q, (C(R10)2)q o (C(R10)2)qO(C(R10)2)q; q es 2, 3, 4, 5 o 6, Y2 es O, NR10, S, OC(O)NR10-(alquil C1-C6)-NR10; R1 y R2 son independientemente una cadena lateral de aminoácido seleccionada entre hidrógeno, metilo, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, bencilo, p-hidroxibencilo, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH2CH2SCH3, -CH2CONH2, - CH2COOH, -CH2CH2CONH2, -CH2CH2COOH, -(CH2)3NHC(≥NH)NH2, -(CH2)3NH2, -(CH2)3NHCOCH3, - (CH2)3NHCHO, -(CH2)4NHC(≥NH)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)4NHCOCH3, -(CH2)4NHCHO, -(CH2)3NHCONH2, - (CH2)4NHCONH2, -CH2CH2CH(OH)CH2NH2,…

(15/07/2015) Un anticuerpo que se une específicamente a IL-22, siendo el anticuerpo: (a) un anticuerpo producido a partir de un hibridoma seleccionado entre 8E11.9 (Nº de Referencia ATCC PTA-7319) y 3F11.3 (Nº de Referencia ATCC PTA-7312); (b) una forma madurada por afinidad del anticuerpo de (a); (c) un fragmento de unión a antígeno del anticuerpo de (a) o (b); o (d) una forma humanizada del anticuerpo de (a), (b), o (c)

(01/07/2015) Una combinación terapéutica para uso en un método para el tratamiento de cáncer que expresa ErbB2, en donde el método comprende la administración de una combinación terapéutica como una formulación combinada o de forma alterna a un mamífero, en donde la combinación terapéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de trastuzumab-MCC-DM1 y una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente quimioterapéutico seleccionado entre GDC-0941 y GNE-390.

(24/06/2015) Un compuesto para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que se selecciona entre: (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-8-fluoro-imidazo[1,5-a]piridin-6- carboxílico; (2-hidroxi-etoxi)-amida del ácido 8-fluoro-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida…

(24/06/2015) Un método para purificar una proteína diana a partir de una mezcla que contiene una proteína de una célula hospedadora, que comprende someter dicha mezcla a: (a) una primera etapa de purificación de no afinidad, y (b) una segunda etapa de purificación de no afinidad, seguido de (c) filtración de flujo tangencial de alto rendimiento (FTTAR), y (d) aislar dicha proteína hasta una pureza que contiene menos de 100 partes por millón (ppm) de dicha proteína de la célula hospedadora, en el que dicha primera etapa de purificación de no afinidad es la cromatografía de intercambio catiónico y dicha segunda etapa de purificación de no afinidad es cromatografía de intercambio aniónico y en donde el…

(17/06/2015) Un método para detectar compuestos conjugados de anticuerpo-fármaco que comprende: (i) procesar una muestra biológica recogida de una fuente biológica seleccionada de un mamífero, tejido, cultivo celular, plasma o suero previamente puestos en contacto con un compuesto conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la Fórmula I: Ab-(L-D)p I en la que Ab es un anticuerpo; D es un resto de fármaco maitansinoide o monometilauristatina; L es un enlazador unido covalentemente al Ab y unido covalentemente a D; y p es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, para formar una muestra de análisis mediante formulación, inmovilización, centrifugación, aislamiento, digestión, inducción o prevención de la coagulación de las células sanguíneas, hidrólisis o purificación para formar una muestra…

(17/06/2015) Un método para determinar si un cáncer de mama en un paciente es resistente al tratamiento con un conjugado de agente antimitótico-anticuerpo que comprende un agente antimitótico seleccionado entre una auristatina y un maitansinoide unidos covalentemente a un anticuerpo, comprendiendo dicho método detectar si el gen ABCC3 está amplificado o expresado en exceso en una muestra de ensayo de cáncer de mama procedente de la paciente, en el que la amplificación o la expresión en exceso del gen ABCC3 indica que el cáncer de mama es resistente al tratamiento con el conjugado de agente antimitótico-anticuerpo.

(17/06/2015) Procedimiento de predicción de si un paciente presenta una mayor probabilidad de beneficiarse de un tratamiento con un antagonista de VEGF, que comprende cribar una muestra aislada de dicho paciente para un polimorfismo genómico en VEGF (-2578C/A), en el que el paciente presenta una mayor probabilidad de beneficiarse del tratamiento con un antagonista de VEGF si el genotipo correspondiente comprende VEGF (-2578AA).

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste…

(27/05/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** enantiómeros, diastereómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es H; R2 es -OR4, -NR3R4, -NR3NR12R4, -NR3S(O)R4 o -NR3S(O)2R4; R3 es H o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con oxo, F, ORa o NRaRb; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(alquil C0-C5)(heterociclilo C1-C9), -(alquil C0- C5)(cicloalquilo C3-C6), -(alquil C0-C5)(heteroarilo C1-C9), -(alquil C0-C5)(arilo C6-C10), en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con R8, y dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con R9; o R3 y R4 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C1-C9…

(20/05/2015) Un anticuerpo anti-VEGF antagonista, para su uso en un método para tratar una enfermedad que tiene una angiogénesis excesiva en un sujeto, administrando un anticuerpo anti-VEGF antagonista y un anticuerpo anti-alfa5beta1 antagonista, en donde el anticuerpo anti-VEGF antagonista y el anticuerpo anti-alfa5beta1 antagonista se administran en ciclos de tratamiento concurrentes.

(20/05/2015) SE DIVULGAN ANTICUERPOS QUE AGLUTINAN LA PROTEINA ERBB3 Y POSEEN ADEMAS UNA CUALQUIERA O MAS DE LAS SIGUIENTES PROPIEDADES: CAPACIDAD DE REDUCIR LA FORMACION INDUCIDA POR HEREGULINA DE UNA PROTEINA ERBB2 - ERBB3 COMPLEX, EN UNA CELULA QUE PONE DE MANIFIESTO ERBB2 Y ERBB3; LA CAPACIDAD DE INCREMENTAR LA AFINIDAD AGLUTINANTE DE HEREGULINA CON LA PROTEINA ERBB3; Y LA CARACTERISTICA DE REDUCIR LA ACTIVACION INDUCIDA POR HEREGULINA DE ERBB2 EN UNA CELULA QUE EXPRESA ERBB2 Y ERBB3.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I:**Fórmula** en la que: L es:**Fórmula** E es**Fórmula** n es 2, 3, 4, 5 o 6; m es 2, 3 o 4; y q es 0 o 1.

(29/04/2015) Un inmunoconjugado que comprende un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo unido covalentemente con un agente citotóxico, en donde el anticuerpo o el fragmento de unión a antígeno del mismo son un anticuerpo monoclonal o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se unen con CD22 y comprenden un dominio variable de cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 16, y un dominio variable de cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 18, y en donde el anticuerpo o el fragmento de unión a antígeno del mismo comprenden además una cisteína en la posición 205 de la cadena ligera de acuerdo con la convención de numeración de…

(22/04/2015) Un cristal de un complejo formado entre un fragmento Nrp2a1a2b1b2 y un fragmento Fab de anticuerpo anti-panNrpA que inhibe la unión de semaforina a Nrp2, en donde dicho cristal difracta radiación de rayos X para producir un patrón de difracción que representa la estructura tridimensional de dicho complejo, que tiene aproximadamente las siguientes constantes de celda: a≥148 Å, b≥106 Å, c≥92,4 Å, y un grupo espacial de C2; o a≥121 Å, b≥121 Å, c≥203 Å, y un grupo espacial de P3221.

(15/04/2015) Un antagonista que inhibe la actividad de señalización de c-met de un polipéptido c-met hiperestabilizado humano, donde el polipéptido c-met hiperestabilizado comprende una deleción en marco del exón 14, la deleción que elimina el sitio de fosforilación de Y1003, tal que la degradación del polipéptido está disminuida en comparación con c-met de tipo silvestre, y donde el polipéptido c-met hiperestabilizado tiene actividad de señalización de c-met, para el uso en un método para tratar un tumor que comprende c-met hiperestabilizado en un sujeto, donde dicho método comprende administrar dicho antagonista a un sujeto, por lo que se trata el tumor, donde el antagonista es (i) un anticuerpo que se fija a…

(15/04/2015) Una combinación terapéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto elegido entre 4-(2-(1H-indazol-4-il)-6-((4- (metilsulfonil) piperazin-1-il) metil) tieno [3,2 -d] pirimidin-4-il) morfolina, que tiene la fórmula Ia:**Fórmula** (S)-1-(4-((2-(2-aminopirimidin-5-il)-7-metil-4-morfolinotieno [3,2-d]pirimidin-6-il)metil) piperazin-1-il) -2-hidroxipropan- 1-ona ,que tiene la fórmula Ib **Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales de los mismos aceptables farmacéuticamente; y una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente quimioterapéutico elegido entre erlotinib, docetaxel, 5-FU, gemcitabina, PD-0325901, cisplatino, carboplatino, paclitaxel, bevacizumab, trastuzumab, pertuzumab, temozolomida, tamoxifeno, doxorrubicina, Akti-1/2, HPPD, rapamicina, y lapatinib; en donde la combinación terapéutica…

(25/03/2015) Una molécula antagonista que inhibe la activación por hepsina del activador de plasminógeno de tipo prourocinasa (pro-uPA) para su uso en un método para tratar cáncer en un sujeto, en donde la molécula antagonista comprende: (i) un polipéptido que comprende una secuencia del dominio de Kunitz (KD); (ii) al menos una porción del inhibidor-1, -1B o -2 del activador del factor de crecimiento de hepatocitos humanos (HAI-1, HAI-1B o HAI-2); (iii) una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 60 %, 70 %, 80 %, 90 %, 95 % o 99 % de identidad de secuencias con pro-uPA y que puede unirse a hepsina y que carece de un sitio de escisión de hepsina.

(11/03/2015) Un método para agotar células B de una población mixta de células in vitro, que comprende poner en contacto la población mixta de células con un antagonista de BLyS y un anticuerpo de unión a CD20, en el que el antagonista de BLyS se selecciona del grupo que consiste en: un anticuerpo anti-BLyS, en donde el anticuerpo anti-BLyS bloquea parcial o completamente la interacción de BR3 con un polipéptido de BLyS; un anticuerpo anti-BR3; una inmunoadhesina de BR3; o un polipéptido que tiene la secuencia de SEC ID Nº: 5, SEC ID Nº: 6, SEC ID Nº: 7, SEC ID Nº: 8, SEC ID Nº: 9 o SEC ID Nº: 10.

(04/03/2015) Un anticuerpo de unión a CD20 y un antagonista de BLyS como una combinación para uso en un método para aliviar un trastorno autoinmunitario regulado por células B, comprendiendo el método administrar a un paciente que padece el trastorno una cantidad terapéuticamente eficaz del anticuerpo de unión a CD20 y del antagonista de BLyS.

(25/02/2015) Conjugado huMAb4D5-8(Herceptin®)-maitansinoide, conjugado de fragmento de anticuerpo huMAb4D5-8 que se une a antígeno-maitansinoide, o una formulación farmacéutica que comprende dicho conjugado huMAb4D5- 8(Herceptin®)-maitansinoide o un conjugado de fragmento de anticuerpo huMAb4D5-8 que se une a antígenomaitansinoide, para utilizar en un método de tratamiento de un tumor, en el que el tumor se caracteriza por la sobreexpresión de ErbB2 y no responde o responde mal al tratamiento con huMAb4D5-8(Herceptin®).

(18/02/2015) Polinucleótido que codifica: (i) un anticuerpo monoclonal humanizado que se une a STEAP-1, en el que el anticuerpo comprende una cadena pesada (HC), que comprende: una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 15; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 16; y una HC-FR1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 25; y una cadena ligera (LC) que comprende: una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 11; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 12; y una HVR-L3 que…

(11/02/2015) Un polipéptido CRIg, o una inmunoadhesina CRIg que comprende un polipéptido CRIg fusionado a una secuencia de inmunoglobulina, para su uso en la prevención o el tratamiento de una afección ocular asociada al complemento, en donde el polipéptido CRIg o la inmunoadhesina CRIg son un inhibidor selectivo de la ruta alternativa del complemento.

(11/02/2015) Un anticuerpo aislado que se une específicamente a: (i) poliubiquitina con enlaces de lisina 48, que comprende: (a) secuencias de HVR-H1, HVR-H2 y HVR-H3 como se muestran para un clon seleccionado de apu01, apu02, apu03, apu04, apu05, apu06, apu07, apu08, apu09, apu10, apu11, apu12, apu13, apu14 o apu15 mostradas como SEC ID Nº: 265-279; SEC ID Nº: 281-295; y SEC ID Nº: 297-311, respectivamente, y una secuencia de HVR-L1 mostrada como SEC ID Nº: 79, una secuencia de HVR-L2 mostrada como SEC ID Nº: 80, y una secuencia de HVR-L3 como se muestra para el clon correspondiente seleccionado de apu01, apu02, apu03, apu04, apu05, apu06, apu07, apu08, apu09, apu10, apu11, apu12, apu13, apu14 o apu15 mostrados como SEC ID Nº: 313-327; o (b) secuencias de HVR-H1, HVR-H2 y HVR-H3 como…

(28/01/2015) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12 y -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo C2-C20), en donde alquilo, alquileno y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3 y -S(O)2CH3. R2 se selecciona entre alquilo C1-C12, alquenilo…

(14/01/2015) Anticuerpo anti-factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) aislado en donde el anticuerpo comprende: una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:1; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:2; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:3 una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:4 o SEC ID Nº: 5; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:6; y una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:7.

(31/12/2014) Un procedimiento de identificación de una sustancia inhibidora candidata que inhibe la activación por hepsina del factor de crecimiento de hepatocitos (HGF), comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto una sustancia candidata con una primera muestra que comprende hepsina y un sustrato de pro-HGF, y (b) comparar la cantidad de activación del sustrato de pro-HGF en la muestra con la cantidad de activación del sustrato de pro-HGF en una muestra de referencia que comprende cantidades similares de hepsina y sustrato de pro-HGF como la primera muestra, pero que no se ha puesto en contacto con dicha sustancia…

(31/12/2014) Un derivado de antraciclina de Fórmula (IIc) Ant-L-(Z)m-X (IIc) en la que Ant se selecciona entre la estructura:**Fórmula** en la que la línea ondulada indica la unión a L; L es un conector seleccionado entre -N(R)-, -N(R)m(alquileno C1-C12)-, -N(R)m(alquenileno C2-C8)-, - N(R)m(alquinileno C2-C8)-, -N(R)m(CH2CH2O)n-, y la estructura:**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican las uniones a Ant y Z; y Z es un espaciador opcional seleccionado entre -CH2C(O)-, -CH2C(O)NR(alquileno C1-C12)-, y las estructuras:**Fórmula** X es un grupo funcional reactivo seleccionado entre maleimida, tiol,…

(31/12/2014) Un anticuerpo antagonista anti-Factor D o un fragmento de unión a antígeno del mismo para uso en un método para la prevención o el tratamiento de una afección ocular asociada con el complemento en un ser humano, en donde el anticuerpo o el fragmento de unión a antígeno son: (i) anticuerpo 20D12 que tiene las secuencias de cadena ligera y pesada mostradas en SEC ID Nº 1 y 2 o un fragmento de unión a antígeno del mismo; o (ii) un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno que compite en un ensayo de bloqueo cruzado con el anticuerpo de (i) por la unión con el epítopo con el que se une el anticuerpo de (i) y que se une con el sitio activo del Factor D y/o se une con un epítopo que incluye restos de sitios activos del Factor D.

(31/12/2014) Un método para purificar un anticuerpo de una composición que comprende el anticuerpo y al menos un contaminante, comprendiendo dicho método las etapas secuenciales de: (a) cargar la composición en un material de intercambio catiónico en donde la composición está a un primer pH de 4,0 a 6,0; (b) lavar el material de intercambio catiónico con un primer tampón de lavado, en donde el pH del primer tampón de lavado es de 6,8 a 9,0; (c) lavar el material de intercambio catiónico con un segundo tampón de lavado de un pH de 5,0 a 6,0; y (d) eluir el anticuerpo del material de intercambio catiónico con un tampón de elución a una conductividad que es al menos 2 mS/cm mayor que la del segundo tampón de lavado.

(17/12/2014) Variante de un polipéptido original que comprende una región Fc de una IgG1 o IgG3 humana, cuya variante presenta una afinidad de unión mejor con respecto al C1q humano que el polipéptido original y comprende una sustitución de aminoácidos en la región Fc de IgG en la posición del aminoácido 326, 333 o 334, siendo la numeración de los aminoácidos de la región Fc de la IgG la del índice EU tal como se indica en Kabat et al., Sequences of Proteins of Immunological Interest ["Secuencias de proteínas de interés en Inmunología"], 5ª Ed. Public Health Service, National Institutes of Health, Bethesda, MD .