672 patentes, modelos y diseños de GENENTECH, INC. (pag. 5)

Cristalización de anticuerpos anti-VEGF.

(10/12/2014) Un método de producción de cristales de bevacizumab adecuado para aplicaciones terapéuticas y/o de diagnóstico que comprende: a) poner en contacto bevacizumab con una solución; e b) incubar el bevacizumab y la solución hasta que se forman cristales de bevacizumab, en el que la solución: (i) comprende ZnCl2 de 1 a 120 mM; o (ii) comprende ZnCl2 y tampón acetato sódico (NaOAc); o (iii) comprende ZnCl2 y carece de otros precipitantes; o (iv) comprende Tris 10 mM y MgCl2 50-100 mM a pH 9,0 y la incubación se realiza a temperatura ambiente; o (v) comprende Tris 10 mM y MgCl2 100 mM a pH 9,0 y la incubación se realiza a una temperatura…

Anticuerpos anti-CD79b humanizados e inmunoconjugados y métodos de uso.

(19/11/2014) Anticuerpo anti-CD79b que comprende las siguientes secuencias de regiones hipervariables (HVR): (i) HVR-L1 que comprende la secuencia A1-A16, en la que A1-A16 es KSSQSLLDSDGKTYLN (SEQ ID NO: 23) (ii) HVR-L2 que comprende la secuencia B1-B7, en la que B1-B7 es 5 LVSKLDS (SEQ ID NO: 24) (iii) HVR-L3 que comprende la secuencia C1-C9, en la que C1-C9 es FQGTHFPFT (SEQ ID NO: 25) (iv) HVR-H1 que comprende la secuencia D1-D10, en la que D1-D10 es GYTFTSYWMN (SEQ ID NO: 31) (v) HVR-H2 que comprende la secuencia E1-E18, en la que E1-E18 es GMIDPSDSETHYNHIFKD (SEQ ID NO: 32) (vi) HVR-H3 que comprende la secuencia F1-F6, en la que F1-F6 es ARNLYL (SEQ ID NO: 33). en el que el anticuerpo se une al mismo epítopo que un anticuerpo monoclonal que comprende los dominios variables de SEQ ID No. 10 y SEQ ID No. 14, y/o el fragmento Fab de un…

Procedimientos y composiciones para el diagnóstico y tratamiento del cáncer de pulmón utilizando el gen de KIT o KDR como marcador genético.

(19/11/2014) Procedimiento para diagnosticar la presencia de un cáncer de pulmón en un mamífero, comprendiendo el procedimiento la detección de si el gen de KDR está amplificado en una muestra de pulmón para análisis del mamífero en relación con una muestra control, en el que la amplificación del gen de KDR indica la presencia de cáncer pulmón en el mamífero.

Proceso para la concentración de anticuerpos y productos terapéuticos de los mismos.

(12/11/2014) Un proceso para preparar composiciones de anticuerpos altamente concentradas, que comprende: a) una primera ultrafiltración de una primera preparación de anticuerpos para proporcionar una segunda preparación de anticuerpos que comprende el retenido de la primera ultrafiltración; b) una diafiltración de la segunda preparación de anticuerpos para proporcionar una preparación de anticuerpos diafiltrada intermedia que comprende el retenido de la diafiltración; y c) una segunda ultrafiltración de la preparación de anticuerpos diafiltrada intermedia para proporcionar una tercera preparación de anticuerpos que comprende el retenido de la segunda ultrafiltración; en el que una o más de las etapas a), b) y c), se llevan a cabo a una temperatura de…

Anticuerpos multivalentes y usos de los mismos.

(12/11/2014) Un anticuerpo aislado que comprende un primer y un segundo polipéptidos de cadena pesada, cuatro polipéptidos de cadena ligera y cuatro sitios de unión antigénica, en el que dicho primer y segundo polipéptidos de cadena pesada comprenden VD1-(X1)n-VD2-(X2)n-Fc, en donde VD1 es un primer domino variable de cadena pesada (VH), VD2 es un segundo dominio VH, Fc es una región Fc, X1 y X2 representan un aminoácido o un polipéptido, y n es 0 o 1, y cada uno de los cuatro polipéptidos de cadena ligera comprende un dominio variable de cadena ligera (VL), en el que cada uno de dichos sitios de unión antigénica está formado por un dominio VH del primer o del segundo polipéptido de cadena pesada y un dominio VL de los cuatro polipéptidos de cadena…

Compuestos de aza-benzotiofenilo y métodos de uso.

(12/11/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I**Fórmula** y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es N; Z3 es CR3; Z4 es CR4; R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y halo,**Fórmula** W es R5 y R6 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de**Fórmula** X2 se selecciona de**Fórmula**

Anticuerpos anti-HER4 específicos de isoforma.

(12/11/2014) Un anticuerpo anti-HER4 aislado que se une específicamente a la isoforma JM-a de HER-4, anticuerpo que no tiene reactividad cruzada significativa con la isoforma JM-b de HER4, en donde el anticuerpo compite para unirse a la isoforma JM-a con el anticuerpo anti-HER4 mAb 1479 producido por la línea celular de hibridoma depositada en la ATCC que tiene nº de acceso PTA-9655.

Tratamiento del cáncer con anticuerpos monoclonales anti-IL 13 novedosos.

(12/11/2014) Una composición farmacéutica para uso en inhibir la proliferación de células cancerosas que comprende un anticuerpo anti-IL-13 humana antagonista que se une específicamente a IL-13 humana, en donde dicho anticuerpo inhibe competitivamente la unión de y/o se une al mismo epítopo que un anticuerpo obtenible del hibridoma 228B/C-1 (PTA-5657), en donde dicha composición farmacéutica se va a administrar con otra forma de tratamiento contra el cáncer.

Proceso para la producción de polipéptidos.

(05/11/2014) Un proceso para la producción y aumento de los rendimientos de un polipéptido heterólogo en E. coli que comprende (a) cultivar, en un medio de cultivo, células de E. coli que comprenden el ácido nucleico que codifica el polipéptido, alimentando al mismo tiempo el medio de cultivo con un organofosfato transportable que se selecciona del grupo que consiste en alfa-glicerofosfato, beta-glicerofosfato, glicerol-3-fosfato y una mezcla de glicerol-2-fosfato y glicerol-3-fosfato, de tal manera que se exprese el ácido nucleico y (b) recuperar el polipéptido de las células, de tal manera que los rendimientos del polipéptido aumenten,…

Anticuerpos anti-TGF-beta humanizados.

(05/11/2014) Un anticuerpo humanizado que se enlaza a TGF-beta que comprende un dominio variable pesado (VH) que comprende residuos de una región hipervariable no humana incorporados en un dominio VH humano, comprendiendo dicho dominio variable regiones marco (FR) de huIII como se muestra en la figura 1B (SEQ ID NO: 6) con sustitución en la posición 49 y posición 72, y adicionalmente en la posición 68, 48, 70, 74, o 79; en donde a) en la posición 49 la alanina es cambiada a una glicina, en la posición 68 la fenilalanina es cambiada a una alanina, y en la posición 72 la arginina es cambiada a una alanina; b) en la posición 48 la valina…

Dicarbazoles y métodos de uso.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula (I), o un solvato, un hidrato o una sal del mismo:**Fórmula** X es CR2; Y es CR4; Z es CR8; R2 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O(alquilo C1-C5), -S(alquilo C1-C5) o N(R22)2; R3 es H, halo, CN, -O-R9, -N(R22)-R9, -S(O)p-R9 o R9; p es 0, 1 o 2; R4 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nS(O)pR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nS(O)2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo seleccionado entre un monociclo que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene…

Anticuerpos anti-factor D humanizados.

(22/10/2014) Un anticuerpo ANTI-Factor D o un fragmento de unión al antígeno del mismo que comprende: (i) un dominio variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 5 y un dominio variable de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 6. (ii) un dominio variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 7 y un dominio variable de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 8; (iii) un dominio variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO:…

Métodos para eliminar un contaminante usando cromatografía de membrana de intercambio iónico de desplazamiento de proteínas.

(22/10/2014) Un método para purificar un polipéptido de una composición que comprende el polipéptido y al menos un contaminante, método que comprende las etapas secuenciales de: a. pasar la composición a través de una membrana de intercambio iónico, en donde el polipéptido y la membrana tienen carga opuesta, en condiciones de funcionamiento que comprenden un tampón que tiene un pH lo suficientemente distinto del pI del polipéptido como para potenciar la carga del polipéptido y una fuerza iónica baja eficaz para prevenir el apantallamiento de las cargas por los iones del tampón, lo que causa que la membrana se una al polipéptido y al por…

Purificación de anticuerpos anti-HER2.

(15/10/2014) Un método para purificar un polipéptido a partir de una composición que comprende el polipéptido y contaminantes, en el que el polipéptido es un anticuerpo que se une a HER2 y en el que los contaminantes comprenden una variedad desamidada del anticuerpo, y en donde el método comprende las etapas secuenciales de: (a) cargar la composición sobre una resina de intercambio catiónico con un tampón de equilibrado que tiene una primera concentración de sal; (b) lavar la resina de intercambio catiónico con un tampón de lavado hasta que se mide una concentración predeterminada de proteína en el flujo a través, en donde la concentración de sal del tampón de lavado aumenta desde una segunda concentración de sal inicial que es mayor que la concentración de sal…

Inhibidores de IAP.

(08/10/2014) Un compuesto seleccionado entre compuestos de fórmula I y sales y solvatos de los mismos: en la que: X1, X2 y X3 son independientemente O o S; Y es (CHR7)n, O o S; en donde n es 1 o 2 y R7 es H, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, amino, arilamino, alquilamino, aralquilamino, alcoxi, ariloxi o aralquiloxi; A es un heterociclo de 5 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos opcionalmente sustituidos con amino, hidroxilo, mercapto, halógeno, carboxilo, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, acilo, aciloxi, acilamino, alcoxicarbonilamino, cicloalquilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino…

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos relacionados con la coagulación.

(01/10/2014) Utilización de al menos un anticuerpo o fragmento del mismo, que se une específicamente al factor tisular (TF) para la fabricación de un medicamento para la prevención o tratamiento de la lesión pulmonar aguda (ALI) o el síndrome de dificultad respiratoria aguda (ARDS) en un mamífero, en la que el anticuerpo tiene las CDR de cadena ligera 1 a 3 y las CDR de cadena pesada 1 a 3 tal como se muestra por LASQTIDTWLA; AATNLAD; QQVYSSPFT; DYNVY; YIDPYNGITIYDQNFKG; y DVTTALDF, respectivamente.

Anticuerpos anti-EphB4 y métodos para usar los mismos.

(17/09/2014) Un anticuerpo anti-EphB4 aislado que comprende seis HVR, en el que cada HVR comprende o consiste en una secuencia seleccionada entre el grupo que consiste en las SEC ID Nº 1-17, y en el que las SEC ID Nº 9 o corresponden a una HVR-L1, las SEC ID Nº 11 o 12 correspondeb a una HVR-L2, las SEC ID Nº 13, 14, 15, 16 o 17 corresponden a una HVR-L3, las SEC ID Nº 1 o 2 corresponden a una HVR-H1, las SEC ID Nº 3, 4, 5 o 6 corresponden a una HVR-H2, y las SEC ID Nº 7 u 8 corresponden a una HVR-H3, en donde el anticuerpo bloquea la unión de efrinaB2 a EphB4 y bloquea la fosforilación de tirosina mediada por efrinaB2 de EphB4 y no reacciona de forma cruzada con EphB1 humano, EphB2 humano, EphB3 humano o EphB6 humano.

Métodos y composiciones para la prevención y el tratamiento de la sepsis.

(10/09/2014) Composición que comprende uno más inhibidores de complemento y uno o más inhibidores del mecanismo de CD14, en la que: (i) dicho uno o más inhibidores de complemento comprende un anticuerpo anti-C4a o un fragmento funcionalmente equivalente del mismo, un anticuerpo anti-C5a o un fragmento funcionalmente equivalente del mismo, un anticuerpo anti-receptor de C5a o un fragmento funcionalmente equivalente del mismo, o un anticuerpo anti-C3a o un fragmento funcionalmente equivalente del mismo; y (ii) dicho uno o más inhibidores del mecanismo de CD14 comprende nucleótidos antisentido de CD14, un siARN de CD14, un ARNi de CD14, un anticuerpo anti-LPS o un fragmento…

Anticuerpos anti-cd79b e inmunoconjugados y métodos de uso.

(20/08/2014) Anticuerpo anti-CD79b humanizado, que comprende: el dominio variable de cadena pesada de SEQ ID NO: 208 y el dominio variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 207; o un dominio variable de cadena pesada que tiene al menos un 90% de identidad en la secuencia de aminoácidos con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 208 y un dominio variable de cadena ligera que tiene al menos un 90% de identidad en la secuencia de aminoácidos con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 207, en el que la afinidad del anticuerpo en su forma bivalente a CD79b humana es sustanciamente la misma o al menos 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 veces mayor que la afinidad de un anticuerpo murino o quimérico que comprende una secuencia…

Inhibición de metástasis tumoral usando anticuerpos anti-G-CSF.

(20/08/2014) Un anticuerpo antagonista anti-G-CSF o un fragmento de unión a antígeno del mismo para su uso en un método para inhibir o reducir la metástasis tumoral.

Antagonistas de neurregulina y uso de los mismos en el tratamiento del cáncer.

(20/08/2014) Un antagonista de neurregulina 1 (NRG1) y un agente quimioterapéutico para su uso en un método para aumentar el tiempo hasta la recidiva del tumor en un paciente con cáncer, comprendiendo el método administrar una cantidad eficaz del antagonista de neurregulina 1 y del agente quimioterapéutico al paciente, en donde el agente quimioterapéutico es paclitaxel, cisplatino o una combinación de paclitaxel y cisplatino, y en donde el antagonista de neurregulina 1 es un anticuerpo anti-NRG1, un ARN o una molécula receptora de NRG1 que se une a NRG1

Composición de anticuerpos de HER2.

(20/08/2014) Una composición que comprende: a) un especie principal de anticuerpo de HER2 que se une al dominio II de HER2, y comprende una secuencia de aminoácidos variable ligera proporcionada como SEC ID Nº: 3 y una secuencia de aminoácidos variable pesada proporcionada como SEC ID Nº: 4; y b) una variante de anticuerpo que comprende la especie principal de anticuerpo de HER2 y una extensión de líder amino-terminal que comprende VHS- en una cadena ligera de la variante de anticuerpo. en la que del 5 % a aproximadamente el 15 % de las moléculas de anticuerpo en la composición comprenden la extensión líder amino-terminal, como se cuantifica por análisis de intercambio catiónico.

Pirroles sustituidos y métodos de uso.

(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Förmula** R1 es fenilo o heteroarilo donde dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, -NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R2 es H, cloro, flúor o CN; R3A y R3B son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, donde dichos alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, ,-NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R3A y R3B se toman…

Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso.

(23/07/2014) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(≥O)NR10R11, -NR12C(≥O)R10, -NR12C(≥O)OR11, -NR12C(≥O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(≥O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono están sustituidos opcionalmente…

Antagonistas de NLRR-1 y sus usos.

(09/07/2014) Un antagonista de la proteína 1 neuronal con repeticiones ricas en leucina (NLRR-1) para su uso en un método para tratar el cáncer donde las células cancerosas expresan NLRR-1 y EGFR en un sujeto, comprendiendo el método administrar al sujeto una cantidad eficaz de dicho antagonista de NLRR-1, siendo dicho antagonista un anticuerpo dirigido contra NLRR-1 o un fragmento de unión a antígeno del mismo.

Métodos para detectar trastornos autoinmunitarios.

(09/07/2014) Un método para diagnosticar lupus eritematoso sistémico en un sujeto, comprendiendo dicho método determinar si el sujeto comprende una célula que expresa una combinación de genes a un nivel superior al nivel de expresión de los genes respectivos en una muestra de referencia normal, en donde la combinación de genes incluye IFI44L, CIG5 e IFI44, y en el que la presencia de expresión aumentada de IFI44L, CIG5 e IFI44 en dicha célula indica que el sujeto tiene lupus eritematoso sistémico

Polimorfismos genéticos en degeneración macular relacionada con la edad.

(02/07/2014) Un método para predecir si un paciente con DME húmeda tiene mayor probabilidad de beneficiarse del tratamiento con un anticuerpo anti-VEGF, que comprende cribar una muestra aislada de dicho paciente para el polimorfismo I802V genómico en el gen del componente del complemento C5 (C5) que es rs17611, en donde el paciente tiene mayor probabilidad de beneficiarse de dicho tratamiento si el genotipo correspondiente comprende AA o AG.

Ratones transgénicos que expresan VEGF humanizado.

(25/06/2014) Un ratón transgénico que expresa VEGF hum-X, de acuerdo con SEC ID Nº: 12, en donde el ratón es homocigoto para la disrupción funcional del alelo de VEGF endógeno mediante integración homóloga de ácido nucleico que codifica VEGF hum-X (SEC ID Nº: 12), y por tanto no expresa VEGF endógeno.

Inhibidores de la activación del complemento.

(11/06/2014) Un anticuerpo monoclonal o un fragmento del mismo para el uso in vivo en el diagnóstico de la presencia de Factor D en el cuerpo humano, en donde dicho anticuerpo o el fragmento se une al mismo epítopo sobre factor D humano que el anticuerpo monoclonal 166-32 producido por el hibridoma depositado en la American Type Culture Collection con el número de Registro HB-12476.

Composiciones que comprenden anticuerpos contra CD79b conjugados a un agente inhibidor del crecimiento o un agente citotóxico y procedimientos para el tratamiento de tumores de origen hematopoyético.

(04/06/2014) Anticuerpo que se une a un polipéptido que tiene la secuencia de aminoácidos de la figura 10, con o sin su péptido señal asociado, para utilizar en un método de tratamiento del linfoma folicular, el linfoma de células de manto o el linfoma difuso de células grandes, en el que dicho anticuerpo está conjugado a un agente inhibidor del crecimiento o un agente citotóxico y está internalizado por una célula del linfoma folicular, una célula del linfoma de células de manto o una célula del linfoma difuso de células grandes que expresan dicho polipéptido e inhibe el crecimiento de las mismas.

Moduladores de PDZ Disheveled.

(28/05/2014) Polipéptido aislado que comprende una región con extremo N o interna que se une a PDZ de Dvl, en el que dicha región con extremo N o interna comprende la secuencia de aminoácidos X1-X2-W-X3-D-X4-P, y en el que X1 es L o V, X2 es L, X3 es S o T, y X4 es I, F o L, y en el que el polipéptido inhibe la señalización de Wnt mediada por Dvl endógena.

Anticuerpos contra C5 que inhibe la activación de las células endoteliales de tipo II.

(21/05/2014) Un anticuerpo monoclonal o uno de sus fragmentos, que inhibe la expresión de selectina E y se une al mismo epítopo en C5 que el anticuerpo monoclonal 136-76, obtenible del hibridoma que tiene el número de acceso al depósito ATCC PTA-2581.

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