Usos de moléculas mutantes de CTL4 solubles.
(07/03/2018) Una molécula mutante de CTLA4 soluble y un corticoesteroide para su uso en el tratamiento de enfermedad de injerto contra huésped, trastornos inmunitarios asociados al rechazo del trasplante de injerto, rechazo crónico y aloinjerto o xenoinjertos de tejido o de células, psoriasis, linfoma de linfocitos T, leucemia linfoblástica aguda de linfocitos T, linfoma de linfocitos T angiocéntrico testicular, angiítis linfocítica benigna, lupus, tiroiditis de Hashimoto, mixedema primario, enfermedad de Graves, anemia perniciosa, gastritis atrófica autoinmune, enfermedad de Addison, diabetes, síndrome de Goodpasture, miastenia grave, pénfigo, enfermedad de Crohn, oftalmia simpática, uveítis autoinmune, esclerosis múltiple, anemia…
Formas cristalinas de inhibidor del factor XIa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/02/2018). Inventor/es: WEI, CHENKOU, DABROS,MARTA. Clasificación: C07D401/14, A61P7/02, A61K31/496.
Forma HCl:SA-1 (sal mono-HCl solvatada) del ácido (S,E)-4-(2-(3-(3-cloro-2-fluoro-6-(1H-tetrazol-1-il)fenil)acriloil)- 5-(4-metil-2-oxopiperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-1-carboxamido)benzoico cristalino, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende cuatro o más de los valores 2θ (CuKα λ≥ 1,5418 Å): 6,0, 8,3, 8,7, 12,3, 16,2, 16,7, 17,5, 19,9 y 20,4.
PDF original: ES-2668318_T3.pdf
Polipéptidos de anticuerpos que antagonizan CD40.
(17/01/2018) Un polipéptido de anticuerpo que comprende un primer dominio variable que es un dominio variable único, en donde la secuencia de aminoácidos del primer dominio variable se selecciona entre las secuencias de aminoácidos de BMS3h-56-201 expuesta en la SEQ ID NO: 9, BMS3h-56-202 expuesta en la SEQ ID NO: 350, BMS3h-56-203 expuesta en la SEQ ID NO: 351, BMS3h-56-206 expuesta en la SEQ ID NO: 354, BMS3h-56-215 expuesta en la SEQ ID NO: 363, BMS3h-56-217 expuesta en la SEQ ID NO: 365, BMS3h-56-224 expuesta en la SEQ ID NO: 372, BMS3h-56-232 expuesta en la SEQ ID NO: 380, BMS3h-56-239 expuesta en la SEQ ID NO: 387, BMS3h-56-243 expuesta en la SEQ ID NO: 391, BMS3h-56-244 expuesta en la SEQ ID NO: 392, BMS3h-56-246 expuesta en la SEQ ID NO: 394, BMS3h-56-248…
Tripéptidos que incorporan deuterio como inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/10/2017). Inventor/es: SCOLA,PAUL,MICHAEL, SUN,LI-QIANG. Clasificación: C07D401/12, A61P31/14, A61K31/4725.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y deuterio; con la condición de que al menos uno sea diferente de hidrógeno.
PDF original: ES-2650223_T3.pdf
Compuestos de pirimidina sustituidos con alquilamida útiles en la modulación de IL-12, IL-23 y/o IFN.
(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a en cada aparición es independientemente hidrógeno, deuterio, F, 10 Cl, Br, CF3 o CN;
R2 es alquilo C1-6 o -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, cada grupo sustituido con 0-4 R2a;
R2a en cada aparición es independientemente hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, - (CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, - (CH2)rNRbC(O)ORC, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra ,…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
Combinación de anticuerpos anti-KIR y anticuerpos anti-PD-1 para tratar el cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/08/2017). Inventor/es: GUPTA, ASHOK, K., GRAZIANO,ROBERT F, KIM,SU YOUNG, WIGGINTON,JON. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.
Un anticuerpo anti-KIR que comprende los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 3, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 5, y
un anticuerpo anti-PD-1 que comprende los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 19, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 21,
para su uso en un método para el tratamiento del cáncer en un paciente humano,
en donde el método comprende al menos un ciclo de administración, en el que el ciclo es un período de ocho semanas, en el que para cada uno de los al menos un ciclo, se administran dos dosis del anticuerpo anti-KIR a una dosis de 0,1, 0,3, 1, 3, 6 o 10 mg/kg y se administran cuatro dosis del anticuerpo anti-PD-1 a una dosis de 3 mg/kg.
PDF original: ES-2643887_T3.pdf
Sal de hemisulfato de N-(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridin-9-il-4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-1-il)piperidina-1-carboxilato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/08/2017). Inventor/es: WEI, CHENKOU, ROBERTS,DANIEL RICHARD, SCHARTMAN,RICHARD RAYMOND. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437.
Una sal de hemisulfato del Compuesto (I):**Fórmula**.
PDF original: ES-2642737_T3.pdf
Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.
(05/07/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
W es O o S;
R0 es R1;
Y es S o -CR8≥CR9-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
H,
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
cicloalquilo C3-C4,
alcoxi C1-C4,
alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2,
tetrahidrofurano-2-ilo,
alquiltio C1-C4,
alquil C1-C4NH-,
(alquil C1-C4)2N-,
halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl,
halo-cicloalquilo C3-C4,
halo-alcoxi C1-C2 y
halo-alquiltio C1-C2;
R8 y R9 se…
Optimización de anticuerpos humanos que se unen al gen 3 de activación de linfocitos (LAG-3) y sus usos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(28/06/2017). Inventor/es: LONBERG, NILS, SRINIVASAN,MOHAN. Clasificación: C07K16/28.
Un anticuerpo monoclonal aislado, o una porción de unión a antígeno del mismo, que se une a LAG-3 humano, en el que las regiones CDR1, CDR2 y CDR3 de la cadena pesada comprenden las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO: 15, 16 y 17, respectivamente, y en el que las regiones CDR1, CDR2 y CDR3 de la cadena ligera comprenden las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO: 18, 19 y 20, respectivamente.
PDF original: ES-2638545_T3.pdf
Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.
(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10;
el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos…
Procesos de cultivo de células de mamífero para la producción de proteínas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/05/2017). Inventor/es: TIAN,JUN, LI,ZHENGJIAN, BORYS,MICHAEL, ABUABSI,NICHOLAS, AU,ANGELA, QIAN,NAN-XIN, DAI,XIAO-PING. Clasificación: C12N15/62, C12N15/63, C12P21/02, C12N5/00.
Un método de disminución de la agregación de una proteína de interés durante la fase de producción del cultivo celular en células CHO, que comprende:
a) adaptar células CHO que expresan la proteína de interés a los medios sin factor de crecimiento, proteínas y péptidos; y
b) cultivar las células CHO adaptadas en los medios sin factor de crecimiento, proteínas y péptidos.
PDF original: ES-2633960_T3.pdf
Métodos para tratar trastornos inmunitarios asociados a trasplante de injertos con moléculas de CTLA4 mutantes solubles.
(17/05/2017) Una molécula de CTLA4 mutante que comprende un dominio extracelular de CTLA4 como se muestra en SEQ ID NO. 8 que comienza con alanina en la posición 26 o metionina en la posición 27 y termina con ácido aspártico en la posición 150, en la que en el dominio extracelular una alanina en la posición 55 se sustituye con una tirosina y una leucina en la posición 130 se sustituye con un ácido glutámico, para uso en el tratamiento de un trastorno inmunitario asociado a trasplante de injerto, en donde el tratamiento comprende un régimen de fase temprana y un régimen de fase de mantenimiento y en donde (i) el régimen de fase temprana varía de los primeros 3 a los 6 meses después del trasplante y comprende la administración de la molécula de CTLA4…
Moléculas de unión al receptor OX40 humano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/05/2017). Inventor/es: DEVAUX, BRIGITTE, BRAMS, PETER, FINN,RORY FRANCIS, HUANG,Haichun, MIN,JING, WU,YANLI, THIELE,BARRETT RICHARD, LIAO,WEI, GLADUE,RONALD PAUL, RAJPAL,ARVIND, PARADIS,TIMOTHY JOSEPH, WU,YI, TOY,KRISTOPHER, LEBLANC,HEIDI N. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28.
Un anticuerpo monoclonal aislado que se une a OX40R humano, que comprende:
(a) una CDR1 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 1; una CDR2 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 2; y una CDR3 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 3; o
(b) una CDR1 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 13; una CDR2 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 14; y una CDR3 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 15,
en el que dicho anticuerpo monoclonal aislado comprende 1, 2, 3 o 4 sustituciones de aminoácidos conservativas en una o más secuencias de CDR de la cadena pesada; y en el que dicho anticuerpo monoclonal aislado:
(a) se une al OX40R humano con una KD de 5 x 10-9 M o menos; y
(b) tiene actividad agonista en OX40R humano.
PDF original: ES-2628093_T3.pdf
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Compuestos tricíclicos como ligandos del receptor de alfa-7 nicotínico de acetilcolina.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde:
Ar1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftalenilo, indolilo, indazolilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, benzodioxolanilo, benzotiofenilo, dihidrobenzotiofenilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, tienopirazinilo, pirrolopiridinilo, benzoisoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo y naftiridinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio y Ar2;
Ar2 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo,…
Combinación de anticuerpo anti-CTLA4 con etopósido para el tratamiento sinérgico de enfermedades proliferativas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/04/2017). Inventor/es: LEE,FRANCIS,Y, JURE-KUNKEL,MARIA. Clasificación: A61K31/385, A61K39/00, A61K33/24, C07K16/28, A61K31/506, A61K39/395, A61K45/06, A61K31/337.
Un anticuerpo anti-CTLA-4 y 9-[4,6-O-(R)-etilideno-ß-D-glucopiranósido] de 4'-demetilepipodofilotoxina, 4'-(fosfato dihidrógeno) o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso en un método para el tratamiento contra el cáncer, que comprende administrar a un mamífero que lo necesite una cantidad sinérgica y terapéuticamente eficaz de un anticuerpo anti-CTLA-4 con 9-[4,6-O-(R)-etilideno-ß-D-glucopiranósido] de 4'-demetilepipodofilotoxina, 4'-(fosfato dihidrógeno) o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2629167_T3.pdf
Derivados del imidazotiadiazol como inhibidores del receptor 4 activado por proteasa (Par4) para el tratamiento de la agregación de plaquetas.
(29/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R10 es**Fórmula**
en las que A, B y D son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre N y C, con la condición de que A, B y D representen al menos 1 átomo de carbono y como máximo 2 átomos de N;
X1 se selecciona entre O, S o NR4;
X2 se selecciona entre CH, CR5 o N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
alcoxi C1-C4,
alquiltio C1-C4,
feniltio,
alquil C1-C4-NH,
alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4,
(alquilo C1-C4)2-N-,
cicloalquilo…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.
(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
el anillo A es un carbociclo C3-6;
el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…
Moduladores de pirrolidina GPR40 para el tratamiento de enfermedades tales como diabetes.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en el que:
X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, 10 OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono, el átomo de nitrógeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B está sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR11, O y S; en donde dichos fenilo, bencilo, naftilo y heteroarilo…
Moduladores del receptor acoplado a la proteína g 40 (gpr40) de pirrolidina para el tratamiento de enfermedades como la diabetes.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un polimorfo o un solvato de los mismos, en donde:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(C1-4 alquilo), CH2, CH2CH2, CH(C1-4 alquilo), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono, el átomo de nitrógeno que se muestra en el anillo B y 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O y S; y el anillo B se sustituye con 0-4 R2;
R1 es independientemente**Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NR11, O y S; en donde dichos…
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.
(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3;
G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8;
X1 se selecciona…
Derivados de imidazotiadiazol e imidazopiridazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para el tratamiento de la agregación plaquetaria.
(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
W es O o S;
R0 es R1a;
Y es S o -CR8≥CR9-;
R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en:
H,
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
cicloalquilo C3-C4,
alcoxi C1-C4,
alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2,
tetrahidrofuran-2-ilo;
alquiltio C1-C4,
alquil C1-C4-NH-,
(alquil C1-C4)2N-,
halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl,
halo-cicloalquilo C3-C4,
halo-alcoxi C1-C2,…
Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula**
o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es:
(a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo;
(c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2;
(d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2;
(e) ciclohexilo sustituido…
Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo;
(c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona como inhibidores de Notch.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/12/2016). Inventor/es: GAVAI,ASHVINIKUMAR V, ZHAO,YUFEN, LEE,FRANCIS,Y, FINK,BRIAN,E, GILL,Patrice, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A. Clasificación: A61K31/55, C07D401/04, C07F9/38, C07D243/18, C07D243/26.
Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
y/o al menos una sal del mismo, en la que:
R1 es -CH2CH2CF3;
R2 es -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3;
R3 es H, -CH3 o Rx;
R4 es H o Ry;
Rx es: -CH2OC(O)CH(CH3)NH2, -CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2, - CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2,**Fórmula**
Ry es: -SCH2CH(NH2)C(O)OH, -SCH2CH(NH2)C(O)OCH3 o -SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3; el anillo A es fenilo o piridinilo;
cada Ra es independientemente Cl, alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo, -OCH3 y/u -O(ciclopropilo);
cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo y/u -OCH3;
y es cero, 1 o 2; y
z es cero, 1 o 2;
a condicion de que si el anillo A es fenilo y z es cero, entonces y es 1 o 2 y al menos un Ra es alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo u -O(ciclopropilo);
a condicion de que si R3 es Rx, entonces R4 es H; y
a condicion de que si R4 es Ry, entonces R3 es H o -CH3.
PDF original: ES-2617591_T3.pdf
Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.
(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4,
haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN;
R5 se selecciona…
Compuestos de enediino, conjugados de los mismos y usos y métodos para ello.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I), **Fórmula**
en la que
R0 es NHR1a, NHC(≥O)OR1b, NHC(≥O)NHR1b, OC(≥O)NHR1b, (CH2)1-4NHR1a, F, Cl, Br, OR1a o SR1b; R1a es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2, C(≥O)(CH2)nNH2, C(≥O)CHR8NH2 o C(≥O)R9NH2; **Fórmula**
R1b es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2;
R2 es H, R10, C(≥O)R10 o C(≥O)OR10;
R3 es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;
R4 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10;
R5 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10;
R6 es H o alquilo C1-C6…
Proceso para la síntesis de carbamatos cíclicos.
(23/11/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula**
y/o una sal adecuada del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado o (alcoxi C1-6)carbonilo, cualquier alquilo o alcoxi que opcionalmente se sustituyen con uno o más átomos de halógeno, R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, (alcoxi C1-6)carbonilo, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 y cicloalquilo C3-6, en donde cada alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede tener un sustituyente adicional seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, aralquilo, alquilo C1-6 y (1'-R3)-cicloalquilo C3-6, en donde R3 es hidrógeno, metilo o etilo, y en donde cualquier alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo se…