Compuestos de pirimidina sustituidos con alquilamida útiles en la modulación de IL-12, IL-23 y/o IFN.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**

o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo,

en la que:

R1 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;

R1a en cada aparición es independientemente hidrógeno, deuterio, F, 10 Cl, Br, CF3 o CN;

R2 es alquilo C1-6 o -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, cada grupo sustituido con 0-4 R2a;

R2a en cada aparición es independientemente hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, - (CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, - (CH2)rNRbC(O)ORC, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra , -(CH2)r-carbociclo de 3- 14 miembros sustituido con 0-1 Ra o un -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono o 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra;**Fórmula**

R3 es

R3aa es S(O)pRc, ORb, cloro, F, CN, NH2, C(O)NR11R11, NRbSOpRc, NRbC(O)Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-3 Ra;

R3ab, R3ac o R3ad son independientemente hidrógeno, Cl, F, Br, CN, ORb, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra;

C(O)NR11R11, C(O)Rb, S(O)pRc o un heterociclo de 4-7 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-3 Ra;

Ra es ORb o halo;

Rb es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd, un heterociclo de 5 a 7 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;

R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd o un -(CH2)-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p;

R11 en cada aparición es independientemente hidrógeno, ciclopropilo sustituido con 0-3 Rf o alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Rf;

Rc es alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf;

Rd independientemente en cada aparición es F u OH;

Rf es halo;

p es 0-2; y

r es 0, 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/068866.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, SANTELLA,JOSEPH,B, MOSLIN,RYAN M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D239/95 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.

PDF original: ES-2648226_T3.pdf

 

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