Derivados del imidazotiadiazol como inhibidores del receptor 4 activado por proteasa (Par4) para el tratamiento de la agregación de plaquetas.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o un estereoisómero,

un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R10 es**Fórmula**

en las que A, B y D son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre N y C, con la condición de que A, B y D representen al menos 1 átomo de carbono y como máximo 2 átomos de N;

X1 se selecciona entre O, S o NR4;

X2 se selecciona entre CH, CR5 o N;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:

halo,

alquilo C1-C4,

alquenilo C2-C3,

alquinilo C2-C3,

alcoxi C1-C4,

alquiltio C1-C4,

feniltio,

alquil C1-C4-NH,

alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4,

(alquilo C1-C4)2-N-,

cicloalquilo C3-C6,

heterociclilo de 4 a 10 miembros,

halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl,

halo-alcoxi C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl,

alcoxicarbonil C1-C4-alquiltio C1-C4 y

alcoxicarbonil C1-C4-alcoxi C1-C4;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:

H,

halo,

alquilo C1-C4,

alcoxi C1-C4 y

ciano;

Rx, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

H,

halo que es F, Cl, Br o I,

NR6R7,

NO2,

ciano,

OH,

alcoxi C1-C4 sustituido con 0 a 3 grupos Ra1,

alquiltio C1-C4 sustituido con 0 a 3 grupos Ra1,

carboxi,

carbonilo,

alcoxicarbonilo C1-C4 sustituido con 0 a 3 grupos Ra1,

alquilcarbonilo C1-C4 sustituido con 0 a 3 grupos Ra1,

C(≥O)NR6R7,

alquisulfonilo C1-C4 sustituido con 0 a 3 grupos Ra1,

S(≥O)2NR6R7,

alquilo C1-C4 sustituido con 0 a 3 grupos Ra1,

fluoro-alquilo C1-C4, que contiene de 1 a 5 flúor o

fluoro-alcoxi C1-C4, que contiene de 1 a 5 flúor; o

Rx se selecciona entre Y-Z-, donde:

Z es un engarce que se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace sencillo,

-O-,

-S-,**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/037892.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LAWRENCE, R., MICHAEL, TREMBLAY, FRANCOIS, RUEDIGER EDWARD H., MILLER, MICHAEL M., MARTEL, ALAIN, BANVILLE,JACQUES, DEON,Daniel H, LAVALLEE,Jean-Francois, GAGNON,MARC, POSY,SHOSHANA L, SEIFFERT,DIETMAR ALFRED, WONG,PANCRAS C, GUY,JULIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/433 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D513/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2625029_T3.pdf

 

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