Proceso para la síntesis de carbamatos cíclicos.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula**

y/o una sal adecuada del mismo,



en la que

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado o (alcoxi C1-6)carbonilo, cualquier alquilo o alcoxi que opcionalmente se sustituyen con uno o más átomos de halógeno, R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, (alcoxi C1-6)carbonilo, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 y cicloalquilo C3-6, en donde cada alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede tener un sustituyente adicional seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, aralquilo, alquilo C1-6 y (1'-R3)-cicloalquilo C3-6, en donde R3 es hidrógeno, metilo o etilo, y en donde cualquier alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo se sustituye opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -NR4R5, -SR6, S(O) R6 o S(O2)R6 y/o -OR7, con R6 es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, R7 es hidrógeno o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, donde

(a) R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-6, o

(b) R4 es hidrógeno y R5 es acilo C2-7 o (alcoxi C1-6)carbonilo, en donde cada acilo y alcoxi en R5 a su vez se sustituye opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, o

(c) R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, o

(d) R4 y R5 juntos son ≥CH-arilo, sustituyéndose el resto arilo opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de halógeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6-)2 o alquilo C1-6, o

(e) R4 y R5 juntos son ≥CH-N(alquilo C1-6)2,

R6 es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, y

R7 es hidrógeno o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno,

R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, átomo de halógeno y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno,

R10 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, aralquilo, alquilo C1-6 y (alcoxi C1-6)carbonilo, en donde el resto arilo en cualquier arilo o aralquilo opcionalmente se sustituye con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o cicloalquilo C3-8, sustituyéndose cada sustituyente alquilo, alcoxi o cicloalquilo opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, comprendiendo dicho proceso la reacción de un compuesto de fórmula**Fórmula**

y/o una sal adecuada del mismo,

en la que R1, R2, R8, R9 y R10 son como se han definido anteriormente,

con un agente de ciclación seleccionado entre fosgeno, difosgeno, trifosgeno y mezclas de los mismos, en donde la reacción se lleva a cabo en presencia de una base acuosa y un disolvente orgánico inmiscible en agua, en donde al menos el 90 % de dicho disolvente orgánico consiste en al menos un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en alquil C2-5carboxilatos C2-5 y mezclas de al menos un alquil C2-5carboxilato C2-5 con al menos un alcano C5-8.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/005161.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Inventor/es: CARREIRA, ERICK, M., WARM, ALEKSANDER, DR., BRENNER,Meinrad, CHINKOV,NICKA, LORENZI,MIRIAM, ZIMMERMANN,LOTHAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D265/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos unidos directamente en la posición 2.

PDF original: ES-2613357_T3.pdf

 

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