Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero,

un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que:

el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1;

el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10;

el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NR9, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R2;

X1 se selecciona entre alquileno C1-4 y alquenileno C2-4; opcionalmente uno o más de los átomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden reemplazarse por O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4);

R1, independientemente en cada caso, se selecciona de H, halógeno, NO2, alquilo C1-6, OH, OMe y CN;

R2 se selecciona de H, ≥O, OH, NH2, CF3, halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con OH;

R3 se selecciona de H y alquilo C1-4;

como alternativa, R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos directa o indirectamente, forman un anillo en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con ≥O;

R4 se selecciona de H, alquilo C1-4, hidroxilo y cicloalquilo C3-6;

R5 se selecciona de H y alquilo C1-4;

R6 se selecciona de H, halógeno, C(O)OH y C(O)O(alquilo C1-4);

R7 se selecciona de H, alquilo C1-4 y CF3;

como alternativa, R6 y R7 juntos son ≥O;

R8, independientemente en cada caso, se selecciona de H, halógeno, NHC(O)O-alquilo C1-4, CN, OH, O-alquilo C1-4; CF3, CO2H, CO2(alquilo C1-4), -CH2CO2H, -(CH2)2CO2H, -CH2CO2(alquilo C1-4), -(CH2)2CO2(alquilo C1-4), NH2, -CH2NH2, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(CH2)1-2O(alquilo C1-4), -NHCO2(CH2)1-3O(alquilo C1-4), NHCO2CH2CH(alquil C1-4)O(alquilo C1-4), -NHCO2(CH2)1-2OH, -NHCO2CH2CO2H, -CH2NHCO2(alquilo C1-4), - NHC(O)NH(alquilo C1-4), -NHC(O)N(alquilo C1-4)2, NHC(O)NH(alquilo C1-4)N[heterociclo de 5 a 6 miembros)], - NHSO2(alquilo C1-4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2 y -CH2CONH2;

R9 se selecciona de H y alquilo C1-4;

R10, independientemente en cada caso, se selecciona de H, halógeno, CN, ≥O, OH, NH2, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, CF3, CH2OH, CO2H, CO2(alquilo C1-4) y CONH; y

p, independientemente en cada caso, se selecciona de 0, 1 y 2;

con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos

**(Ver fórmula)**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/049706.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., YANG, WU, GILLIGAN,PAUL,J, CORTE,JAMES,R, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, PINTO,DONALD J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D487/06 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/06 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas peri-condensados.

PDF original: ES-2635088_T3.pdf

 

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