(25/03/2020) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde m es 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo; R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,; X1 es -NR5- u -O-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…

(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -N= o -CH=; X1 es -N= o -C(R5)=; **(Ver fórmula)** R1a es **(Ver fórmula)** o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo; cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es -O-CH2-Anillo A,…

(29/03/2019) Un método para elaborar un compuesto de Fórmula la: **(Ver fórmula)** que comprende: (a) formar una primera mezcla de la reacción que comprende un compuesto de Fórmula IIa: **(Ver fórmula)** una base no nucleófila, un primer solvente, y un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** bajo condiciones adecuadas para formar un compuesto de Fórmula IVa: **(Ver fórmula)** y (b) formar una segunda mezcla de la reacción que comprende el compuesto de Fórmula IVa, un segundo solvente y un agente reductor bajo condiciones adecuadas para preparar el compuesto de Fórmula la, en donde R1 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-C6; y LG se selecciona del grupo que consiste de halógeno, -OH,…

(04/10/2018) Compuesto que es: a) de fórmula:**Fórmula** o b) de fórmula:**Fórmula** o c) de fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** en las que, R3 es trifluorometilo; o d) de fórmula:**Fórmula** en las que R3 es hidrógeno o e) de fórmula:**Fórmula** en la que: cada uno de Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CR6; cada R6 es independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, OR7, NR8R9, amino, hidroxilo o alquilo, alquilarilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; cada R8 es independientemente…

(20/12/2017) Un proceso de preparación de un compuesto de fórmula VIII **(Ver fórmula)** en la que PLG es un grupo saliente-protector seleccionado del grupo que consiste en metoxi o benciloxi, y Z es hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, en la que el grupo convertible en hidroxietilo se selecciona del grupo que consiste en: -CH2COOR1, en el que R1 se selecciona entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o bencilo; cianometilo; -CH2CH(E1R2)(E2R3), en el que E1 y E2 se seleccionan independientemente de un elemento calcógeno, y R2 y R3 son iguales o diferentes, se seleccionan de alquilo C1-C4, o juntos forman conexión de alquileno C2-C4 u O-fenileno;…

(27/07/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención de infección por el VIH por relaciones sexuales o contacto íntimo relacionado en la pareja, en el que el medicamento está en una forma adaptada para ser administrado por vía vaginal, y en el que el compuesto tiene la fórmula**Fórmula** un N-óxido, un sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que -a1≥a2-a3≥a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representa…

(30/03/2016) Un derivado de benciloxipirimidina que se representa mediante la fórmula (I):**Fórmula** en donde, R1 es (a1) un átomo de hidrógeno; (a2) un grupo alquilo (C1-C6); (a3) un grupo cicloalquilo (C3-C7) (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente fusionado con un anillo de benceno); (a4) un grupo alquenilo (C2-C6); (a5) un grupo alquinilo (C2-C6); (a6) un grupo haloalquilo (C1-C6); (a7) un grupo halocicloalquilo (C3-C6); (a8) un grupo haloalquenilo (C2-C6); (a9) un grupo haloalquinilo (C2-C6); (a10) un grupo alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C6); (a11) un grupo cicloalquil (C3-C6) alquilo (C1-C6); (a12) un grupo alquil (C1-C6) tioalquilo (C1-C6); (a13) un grupo alquil (C1-C6) sulfinilalquilo (C1-C6); …

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula (A1)(A2)N-R1 (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; (A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…

(25/11/2015) Un compuesto según Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es: H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno de 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; -(CHR6)mOR7; -C(≥O)R8; -C(≥S)R8; -C(≥O)OR8; -C(≥S)OR8; -(CHR6)m…

(12/08/2015) Un compuesto, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-bencil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-[4-(4-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-2-il-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4-…

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula: -CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1); -N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2); -CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3); -N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4); -N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5); -CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6); -N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; q es 0, 1, 2;…

(08/10/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: X1 es N y X2, X3 y X4 son CR5; o X1 y X2 son N, y X3 y X4 son CR5; o X1, X2 y X4 son CR5 y X3 es N; o X1 y X4 son N y X2 y X3 son CR5; o X1, X2, X3 y X4 son CR5; R1 es (a) un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilo, 3-oxo-3,4- dihidro-pirazin-2-ilo, 3-oxo-2,3-dihidro-piridazin-4-ilo, 2-oxo-1,2-dihidro-pirimidin-4-ona-5-ilo, 6-oxo-1,6-dihidro- [1,2,4]triazin-5-ilo, 2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilo, 2-oxo-2(H)-piridin-1-ilo, 6-oxo-6H-piridazin-1-ilo, 6- oxo-6H-pirimidin-1-ilo y 2-oxo-2H-pirazin-1-ilo, dicho…

(17/09/2014) Un procedimiento para la síntesis de etravirina, que comprende las etapas de: a. condensar 2,4,6-tricloropirimidina con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo para obtener el compuesto de fórmula (V);**Fórmula** b. convertir el compuesto de fórmula (V) en un compuesto de fórmula (VI) por condensación con 4-aminobenzonitrilo;**Fórmula** c. opcionalmente purificar el compuesto de fórmula (VI); d. amonólisis del compuesto de fórmula (VI) para obtener un compuesto de fórmula (IVa);**Fórmula** y e. halogenación de un compuesto de fórmula (IVa) para obtener etravirina.

(18/06/2014) Composición para la utilización en un método para medir la función de vaciado gástrico, que comprende por lo menos un compuesto de pirimidina seleccionado de entre uracilo y timina como principio activo, estando marcado el compuesto de pirimidina con por lo menos un elemento seleccionado de entre el grupo que consiste en 13C, 14C y 18O, convertido en CO2 marcado en el cuerpo y excretado en el aire espirado.

(11/09/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que el compuesto de fórmula (I) se prepara desalcoxicarbonilando un éster de ácido 4-oxo-1,6-dihidro-pirimidinilcarboxílico de fórmula (II):**Fórmula** en la que R es alquilo de C1-4.

(28/06/2013) Un compuesto de fórmula (III) **Fórmula**

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que A es cicloalquilo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-, ó -S(O2)C(R3R4)-; E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R3 es hidrógeno, alcoxi, amino,…

(25/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) donde: (A) Cy1 es cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros, cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, arilo-C6-14 o alcarilo multicíclico, cada uno de los mismos está sustituido con uno a tres de los siguientes grupos de sustituyentes de Cy1 iguales o sustituyentes que consisten en: formil-alquil C1-20-C(≥O), alquenil-C2-15-C(≥O), alquinil-C2-15-C(≥O), cicloalquil-C3-10-C(≥O), cicloalquenil C3-10-C(≥O), heterociclilo de 3-10 miembros-C(≥O), heterociclenilo de 3-10 miembros C(≥O), ciano, halógeno, 10 nitro, carboxi, hidroxi, alquiltio-C1-20, alquilsulfonilo C1-20, alquilsulfinilo C1-20, cicloalquilo-C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros , cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros , arilo-C6-14, heteroarilode 5-14 miembros ,…

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I-B) :**Fórmula** donde ZA es N o CH; A21A es un grupo alcoxi eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono-o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo alquilo eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo morfolinilo; un grupo carboxilo; o un grupo carboxipiperidinilo; R1A es un…

(01/03/2012) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I, un N-óxido o una sal agrícolamente adecuada del mismo, en la que R 1 is ciclopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 5 , isopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 6 , o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R 7 ; R 2 es ((O)jC(R 15 )(R 16 ))kR; R es CO2H o una sal, éster, carboxamida, carboxaldehido, oxima o derivado hidrazónico del mismo; R 3 es halógeno, OR 20 , SR 21 o N(R 22 )R 23 ; R 4 es -N(R 24 )R 25 o -NO2; cada R 5 es R 6 is independientemente halógeno, alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), haloalquenilo(C2-C6), alcoxi(C1-C3), halo-alcoxi(C1-C2), alquil(C1-C3)-tio o halo-alquil(C1-C2)-tio; cada R7 es independientemente halógeno, ciano, nitro,…

(28/06/2011) Un compuestos de formula general (I) formula general (I) en la cual R1 representa -CH(OH)-CH3, -CH2-CH2OH, -CH2COOH, -CH2-CH2-CH2OH, -CH2-CH2-COOH; R2 representa 4-bromofenilo, 4-clorofenilo, 4-metilfenilo, 2-metoxifenoxilo, 3-metoxifenoxilo, 2-cloro-5-metoxi- fenoxilo; R3 representa bromo o cloro; o un enantiomero opticamente puro, una mezcla de enantiomeros tales como un racemato, o sus sales farmaceuticamente aceptables

(29/04/2010) Método para la preparación de diamidas de ácido sulfónico mediante reacción de haluros de ácido sulfamídico de aminas primarias o secundarias, el cual comprende los siguientes pasos: i) reacción de una amina primaria o secundaria A1con cantidades al menos equimolares de SO3 o de una fuente de SO3 en presencia de cantidades al menos equimolares de una amina terciaria A2, cada caso con respecto a la amina A1; ii) reacción de la mezcla obtenida en el paso i) con al menos la cantidad requerida para la esequiometría de una haluro de fósforo; y iii) reacción del haluro de ácido sulfamídico obtenido en el paso ii) con amoniaco

(16/05/2007) El uso de un compuesto de fórmula general en donde R1 significa C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, -C(O)O-(C1-C6)-alquilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquenilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquinilo , -C(O)O-(C3-C6)-cicloalquilo o -C(O)O-CH2-(C3-C6)-cicloalquilo , en donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, -C(O)O-CH2-heteroarilo , en donde el anillo heteroarilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, o heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo o halógeno; R2 significa hidrógeno o C1-C6-alquilo; R3 significa arilo sin sustituir o arilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, halógeno o ciano, o heteroarilo sin…

(16/07/2006) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos: en la cual R1 representa un grupo alquilo en C1-C12 que puede ser sustituido; R representa uno cualquiera de los grupos representados por las fórmulas (II) a (V) en las cuales R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo en C1-C8; R4 representa un anillo benceno que puede ser sustituido, un anillo naftaleno que puede ser sustituido, un anillo indano que puede ser sustituido, un anillo tetrahidronaftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados dentro del grupo formado por átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que presenta un total de 5 a 10 átomos constitutivos…

(01/12/2005) Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CR’R”-Ra (donde R’ y R” son hidrógeno, hidroxialquilo o alquilo siendo al menos uno alquilo o hidroxialquilo y Ra es hidroxialquilo), en donde cada uno del grupo hidroxilo presente en R2 puede estar independientemente en la forma de un éster, un carbamato, un carbonato o un derivado sulfonato; R3 es hidrógeno, alquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, cianoalquilo, alquilen-C(O)-R (donde R es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, monoalquilamino o dialquilamino) o acilo; Ar1 es arilo, “arilo” significa un radical hidrocarbúrico aromático…

(16/10/2005) El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u –O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos –(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 –(CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-–(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, –(CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6 o –S(O)2-alquilo C1-6, o es -(CH2)n-morfolinilo -(CH2)n-amino, sustituido opcionalmente por alquilo C1- 6 o bencilo…