Derivados de aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.

Compuesto que es:

a) de fórmula:**Fórmula**

o

b) de fórmula:

**Fórmula**

o

c) de fórmula:**Fórmula**

o**Fórmula**

en las que, R3 es trifluorometilo;

o

d) de fórmula:**Fórmula**

en las que R3 es hidrógeno

o

e) de fórmula:**Fórmula**

en la que:

cada uno de Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CR6;

cada R6 es independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, OR7, NR8R9, amino, hidroxilo o alquilo, alquilarilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;

cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;

cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;

cada R9 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; y

m es 1-4,

o

f) de fórmula:**Fórmula**

en la que:

cada uno de Z'1, Z'2 y Z'3 es independientemente N, NH, S, O o CR6;

cada R6 es independientemente amino, ciano, halógeno, hidrógeno, OR7, SR7, NR8R9 o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;

cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;

cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;

cada R9 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; y

p es 1-3

o una sal farmacéuticamente aceptable sal o solvato de cualquiera de los mismos, en el que en la fórmula a), b), c), d), e) o f):

A, A1 y/o A2 es cicloalquilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituido;

D es pirimidina;

E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituido;

X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-, -C(R3R4)S(O2)- o -S(O2)C(R3R4)-;

R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituido;

R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituido;

R3 es hidrógeno, alcoxilo, amino, ciano, halógeno, hidroxilo o alquilo opcionalmente sustituido;

R4 es hidrógeno, alcoxilo, amino, ciano, halógeno, hidroxilo o alquilo o arilo opcionalmente sustituido;

cada R5 es independientemente hidrógeno o alquilo o arilo opcionalmente sustituido;

n es 0-3; y

q es 1-3,

en el que: "alquilo" significa un hidrocarburo de cadena lineal, ramificado y/o cíclico ("cicloalquilo") que tiene desde 1 hasta 20 átomos de carbono;

"arilo" significa un anillo aromático o un sistema de anillos aromáticos o parcialmente aromáticos compuesto por átomos de carbono e hidrógeno, en el que resto arilo puede comprender múltiples anillos unidos o condensados entre sí;

"heterociclo" significa un anillo o sistema de anillos aromáticos, parcialmente aromáticos o no aromáticos monocíclicos o policíclicos compuestos por carbono, hidrógeno y al menos un heteroátomo, tal como O, N o S, en el que un heterociclo puede comprender dos o más anillos condensados o unidos entre sí, e incluye heteroarilos;

"heteroarilo" significa un resto arilo en el que al menos uno de sus átomos de carbono se ha reemplazado por un heteroátomo, tal como N, O o S;

"alcoxilo" significa un grupo -O-alquilo;

"alquil-arilo" significa un resto alquilo unido a un resto arilo;

"alquil-heterociclo" significa un resto alquilo unido a un resto heterociclo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11005146.

Solicitante: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 8800 TECHNOLOGY FOREST PLACE THE WOODLANDS, TX 77381 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WU, WENXUE, WANG,YING, ZHANG,Haiming, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, LIU,QINGYUN, MARINELLI,BRENT, SAMALA,LAKSHAMA, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D239/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D241/26 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D251/14 C07D […] › C07D 251/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5. › con átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al menos a un átomo de carbono del ciclo.
  • C07D251/22 C07D 251/00 […] › a dos átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2684821_T3.pdf

 

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