Derivados de 5-fluoro-2-oxopirimidinona-1(2H)-carboxamida sustituida en N1.

Un compuesto según Fórmula I:**Fórmula**

en donde R1 es:

H;



alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4;

alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4;

alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4;

fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno de 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5;

-(CHR6)mOR7;

-C(≥O)R8;

-C(≥S)R8;

-C(≥O)OR8;

-C(≥S)OR8;

-(CHR6)m N(R9)R10;

-C(≥O)N(R9)R10; o

-C(≥S)N(R9)R10;

en donde m es un número entero de 1 a 3;

R2 es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por R4;

Alternativamente, R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar ≥CR11N(R12)R13;

R3 es -C(≥O)N(R9)R10 o -C(≥S)N(R9)R10;

R4 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4, halotio, amino, alquilamino C1-C3, alcoxicarbonilo C2-C6, alquilcarbonil C2-C6,

alquilaminocarbonilo C2-C6, hidroxilo, o trialquilsililo C3-C6;

R5 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, halotio, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonil C2-C6, o alquilcarbonilo C2- C6, nitro, hidroxilo, o ciano;

R6 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, bencilo o fenilo, en donde cada uno de bencilo o fenilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5;

R7 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de bencilo o fenilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; R8 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5;

R9 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilalcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6,- (CH2)mSCH3, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o por un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5,

R10 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, bencilo, en donde el bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5;

alternativamente R9 y R10 se pueden tomar juntos para formar un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros que contiene 1-3 héteroátomos, en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5;

R11 es H o alquilo C1-C4;

R12 es H, ciano, hidroxilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo, se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; o por un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o por un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o por un sistema de anillos fusionados de 6- 6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5;

alternativamente R11 y R12 se pueden tomar juntos para formar anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros que contiene 1-3 héteroátomos, en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5;

R13 es H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; y

alternativamente R12 y R13 se pueden tomar juntos para formar un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros que contiene 1-3 héteroátomos, en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/044588.

Solicitante: DOW AGROSCIENCES LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9330 ZIONSVILLE ROAD INDIANAPOLIS, IN 46268-1054 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: THORNBURGH, SCOTT, YAO,CHENGLIN, MARTIN,Timothy, BRYAN,KRISTY, LORSBACH,BETH, OWEN,W, WEBSTER,JEFFERY, BOEBEL,TIMOTHY, POBANZ,MARK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/54 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Diazinas; 1,3-Diazinas hidrogenadas.
  • A01N47/38 A01N […] › A01N 47/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que no forma parte de un ciclo y que no está enlazado a un átomo de carbono o hidrógeno, p. ej. derivados del ácido carbónico (tetrahalogenuros de carbono A01N 29/02). › que contienen el grupo N — CO — N con al menos un átomo de nitrógeno formando parte de un heterociclo; Sus tioanálogos.
  • C07D239/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D239/47 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2552097_T3.pdf

 

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