DERIVADO DE ACILGUANIDINA O SAL DEL MISMO.
(27/12/2011) Un derivado de acilguanidina representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados R 1 y R 2 : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido, alquenilo C2-6, halógeno, -CN, -NO2, -OR 0 , -O-halógeno-alquilo C1-6, -OC(O)R 0 , -NR 0 R 0a , -NR 0 -C(O)R 0a , -NR 0 -S(O)2R 0a , -SH, - S(O)p-alquilo C1-6, -S(O)2-NR 0 R 0a , -C(O)R 0 , -CO2R 0 , -C(O)NR 0 R 0a , cicloalquilo, arilo o un grupo heterocíclico, en los que el arilo y un grupo heterocíclico en R 1 y R 2 pueden estar respectivamente sustituidos, R 0 y R 0a : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H o alquilo C1-6, m, n…
DERIVADOS DE PIRROLIDINILO Y USOS DE LOS MISMOS.
(20/12/2011) Un compuesto de la fórmula I: Z 1 Z 2 X Y N Q R a'' R 2a R 2b R b n R m R 3 r 5 I o un enantiómero, diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno Z1 y Z2 es N(Ra) y el otro es CH2; 10 X es CH o N; Y es CH o N; m es el número 0 ó 1; R es hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; Q es CH, C(Rb) o N; Ra es H, alquilo C1-C6 o bencilo; Ra'' es H, alquilo C1-C6, cicloalquil-alquilo, -S(=O)2Rc, -C(=O)N(Rc)2 o S(=O)2N(Rc)2; n es el número 0 ó 1; cada Rb es con independencia Rb'' o Rb''''; Rb'' es hidroxi, halógeno, -C(=O)(Rc), -C(=O)O(Rc), -OC(=O)(Rc), -N(Rc)2, -C(=O)N(Rc)2, -NHC(=O)(Rc), -CN, - S(=O)2Rc o -S(=O)2N(Rc )2; Rb'''' es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6,…
COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…
DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTOS.
(14/12/2011) Compuestos de fórmula general (I): en forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, en donde Het es un heterociclo con miembros que comprende 2 heteroátomos y de forma que la fórmula general (I) se corresponde exclusivamente a una de las subfórmulas siguientes: en las que A representa un radical en donde Q representa un radical fenilo sustituido eventualmente con uno o varios sustituyentes escogidos independientemente entre un átomo de halógeno, un radical OH, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o -NR10R11 y un grupo de dos sustituyentes que representan juntos un radical metilendioxi o etilendioxi, R10 y R11 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R19, R20 y R21 representan, independientemente, un hidrógeno, un halógeno, el grupo OH o…
(12/12/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb a los que están unidos forman **Fórmula** R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, adamantilo, arilo o heterociclilo, en los que bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, bencilo, fenilo y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, alcoxi,…
DERIVADOS DE AMIDAS CÍCLICAS Y SU PRODUCCIÓN Y USO EN FORMA DE AGENTES ANTITROMBÓTICOS.
(14/11/2011) Un compuesto seleccionado de los siguientes: 4- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) morfolin-3-ona, o una de sus sales; 1- (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperazin-1-il) piperidin-2-ona, o una de sus sales; 1- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; 1. (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperazin-I-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; 1- (1-{3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]propanofl}piperazin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-1- (2-imino-1, 4'-bipiperidin-1'-il) -1-oxopropan-2-ol, o una de sus sales; 1'-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}-1,…
DERIVADOS DE LA PIRIMIDINA Y SUS USOS COMO PESTICIDAS.
(08/11/2011) Un compuesto de fórmula en donde X1 y X2 son cada uno independientemente halógeno; y A es un radical de fórmula en donde (R1)1-5 tiene 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C4, halógeno-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, R2R3N-alquilo C1-C4, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C4, halógeno-alcoxi C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, halógeno-alquiltio C1-C4, alcanoil C1-C4, halógeno 10 alcanoil C1-C4, alcanoilamino C1-C4, halógeno-alcanoilamino C1-C4, COOR2, CONH2, CONR2R3, SO3H, SO2 NR2R3, alquilsulfonilo C1-C4 amino, alquilsulfoniloxi C1-C4 , halógeno-alquilsulfoniloxi C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4 o, halógenoalquilsulfonilo C1-C4 o, alquilo C1-C4 sulfinilo, halo-alquilo…
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que R1 es cicloalquilo (C3-C8), no sustituido o sustituido; R2 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido; Y es C(O); y Z1 y Z2 se combinan para formar un anillo aromático de 6 miembros condensado adicional, no sustituido o sustituido
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA.
(05/09/2011) Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y MÉTODOS DE UTILIZACIÓN DE LOS MISMOS.
(25/08/2011) Compuesto de fórmula II(a): **Fórmula** o de fórmula II(b): **Fórmula** o de fórmula III(a): **Fórmula** o de fórmula III(b): **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que: X es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; Y es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; Z es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido que presenta entre 1 y 4 átomos de carbono; cada R4 es, independientemente, OR4A, OC(O)R4A, hidrógeno, halógeno o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; R5 es OR5A, OC(O)R5A, hidrógeno o halógeno; R6 es OR6A, OC(O)R6A, hidrógeno o halógeno; R7 es OR7A, OC(O)R7A, hidrógeno o halógeno; R8 es CH2OR8A, CH2OC(O)R8A, hidrógeno…
COMPUESTOS DE IMIDAZOLIN-2-ONA.
(14/07/2011) Un compuesto seleccionado entre los compuestos base libre de estructuras 399 a 478, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. 399 Etilo 1,1-Dioxotetrahidrotiofen-3-ilamino 400 Etilo trans-4-(Metilcarbamoil)ciclohexilamino 401 Etilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 402 Isopropilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 403 Etilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 404 Isopropilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 405 Isopropilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 406 Etilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 407 Isopropilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 408 Etilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 409 Etilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 410 Isopropilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 411 Etilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 412 Isopropilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 413 Isopropilo 2-Mercapto-2-metilpropilamino…
PIRROLIDIN(TI)ONAS SUSTITUIDAS DE FORMA HETEROCÍCLICA EN LA POSICIÓN 3.
(09/06/2011) Pirrolidin(ti)onas sustituidas de forma heterocíclica en la posición 3 de fórmula general (I), donde R 1 y R 2 , iguales o diferentes entre sí, significan H, Br, Cl, F, I, CF3, OH, NO2, NR 5 R 6 , alquilo, alcoxi, alquiltío, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilo, heteroarilo, en cada caso ramificado o no ramificado, o forman juntos un anillo de benceno condensado, estando los anillos en caso dado sustituidos con R 1 y/o R 2 y teniendo R 1 y R 2 los significados arriba definidos, y seleccionándose R 5 y R 6 entre H, grupos alquilo o acilo; R 3 representa H, un grupo metilo o, si existe un enlace simple C-N,…
AMINAS BICÍCLICAS FUSIONADAS SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
(06/06/2011) Un compuesto de formula: o una de sus sales, esteres, amidas, farmaceuticamente aceptables, donde: X es O, S, NH, o N(alquilo); Y, e Y' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CH, CF, y N; Z es N, uno de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heterociclo; el otro de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, halo, ciano, y tioalcoxi; R3 esta ausente; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos cada uno forman un anillo no aromatico de estructura (a): R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo,…
COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.
(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…
(23/05/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; 5 R1 halógenos halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, hidroxi-alcoxi(C2-6), amino-alcoxi(C2-6), ciano-alcoxi(C2-6), alquil(C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil(C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-alcoxi(C1-6), 10 N-alquil(C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo( C1-6), di[alquil(C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-alquil(C1-6)carbamoil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C2-6)amino, ciano-alquil(C2-6)amino,…
INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.
(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que Q, V y W representan independientemente -N= o -C=; B es un radical divalente seleccionado de (IIB), IIC), (IID), y (IIE). en los que el enlace marcado con * está unido al anillo que contiene Q, V y W por medio de -[Espaciador1]- y el 10 enlace marcado con ** está unido a A por medio de -[Espaciador2]-; A es un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido; y -[Espaciador1]- y -[Espaciador2]- se seleccionan independientemente de: (i) un enlace; (ii) -O-, -S-, -C(=O)-, -S(=O)2-, -NR 1 -, -C(=O)NR…
DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
DERIVADOS DE PIRIMIDINA ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.
(10/05/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-fluorobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-cloro-6-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-nitrobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-(metoximetil)-pirimidin-5-il]acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-etil-pirimidin-5-il]acético;…
DERIVADOS DE AMINOINDAZOL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(27/04/2011) Uso, para fabricación de un medicamento para tratar un trastorno proliferativo celular seleccionado del grupo que consiste en cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunes, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neuro-fibromatosis, psoriasis, proliferación celular de tejido liso vascular asociada con ateroesclerosis, fibrosis pulmonar, artritis glomerulonefritis y estenosis posquirúrgica y restenosis por la administración a un mamífero que lo necesita una cantidad efectiva de un derivado de aminoindazol representado por la fórmula (I) en la que R se selecciona…
DERIVADOS DE HIDANTOÍNA COMO INHIBIDORES DE MMP.
(19/04/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IIb o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que G1 es una estructura anular monocíclica que comprende cada una hasta 7 átomos en el anillo, seleccionada independientemente de cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura anular opcionalmente sustituida de manera independiente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfona, haloalquilsulfona, alquilcarbamato, alquilamida, en los que cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente puede él mismo estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino,…
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINA Y USOS DE LOS MISMOS.
(04/04/2011) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** (R 7 ) n X Y o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, m es un número de 1 a 3; n es 0; Ar es indolilo; indazolilo; azaindolilo; 2,3-dihidro-indolilo; benzotiofenilo; quinolinilo; isoquinolinilo; naftalenilo, o fenilo; R 1 N R 3 Z 96 R 2 m y cada Ar está opcionalmente sustituido indepen- dientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6 halógeno, ciano, -(CH2)q-NR g R h y -(CH2)q-C(=O)-NR g R h . en donde q es 0 o 1, R g y R h cada uno independientemente es hidrógeno o alquilo C1-6; X, Y y Z son CR a en donde N R 6 R 5 R 4 Ar I; cada R a es independientemente hidrógeno o R 7 ; R 1 es hidrógeno; alquilo C1-6; trifluoroacetilo, aceta- mido, bencilo, benciloxicarbonilo, p-metoxibenci- loxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo o ter- butoxicarbonilo;…
DERIVADOS DE 2-OXO-1-PIRROLIDINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS Y SUS USOS.
(23/03/2011) Enantiómero levógiro del compuesto de fórmula general (B), **Fórmula**en la que R1 es metilo y X es -COOMe
COMPUESTOS DE HETEROARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ACTIVACIÓN E1.
(21/03/2011) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; o R1 es una cadena alquileno C2-4 que está unida a una posición de anillo en el Anillo…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/02/2011) Un compuesto de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)**en la que cada uno de G1 y G2 es una estructura de anillo monocíclico que comprende hasta 7 átomos en el anillo, cada uno seleccionado independientemente entre cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura de anillo opcionalmente sustituida independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, Nalquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquil sulfona, haloalquil sulfona, alquilcarbamato, alquilamida, donde cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente…
COMPUESTOS HETEROTETRACÍCLICOS COMO MIMÉTICOS DE LA TPO.
(04/02/2011) Un compuesto de Fórmula I: en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; m se selecciona entre 0 y 1; Y se selecciona entre CR9R10, NR9, O y S(O)2; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, NR9R10, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 halo-sustituido, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 halo-sustituido,…
BENCIMIDAZOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(03/02/2011) - Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Q se selecciona del grupo constituido por R 1 es H, C1-6 alifática o C3-8 cicloalifática opcionalmente sustituida con 0-4 J R ; cada R 2 es independientemente Z R , M R , (L R )-Z R o (X R )-M R ; cada J Q es independientemente Z Q , M Q , (L Q )-Z Q o (X Q )-N Q ; cada L R , L Q , X R y X Q es independientemente C1-6 alquilo opcionalmente interrumpido con hasta 2 presencias de -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -C(=N OH), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-,-NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO- o SO2-; en los que cada L R está independiente y…
(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): R 1 es hidrógeno, halo o ciano; R 2 es hidrógeno o halo; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo 10 opcionalmente sustituido con hidroxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables
DERIVADOS DE 4H-1,2,4-TRIAZIN-5-ONAS, SU PREPARACIÓN Y SU UTILIZACIÓN COMO RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA DE TIPO NICOTÍNICOS ALFA 7.
(28/01/2011) Compuesto que responde a la formula (I) **Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, estando dichos grupos heteroarilo o arilo opcionalmente sustituidos por uno o varios grupos seleccionados entre los atomos de halogeno y los grupos alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), arilo, hidroxi, ciano, -NH2, -NO2 ; R2 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo (C1-C4); R3 representa: - un grupo -(CH2)n-NR4R5 en el que n es igual a 2, 3 o 4 y R4 y R5 representan, independientemente uno del otro, un grupo alquilo (C1-C4), o cicloalquilo de (C3-C7), o bien R4 y R5 forman conjuntamente, con el atomo de nitrogeno que les transporta, un grupo heterocicloalquilo (C3-C9 ) ; o - un grupo -(CH2)mR6 en el que m es igual a 0, 1, 2, 3 o 4 y R6 representa un grupo un…
COMPUESTOS DE PIRAZOL-AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…
ARIL Y HETEROARIL DERIVADOS DE 2,2'-BIPIRROLES Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(24/01/2011) La presente invención se refiere a 2,2''-bipirroles de fórmula general 1, y a un procedimiento para su obtención que comprende el empleo de un pirrol estannil sustituido. La invención se refiere asimismo al empleo de los 2,2''-bipirroles de fórmula general 1, como intermedios de síntesis en la obtención de porficenos sustituidos 2
(11/01/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X es S o SO2; R1 es alquilo (1C-6C), alquenilo (3C-6C) o alquinilo (3C-6C), cada uno opcionalmente sustituido con cicloalquilo (3C-6C), OH, OC(O)alquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), halógeno, ciano, formilo, C(O)alquilo (1C-4C), CO2HCO2alquilo (1C-4C), C(O)NR5R6, S(O)alquilo (1C-4C) o S(O)2alquilo (1C-4C); R2 es hidrógeno, alquilo (1C-4C) o C(O)alquilo (1C-4C); R3 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo (1C-4C), fluoroalquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), fluoroalcoxi (1C-4C), halógeno, ciano o nitro; o R3 es una estructura del anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros sustituida con alquililo (1C-4C), fluoroalquilo (1C-4C),…
PIRIDINAS, PIRIMIDINAS, PIRAZINAS Y TRIAZINAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y EL USO DE LAS MISMAS.
(20/12/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula I: **Fórmula** o una sal, éster, amida o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es **Fórmula** o R7, con la condición de que cuando Y es R7, R1 sea aminocarbonilo; A1, A2 y A3 son, independientemente, CR2 o N, con la condición de que A1, A2 y A3 no sean todos N al mismo tiempo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, haloalquilo (C1-6), hidroxialquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), hidroxi, nitro, alquilo C1-6, alcoxi, y amino, amino, alquiltio, C(O)R8, SO2R8, OC(O)NH2, 2-imidazolinilo, 2imidazolilo, 3-pirazolilo, 5-isoxazolilo, y 3- -triazolilo; cada R2 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente…