DERIVADOS DE AMIDAS CÍCLICAS Y SU PRODUCCIÓN Y USO EN FORMA DE AGENTES ANTITROMBÓTICOS.

Un compuesto seleccionado de los siguientes: 4- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) morfolin-3-ona,

o una de sus sales; 1- (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperazin-1-il) piperidin-2-ona, o una de sus sales; 1- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; 1. (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperazin-I-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; 1- (1-{3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]propanofl}piperazin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-1- (2-imino-1, 4'-bipiperidin-1'-il) -1-oxopropan-2-ol, o una de sus sales; 1'-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}-1, 4'-bipiperidin-2-ona, o una de sus sales; y 2- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) isoindolin-1-ona, o una de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/009711.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1, DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.

Inventor/es: KUBO,K, IMAEDA,Y.

Fecha de Publicación: 14 de Noviembre de 2011.

Fecha Solicitud PCT: 20 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D211/76 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 2 ó 6.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Clasificación PCT:

A61K31/45 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. cicloheximida.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
C07D211/76 C07D 211/00 […] › unidos en posición 2 ó 6.
C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D 403/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Clasificación antigua:

A61K31/45 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. cicloheximida.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P7/02 A61P 7/00 […] › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
C07D211/76 C07D 211/00 […] › unidos en posición 2 ó 6.
C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D 403/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2368155_T3.pdf

Descripción:

Campo de la invención Antecedentes de la invención Descripción detallada de la invención 2 3 4 per se per se 6 7 8 per se 9 Ejemplos Ejemplo de referencia 1 Ejemplo 1 Ejemplo 2 Ejemplo 3 3a) 3b) 3c) 3d) Ejemplo 4 4a) 11 4b) 4c) Ejemplo 5 Cristal A 12 Ejemplo 6 6a) 6b) 6c) 13 Ejemplo 7 Ejemplo 8 8a) 8b) 8c) 14 Ejemplo de Formulación 1 Ejemplo de Formulación 2 Ejemplo de Formulación 3 Ejemplo Experimental 1 (1) 16 17 (2)in vitro (2-1) (2-2) (2-3) (3)ex vivoin vivo. (3-1)ex vivo (3-2) (3-3) 18 (3-4) (3-5) (1) (2) (3-6)in vivo (1) (2) 19

Reivindicaciones:

1. Un compuesto seleccionado de los siguientes: 4- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) morfolin-3-ona, o una de sus sales; 1- (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperazin-1-il) piperidin-2-ona, o una de sus sales; 1- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales;

1. (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperazin-I-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; 1- (1-{3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]propanofl}piperazin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales; (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-1- (2-imino-1, 4'-bipiperidin-1'-il) -1-oxopropan-2-ol, o una de sus sales; 1'-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}-1, 4'-bipiperidin-2-ona, o una de sus sales; y 2- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2-hidroxipropanofl}piperidin-4-il) isoindolin-1-ona, o una de sus sales.

2. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es 4- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2

hidroxipropanofl}piperidin-4-il) morfolin-3-ona, o una de sus sales.

3. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es 1- (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2hidroxipropanofl}piperazin-1-il) piperidin-2-ona, o una de sus sales.

4. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es 1- (1-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2

hidroxipropanofl}piperidin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales.

5. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es 1- (4-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2hidroxipropanofl}piperazin-I-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales.

6. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es 1- (1-{3-[ (6-cloronaftalen-2

il) sulfonil]propanofl}piperazin-4-il) tetrahidropirimidin-2 (1H) -ona, o una de sus sales.

7. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-1- (2imino-1, 4'-bipiperidin-1'-il) -1-oxopropan-2-ol, o una de sus sales.

8. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es 1'-{ (2S) -3-[ (6-cloronaftalen-2-il) sulfonil]-2

hidroxipropanofl}-1, 4'-bipiperidin-2-ona, o una de sus sales.

9. Un compuesto segun la reivindicaci6n 1, en la que el compuesto es 2- (1-{ (2S) -3-

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