6-Alquinil piridinas como miméticos de SMAC.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**

en la que

R1 es -H o -alquilo C1-5;



R2, R2a se seleccionan independientemente entre -H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más -F;

R3 se selecciona entre -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6, seleccionados independientemente; o R3 se selecciona entre -alquilo C1-6, -cicloalquilo C4-7, -cicloalquenilo C4-7, o sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6a, seleccionados independientemente;

R6 se selecciona entre -CN, halógeno, -alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, -C(O)-R12, heteroarilo de 5-6 miembros, grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con -alquilo C1-3; o R6 es fenilo, fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con -O-alquilo C1-3

R6a se selecciona entre ≥O, -CN, halógeno, -alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, -C(O)-R12, heteroarilo de 5-6 miembros, grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con -alquilo C1-3; o R6a es fenilo, fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con -O-alquilo C1-3;

R12 se selecciona entre -NH2, -NH-alquilo C1-3, heterociclilo no aromático de 5-7 miembros, u -O-alquilo C1-3, grupos -alquilo C1-3 que pueden estar opcionalmente sustituidos con un heterociclilo no aromático de 5-7 miembros;

R4 se selecciona entre -H, -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, estando cada uno de estos grupos opcional e independientemente sustituido con uno o más R7, seleccionados independientemente, o R4 se selecciona entre 30 alquilo C1-6, sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, -cicloalquilo C5-7, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R7a, seleccionados independientemente, o R4 se selecciona entre -N(R8,R9) en el que

R8, R9 se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-3, -C(O)-R10 -S(O)2-R11

R10, R11 se seleccionan independientemente entre heterociclilo no aromático de 5-7 miembros, -cicloalquilo C5-7, -arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros;

R7 se selecciona entre -CN, halógeno, -CF3, -NO2, -alquilo C1-3, -S-alquilo C1-3, -NH-alquilo C1-3, -N(alquilo C1- 3)2, -NHC(O)-alquilo C1-3, -C(O)-R13, -O-alquilo C1-3, heteroarilo de 5-14 miembros, -O-fenilo, -CH2-fenilo, fenilo, pudiendo cada uno de estos grupos fenilo estar opcionalmente sustituido con halógeno, o heterociclilo no aromático de 5-6 miembros, heterociclilo no aromático de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con -alquilo C1-3;

R7a se selecciona entre ≥O, -CN, halógeno, -CF3, -NO2, -alquilo C1-3, -S-alquilo C1-3, -NH-alquilo C1-3, -N(alquilo C1-3)2, -NHC(O)-alquilo C1-3, -C(O)-R13, -O-alquilo C1-3, heteroarilo de 5-14 miembros, -O-fenilo, -CH2-fenilo, fenilo, pudiendo cada uno de estos grupos fenilo estar opcionalmente sustituido con halógeno, o heterociclilo no aromático de 5-6 miembros, heterociclilo no aromático de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con -alquilo C1-3;

en el que

R13 se selecciona entre -OH, -NH2, -NH-alquilo C1-3, -alquilo C1-3;

R5 se selecciona entre -H, halógeno, -alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, grupos -alquilo C1-3 que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos;

o R4 y R5 tomados en conjunto forman un -arilo C6-10 o heteroarilo de 5-14 miembros,

y en la que los compuestos de fórmula (I) pueden estar opcionalmente presentes en forma de sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/053689.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: REISER, ULRICH, SPEVAK, WALTER, STEFFEN,ANDREAS, BADER,GERD, PARKES,ALASTAIR L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/75 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D217/22 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
  • C07D407/12 C07D 407/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/06 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2619958_T3.pdf

 

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