Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

o una sal del mismo,

en donde:

R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono o cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 4 átomos de carbono o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono;

m es 1 o 2;

n es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada R2 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di-(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-amino alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, di-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)-amino, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o halo-alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono;

o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono se puede unir directamente al metileno o por medio de un alquileno de 1 a 2 átomos de carbono, y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno;

o dos R2 en el mismo átomo de carbono forman, junto con ese átomo de carbono, un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;

X1 es oxígeno;

p es 1 y q es 1;

p es 0 y q es 1; o

p es 0 y q es 0;

r es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada R3 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di-(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, di-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)-amino, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o halo-alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono;

o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono se puede unir directamente al metileno o por medio de un alquileno de 1 a 2 átomos de carbono, y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno;

o dos R3 en el mismo átomo de carbono forman, junto con ese átomo de carbono, un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;

A es un sistema de anillo aromático monocíclico de cinco a seis miembros o bicíclico fusionado de ocho a diez miembros, en donde este sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde este sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez por R5;

cada R5 es independientemente halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)H; -C(O)NH2; -C(O)OH; -X2-R6; o -X3-B1;

X2 se selecciona a partir de un enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, el cual puede estar sustituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; -N(Ra)-C(O)-; -C(O)-N(Rb)-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -N(Rc)- S(O)2-; -S(O)2-N(Rd)-; y -NHC(O)NH-;

Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; ciano-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; carboxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquilo de 1 a 4 átomos de carbonocarbonil- alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-carboniloxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; di-(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; amino carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; di-(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonil-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-sulfonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; di-(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-sulfonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono; halo-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono; halo-alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono;

X3 es un enlace o alquileno de 1 a 3 átomos de carbono, en donde un átomo de carbono del alquileno de 1 a 3 átomos de carbono puede ser reemplazado por un grupo seleccionado a partir de carbonilo; oxígeno;

azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, el cual puede estar sustituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; N(Re)- C(O)-; -C(O)-N(Rf)-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -N(Rg)-S(O)2-; -S(O)2-N(Rh)-; y -NHC(O)NH-;

Re, Rf, Rg y Rh son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

B1 es un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros, el cual puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático, y el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo a su vez puede estar sustituido una vez o más de una vez por R7;

cada R7 es independientemente halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; o dos R7 en el mismo átomo del anillo son juntos oxo;

o dos R5 en átomos adyacentes del anillo forman, junto con esos átomos del anillo, un sistema de anillo monocíclico fusionado insaturado no aromático de cinco a siete miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo a su vez puede estar sustituido una vez o más de una vez por R8, y en donde cada R8 es independientemente halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o dos R8 en el mismo átomo del anillo son juntos oxo;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/055424.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: WANG,TIELIN, ZHANG,XUECHUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D211/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2624421_T3.pdf

 

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