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(22/04/2020) Un depósito de palmitato de paliperidona inyectable para su uso en el tratamiento de un paciente con necesidad de tratamiento psiquiátrico seleccionado de psicosis, esquizofrenia, o trastorno bipolar que ha sido tratado con un depósito de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, en donde dicho paciente ha olvidado durante un período de nueve meses o más la siguiente dosis de mantenimiento programada del depósito de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, por un régimen de dosificación que comprende: administrar intramuscularmente en el músculo deltoides de dicho paciente una primera dosis de carga de reinicio de 150 mg eq. de un depósito de palmitato de paliperidona inyectable mensual; administrar intramuscularmente en el músculo deltoides de dicho paciente una segunda dosis de reinicio…

(18/03/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o N-óxido del mismo; en donde: Het es un anillo heterocíclico seleccionado de: **(Ver fórmula)** en donde A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o C-R4, siempre que al menos uno de A y B sea CR4; Cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno; halógeno C1-6 Aalquilo, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-3 alcoxi, opcionalmente sustituido…

(18/03/2020) compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo o N-óxido del mismo; en donde: n es 1 o 2, Het se selecciona de: **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno; un halógeno seleccionado de F, Cl y Br; C1-6 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 30 (halo)alcoxi, y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-6 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente,…

(22/01/2020) Una composición farmacéutica para su uso en un método de (i) proporcionar células madre hematopoyéticas a un sujeto; (ii) reducir el tiempo de injerto después de la reinfusión de células madre en un sujeto; (iii) reducir la incidencia de injerto primario retrasado; (iv) reducir la incidencia de fallo secundario en la producción de plaquetas; o (v) reducir el tiempo de injerto de plaquetas y/o neutrófilos después de la reinfusión de células madre en un sujeto, en donde el método comprende los pasos de: administrar la composición farmacéutica a un sujeto; mejorar la expansión de una población de células madre dentro de la médula ósea y/o movilizar células madre en circulación periférica; recoger…

(18/04/2018) Un procedimiento para preparar un compuesto de acuerdo con el siguiente esquema**Fórmula** en donde: n es 0-8; Rx representa hidrógeno; G representa -ORx1 o -N(H)SO2Rx2; Rx1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; Rx2 representa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; X representa N o CH; Y representa N o CH; cuando Y representa N, entonces Y1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; cuando Y representa CH, entonces Y1 representa -C(O)-Rx3, -S(O)1-2-Rx3, -C(S)-Rx3, -N(Rx3)-Rx4, -N(H)-C(O)-ORx3 o -N(H)-C(O)-Rx4; Rx3 y Rx4 representan, independientemente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con…

(23/08/2017) Una línea celular presentadora de antígenos de origen no natural (nnAPC) derivada de células de Drosophila melanogaster que expresa moléculas de HLA humana clase I, moléculas de enlace, y moléculas co-estimuladoras, en la que dicha nnAPc presente múltiples, y hasta quince, moléculas peptídicas diferentes asociadas con el cáncer simultáneamente, en la que el cáncer es melanoma y dicha nnAPC presente moléculas peptídicas seleccionadas de Tirosinasa369-377 YMNGTMSQV (SEQ ID NO: 1), Tirosinasa369-377 YMDGTMSQV (SEQ ID NO: 2), Tirosinasa207-216 FLPWHRLFLL (SEQ ID NO: 3), gp100209-217 ITDQVPFSV (SEQ ID NO:4), gp100154-162 KTWGQYWQV (SEQ ID NO: 5), y MART-127-35 AAGIGILTV…

(19/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, ciano, halo, trifluorometilo, o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1- 3, ciano, halo, trifluorometilo, y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es un radical de fórmula (a) o (b) o (c) o (d) **(Ver fórmula)** R4 es hidrógeno; hidroxicicloalquilo C3-6; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; pirimidinilo;…

(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar; con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4; L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1; A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo; A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2; A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N; Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…

(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** (L-e) (L-f) (L-g) (L-h) en las que R5a, R5b, R5c y R5d se…

(30/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** en los que ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste…

(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoisómeras, en las que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo; L1 es NR6, O, carbonilo o un enlace covalente; en la que R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 representa alquilo C1-4; R4a y R4b se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; X es N o CH; L2 es O, CH2 o un enlace covalente; con la condición de que cuando L2 es O, entonces X es CH; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4. Y1 es CH o N; Y2 es CR7 o N; en la que R7 representa H o alquiloxi C1-4; o…

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-c), (L-a), (L-b),…

(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que: V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y R2 es hidrógeno; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, halo, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; n es 1 o 2; X es -CH2CH2O, -CH≥CH- o -CH2CH2; Y es -O- o -CR4(OH)-; R4 es hidrógeno o alquilo C1-3; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…

(02/04/2014) Un compuesto mimético de TPO para el uso en aumentar la producción de células madres hematopoyéticas en un sujeto, en donde el compuesto mimético de TPO es un péptido que comprende una secuencia de aminoácidos X9X8GX1X2X3X4X5X6X7, donde X1 es C, L, M, P, Q o V; X2 es F, K, L, N, Q, R, S, T o V; X3 es C, F, I, L, M, R, S, V o W; X4 es cualquiera de los 20 L-aminoácidos genéticamente codificados; X5 es A, D, E, G, K, M, Q, R, S, T, V o Y; X6 es un residuo de β- (2-naftil) alanina; X7 es C, G, I, K, L, M, N, R o V; X8 es A, C, D, E, K, L, Q, R, S, T o V; y. X9 es A, C, E, G, I, L, M, P, R, Q, S, T o V.

(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo y fenilo; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-benzodioxolilo o fenilo; en que cada fenilo independiente está opcionalmente sustituido con uno o más sustitituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R2 es hidrógeno, ciano o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isomérica de estedonde n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2; m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2; R se selecciona de metilo o trifluorometilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquiloC1-6; (alquilC1-3oxi)-C1-3 alquilo; [( alquil C1-3oxi)C1-3 alquiloxi]C1-3 alquilo; C1-3 alquilo sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;fenilo no sustituido; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-3 , alquilC1-3 oxi, C1-3 alquilC1-3oxi alquilo,hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo,…

(12/11/2013) Un procedimiento para preparar el compuesto de fórmula (VIII), partiendo de una sal de cinconidina (XXa), que sehace reaccionar con N-metil-hexenamina (NMHA) (XIX) en una reacción de formación de amida para producir laamida de la lactona bicíclica (XVIII), en la que el grupo lactona se abre para producir el producto deseado (VIII),como se ilustra en el esquema a continuación, en el que R1 es alquilo de C1-4:**Fórmula**