33 patentes, modelos y diseños de Janssen Pharmaceuticals, Inc

Indoles mono o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/04/2019). Inventor/es: BONFANTI,JEAN-FRANCOIS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, KESTELEYN,BART,RUDOLF,ROMANIE, JONCKERS,Tim Hugo Maria, BARDIOT,DOROTHÉE ALICE MARIE-EVE, MARCHAND,ARNAUD DIDIER M. Clasificación: A61K31/404, A61P31/12, C07D209/42.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de este, que comprende un grupo indol mono o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3; R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H; R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3; R1 es F, R2 es H y R3 es CH3; R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es Cl; R1 es F, R2 es F y R3 es H; R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es CH3 o R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.

PDF original: ES-2711117_T3.pdf

Procedimiento mejorado para preparar un compuesto intermedio del inhibidor de proteasa macrocíclico TMC 435.

(18/04/2018) Un procedimiento para preparar un compuesto de acuerdo con el siguiente esquema**Fórmula** en donde: n es 0-8; Rx representa hidrógeno; G representa -ORx1 o -N(H)SO2Rx2; Rx1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; Rx2 representa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; X representa N o CH; Y representa N o CH; cuando Y representa N, entonces Y1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; cuando Y representa CH, entonces Y1 representa -C(O)-Rx3, -S(O)1-2-Rx3, -C(S)-Rx3, -N(Rx3)-Rx4, -N(H)-C(O)-ORx3 o -N(H)-C(O)-Rx4; Rx3 y Rx4 representan, independientemente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con…

Moléculas de anticuerpos que se unen a la trombina y usos de las mismas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/09/2017). Inventor/es: BAGLIN,Trevor, HUNTINGTON,JAMES ANDREW, LANGDOWN,JONATHAN. Clasificación: C07K16/36, C07K16/40.

Una molécula de anticuerpo aislada que se une específicamente en la región del exositio 1 de la trombina, donde la molécula de anticuerpo comprende un dominio VH que comprende unas HCDR1, HCDR2 y HCDR3 que tienen las secuencias de SEQ ID NO: 3, 4 y 5, respectivamente, y un dominio VL que comprende unas LCDR2 y LCDR3 que tienen las secuencias de SEQ ID NO: 8 y 9, respectivamente, y una LCDR1 que tiene la secuencia de SEQ ID NO: 7 o una LCDR1 que tiene la secuencia de la SEQ ID NO: 7 en la que el sitio de glicosilación está mutado por la introducción de una sustitución de un resto de aminoácido que se corresponde con la S30 de la SEQ ID NO: 6.

PDF original: ES-2642718_T3.pdf

Antígeno de Drosophila artificial que presenta célula para preparar suspensión de células CD8 para su uso en el tratamiento del cáncer.

(23/08/2017) Una línea celular presentadora de antígenos de origen no natural (nnAPC) derivada de células de Drosophila melanogaster que expresa moléculas de HLA humana clase I, moléculas de enlace, y moléculas co-estimuladoras, en la que dicha nnAPc presente múltiples, y hasta quince, moléculas peptídicas diferentes asociadas con el cáncer simultáneamente, en la que el cáncer es melanoma y dicha nnAPC presente moléculas peptídicas seleccionadas de Tirosinasa369-377 YMNGTMSQV (SEQ ID NO: 1), Tirosinasa369-377 YMDGTMSQV (SEQ ID NO: 2), Tirosinasa207-216 FLPWHRLFLL (SEQ ID NO: 3), gp100209-217 ITDQVPFSV (SEQ ID NO:4), gp100154-162 KTWGQYWQV (SEQ ID NO: 5), y MART-127-35 AAGIGILTV…

Derivados de imidazo[1,2-A]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.

(19/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, ciano, halo, trifluorometilo, o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1- 3, ciano, halo, trifluorometilo, y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es un radical de fórmula (a) o (b) o (c) o (d) **(Ver fórmula)** R4 es hidrógeno; hidroxicicloalquilo C3-6; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; pirimidinilo;…

Péptidos y compuestos que se unen al receptor de trombopoyetina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/04/2017). Inventor/es: MACDONALD,BRIAN R, WEIS,JEFFERY KENNETH, YURKOW,EDWARD JOHN. Clasificación: A61K47/48, C07K7/00, A61K38/17, C07K7/08, C07K14/52, A61K38/03.

Un compuesto que se une a un receptor de trombopoyetina (TPO), en el que dicho compuesto comprende (HIEGPTLRQ( 2-Nal)LAARX10)2KNH2, en el que X10 se selecciona del grupo que consiste en sarcosina o ß-alanina, en el que 2-Nal es ß-(2-naftilo)alanina, y en el que dicho compuesto se une covalentemente a un polímero hidrófilo.

PDF original: ES-2626107_T3.pdf

Sal amorfa de un inhibidor macrocíclico del VHC.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/01/2017). Inventor/es: VANDECRUYS, ROGER, PETRUS, GEREBERN, DE KOCK,Herman, VAN REMOORTERE,Peter Jozef Maria. Clasificación: A61K31/47, A61P31/14, C07D417/04.

La sal de sodio del compuesto de fórmula I:**Fórmula** en forma amorfa sólida.

PDF original: ES-2616603_T3.pdf

Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.

(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar; con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4; L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…

Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1; A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo; A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2; A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N; Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** (L-e) (L-f) (L-g) (L-h) en las que R5a, R5b, R5c y R5d se…

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(30/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** en los que ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste…

Derivados novedosos de triazolil piperazina y triazolil piperidina como moduladores de la gamma secretasa.

(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoisómeras, en las que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo; L1 es NR6, O, carbonilo o un enlace covalente; en la que R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 representa alquilo C1-4; R4a y R4b se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; X es N o CH; L2 es O, CH2 o un enlace covalente; con la condición de que cuando L2 es O, entonces X es CH; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4. Y1 es CH o N; Y2 es CR7 o N; en la que R7 representa H o alquiloxi C1-4; o…

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-c), (L-a), (L-b),…

Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que: V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y R2 es hidrógeno; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…

Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…

Derivados de indol y benzomorfolina como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, halo, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; n es 1 o 2; X es -CH2CH2O, -CH≥CH- o -CH2CH2; Y es -O- o -CR4(OH)-; R4 es hidrógeno o alquilo C1-3; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…

Métodos para aumentar la producción de células madre hematopoyéticas y plaquetas.

(02/04/2014) Un compuesto mimético de TPO para el uso en aumentar la producción de células madres hematopoyéticas en un sujeto, en donde el compuesto mimético de TPO es un péptido que comprende una secuencia de aminoácidos X9X8GX1X2X3X4X5X6X7, donde X1 es C, L, M, P, Q o V; X2 es F, K, L, N, Q, R, S, T o V; X3 es C, F, I, L, M, R, S, V o W; X4 es cualquiera de los 20 L-aminoácidos genéticamente codificados; X5 es A, D, E, G, K, M, Q, R, S, T, V o Y; X6 es un residuo de β- (2-naftil) alanina; X7 es C, G, I, K, L, M, N, R o V; X8 es A, C, D, E, K, L, Q, R, S, T o V; y. X9 es A, C, E, G, I, L, M, P, R, Q, S, T o V.

Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.

(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…

Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de indazol y aza-indazol sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo y fenilo; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-benzodioxolilo o fenilo; en que cada fenilo independiente está opcionalmente sustituido con uno o más sustitituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R2 es hidrógeno, ciano o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-A]piridina y su uso para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos y psiquiátricos.

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isomérica de estedonde n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2; m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2; R se selecciona de metilo o trifluorometilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquiloC1-6; (alquilC1-3oxi)-C1-3 alquilo; [( alquil C1-3oxi)C1-3 alquiloxi]C1-3 alquilo; C1-3 alquilo sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;fenilo no sustituido; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-3 , alquilC1-3 oxi, C1-3 alquilC1-3oxi alquilo,hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo,…

Procedimientos e intermedios para la preparación de un inhibidor macrocíclico de la proteasa de VHC.

(12/11/2013) Un procedimiento para preparar el compuesto de fórmula (VIII), partiendo de una sal de cinconidina (XXa), que sehace reaccionar con N-metil-hexenamina (NMHA) (XIX) en una reacción de formación de amida para producir laamida de la lactona bicíclica (XVIII), en la que el grupo lactona se abre para producir el producto deseado (VIII),como se ilustra en el esquema a continuación, en el que R1 es alquilo de C1-4:**Fórmula**

Derivados de 3-azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos.

(06/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o cualquiera de sus formas estereoquímicamente isómeras, en la que: R1 es 1-butilo, 2-metil-1-propilo, 3-metil-1-butilo, (ciclopropil)metilo o 2-(ciclopropil)-1-etilo; R2 es cloro; X es un enlace covalente u O-CH2; y Ar es fenilo no sustituido; o fenilo sustituido con n radicales R4; en la que n es 2; en la que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno; o cualquiera de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables o solvatos.

Derivados de 7-aril-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(28/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímica isómera del mismo, en donde A es CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3); [(alquiIoxi C1-3)-(alquiloxi C1-3)]-(alquilo C1-3); alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno independientementeseleccionados; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3), hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R", mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo,…

4-fenil-1H-piridin-2-onas 1-3-disustituidas.

(25/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo otrifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquil-C1-3-oxi, hidroxi-alquilo C1-3 o tetrahidropiran-2-il-oxi-alquilo C1-3;n es 1 o 2; X es un enlace covalente, O o NR5; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o hidroxi-alquilo C2-3; Y es O o CR6(OH); R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; o R4 y R6 forman un resto -CH2-CH2-; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de los receptores mGluR2.

(24/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo de carbono delanillo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, hidroxilo,amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R'', mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3,trifluorometilo y trifluorometoxi,…

Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2.

(11/04/2013) Un compuesto de formula **Fórmula** incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; R2 es hidrógeno o halo; A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4; n es un número entero con un valor de 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos; siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente…

Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.

(30/01/2013) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que: V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1. L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-;…

1 · ››

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015