Derivados de isotiazol como agonistas GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo II.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo,
4-metilciclohex-1-en-1-ilo, trifluorometilo y fenilo; en 20 donde fenilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son alquilo C1-2, metoxi, cloro, fluoro o trifluorometilo;
Q se selecciona del grupo que consiste en q1 a q3**Fórmula**
donde
RB está ausente, o RB es uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, fluoro, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; con la condición de que RB no sea más que uno de etilo, metoxi, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo o trifluorometoxi;
RC es**Fórmula**
R2 es hidroximetilo o carboxi;
R4 es hidrógeno o metilo;
G es
i) cloro;
60 ii) piridinilo opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-2, alcoxi C1-2, cloro y flúor;
iii) tiofenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente de cloro;
iv) 4-(RA)fenilo, en donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-2, flúor, cloro, ciano, trifluorometilo, metilcarbonilo y ciclopropilo;
en donde dicho fenilo del grupo iv) está opcionalmente independientemente sustituido adicionalmente con uno o dos sustituyentes fluoro o metoxi adicionales;
v) tiazolilo opcionalmente sustituido con un sustituyente de trifluorometilo, cloro, metilo o metoxi; o
vi) isotiazolilo opcionalmente sustituido con un sustituyente trifluorometilo, cloro, metilo o metoxi;
o un enantiómero, diastereómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/021775.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: ILLIG, CARL, R., ZHANG,XUQING, PLAYER,MARK,R.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/50 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
- A61P3/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de la glucosa (hormonas pancreáticas A61P 5/48).
- C07D275/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D419/04 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2673578_T3.pdf
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