Derivados de isotiazol como agonistas GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo II.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo,

4-metilciclohex-1-en-1-ilo, trifluorometilo y fenilo; en 20 donde fenilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son alquilo C1-2, metoxi, cloro, fluoro o trifluorometilo;

Q se selecciona del grupo que consiste en q1 a q3**Fórmula**

donde

RB está ausente, o RB es uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, fluoro, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; con la condición de que RB no sea más que uno de etilo, metoxi, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo o trifluorometoxi;

RC es**Fórmula**

R2 es hidroximetilo o carboxi;

R4 es hidrógeno o metilo;

G es

i) cloro;

60 ii) piridinilo opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-2, alcoxi C1-2, cloro y flúor;

iii) tiofenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente de cloro;

iv) 4-(RA)fenilo, en donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-2, flúor, cloro, ciano, trifluorometilo, metilcarbonilo y ciclopropilo;

en donde dicho fenilo del grupo iv) está opcionalmente independientemente sustituido adicionalmente con uno o dos sustituyentes fluoro o metoxi adicionales;

v) tiazolilo opcionalmente sustituido con un sustituyente de trifluorometilo, cloro, metilo o metoxi; o

vi) isotiazolilo opcionalmente sustituido con un sustituyente trifluorometilo, cloro, metilo o metoxi;

o un enantiómero, diastereómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/021775.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: ILLIG, CARL, R., ZHANG,XUQING, PLAYER,MARK,R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/50 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61P3/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de la glucosa (hormonas pancreáticas A61P 5/48).
  • C07D275/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D419/04 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2673578_T3.pdf

 

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