Método para preparación de derivados de tiazol.

Un procedimiento que comprende hacer reaccionar una molécula seleccionada de las moléculas VIIa-k con la molécula XXd para formar la molécula Iv.

**Fórmula**

en donde:

(a) X es N o CR8;

(b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R1, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6- C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(c) R2 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9, o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R2, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6- C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(d) R3 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 30 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R3, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6- C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(e) R4 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R4, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6- C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(f) R5 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3- C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, alquil C1-C6 arilo C6- C20 (en donde el alquilo y el arilo pueden independientemente estar sustituidos o sin sustituir), C(≥X2)R9, C(≥X1)X2R9, R9X2C(≥X1)R9, R9X2R9, C(≥O)(alquil C1-C6)S(O)n(alquilo C1-C6), C(≥O)(alquil C1-C6)C(≥O)O(alquilo C1-C6), (alquil C1-C6)OC(≥O)(arilo C6-C20), (alquil C1-C6)OC(≥O)(alquilo C1-C6), alquil C1-C6-(ciclohaloalquilo C3-C10), o (alquenil C1-C6)C(≥O)O(alquilo C1-C6) o R9X2C(≥X1)X2R9;

en donde cada dicho R5, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6- C20, o heterociclilo C1-C20, aril R9 (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9)

opcionalmente R5 y R7 pueden estar conectados en una disposición cíclica, donde opcionalmente tal disposición puede tener uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S, o N, en la estructura cíclica que conecta R5 y R7; (g) R6 es O, S, NR9, o NOR9;

(h) R7 es alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, OR9S(O)nR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, R9C(≥X1)OR9, R9X2C(≥X1)R9X2R9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)(R9S(O)nR9), N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, alquil C1-C6OC(≥O)alquilo C1-C6, Oalquil C1-C6- heterociclilo C1-C20, alquil C1-C6-heterociclilo C1-C20, alquil C1-C6S(≥N-CN)(alquilo C1-C6), alquil C1-C6S(O)(≥N20 CN)(alquilo C1-C6), alquil C1-C6S(O)n(alquil C1-C6-C1-C20heterociclilo), alquil C1-C6S(O)(≥N-CN)(alquil C1-C6- heterociclilo C1-C20), alquil C1-C6NH(C(≥O)Oalquilo C1-C6), alquil C1-C6-C(≥O)Oalquilo C1-C6, alquil C1-C6(arilo C6- C20)NH(C(≥O)Oalquilo C1-C6), alquil C1-C6(S-alquilo C1-C6)NH(C(≥O)Oalquilo C1-C6), alquil C1-C6(S-alquil C1-C6-arilo C6-C20)NH(C(≥O)Oalquilo C1-C6), alquil C1-C6(NHC(≥O)Oalquil C1-C6-arilo C6-C20)NH(C(≥O)Oalquilo C1-C6), alquil C1-C6(Oalquil C1-C6-aril C6-C20)NH(C≥O)Oalquilo C1-C6), alquil C1-C6N(alquil C1-C6)(C(≥O)Oalquilo C1-C6), alquil C1- C6NH(alquilo C1-C6), aril C6-C20-S-haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-N(alquil C1-C6)(C(≥O)alquil C1-C6-arilo C6-C20), alquil C1-C6-N(alquil C1-C6)(alquilo C1-C6), alquil C1-C6N(alquil C1-C6)(S(O)nalquilo C1-C6), alquil C1-C6lN(alquil C1- C6)(S(O)nalquenil C1-C6-arilo C6-C20), alquil C1-C6N(alquilo C1-C6)(C(≥O)heterociclilo C1-C20), alquil C1-C6N(alquilo C1-C6)(C(≥O)Oalquil C1-C6-arilo C6-C20), NH(alquil C1-C6S(O)nalquilo C1-C6), NH(alquil C1-C6S(O)narilo C6-C20), alquil C1-C6(S(O)nalquil C1-C6)(C(≥O)alquil C1-C6S(O)n(alquilo C1-C6) o R9S(O)n(NZ)R9,

en donde cada dicho R7, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6- C20, o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9), C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, ≥X2, N(R9)2, S(≥X2)nR9, R9S(O)nR9, S(O)nN(R9)2;

(i) R8 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R8, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9); (j) R9 (cada uno independientemente) es H, CN, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, S(O)nalquilo C1-C6, , N(alquilo C1-C6)2,

en donde cada dicho R9, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, Oalquilo C1-C6, Ohaloalquilo C1-C6, S(O)n-alquilo C1-C6, S(O)nOalquilo C1-C6, arilo C6-C20 o heterociclilo C1-C20;

(k) n es 0, 1 o 2;

(l) X1 es (cada uno independientemente) O o S;

(m) X2 es (cada uno independientemente) O, S, ≥NR9 o ≥NOR9; y

(n) Z es CN, NO2, alquil C1-C6(R9), C(≥X1)N(R9)2.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13158995.

Solicitante: DOW AGROSCIENCES LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9330 ZIONSVILLE ROAD INDIANAPOLIS, IN 46268 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROSS, RONALD, HUNTER, RICKY, JOHNSON, TIMOTHY, ZHANG, YU, JOHNSON, PETER, ZHU,Yuanming, NIYAZ,Noormohamed, TRULLINGER,Tony, BUYSSE,Ann, YAP,MAURICE, BRYAN,KRISTY, MCLEOD,CASANDRA, GARIZI,NEGAR, PERNICH,DAN, DEAMICIS,CARL, ECKELBARGER,JOSEPH, PARKER,MARSHALL.

Fecha de Publicación: 1 de Marzo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
C07D417/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2625305_T3.pdf

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