Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.

Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula**

en la que A es N o -CR0--,

en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5

Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o, alquilheteroarilo;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, alcoxilcarbonilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquilamino-carbonilamino C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquiloxicarbonilamino C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquilcarbonilamino C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o alquilaminocarbonilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada;

R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada;

o, R1 y R8 forman juntos una cadena que comprende --(CH2)m-, -(CHRf)m- o -(CRfRg)m-, en el que Fr y Rg son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que m es 2; 3, 4 o 5;

R9 y R10 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, arilo, heteroarilo, o, R9 y R10 forman juntos una cadena que comprende --(CH2)p-, -(CHRh)p- o -(CRhRi)p-, en el que Rh y Ri son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que p es 2; 3, 4 o 5;

Q es --CO--, --(CH2)q-, --(CHRs)q- o -(CRsRt)q-, en el que Rs y Rt son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que q es 0, 1, 2 o 3; y, en el que n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; o,

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, arilo, heteroarilo, alcoxilcarbonilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquilamino-carbonilamino C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o alquilaminocarbonilC1-C6 de cadena lineal o ramificada o;

R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, arilo, heteroarilo, o, R5 y R6 forman juntos una cadena que comprende --(CH2)k-, --(CHR7)k- o -(CR7aR7b)k-, en el que R7, R7a, y R7b son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que k es 2; 3, 4 o 5;

R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, arilo sustituido con uno, dos o tres átomos de flúor, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o, alquilheteroarilo;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/060381.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GILBERT, ADAM, MATTHEW, ELLSWORTH, EDMUND L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, UNWALLA,RAYOMAND JAL, ANDERSON,JAMES THOMAS, CHEKLER,EUGENE LVOVICH PIATNITSKI, ERICKSON,BRUCE KIPP, RICKETTS,ANTHONY P, THOMPSON,DAVID P.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4725 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P5/26 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Andrógenos.
  • A61P5/28 A61P 5/00 […] › Antiandrógenos.
  • C07C255/58 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otro heteroátomo, unidos a la estructura carbonada.
  • C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D207/08 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D211/22 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D217/26 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D285/10 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,5; Tiadiazoles-1,2,5 hidrogenados.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2609596_T3.pdf

 

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