CIP-2021 : C07D 417/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE TIAZOLILO 2,4,5-TRISUSTITUIDOS Y SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/01/2007) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas a través de TNF- (Factor de Necrosis Tumoral-alfa) y/o IL-12 (Interleucina 12) en el que el compuesto es un compuesto de **fórmula** , un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es halógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6 o alquiloxilo C1- 6; polihalo-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; ciano; amino; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-6)aminocarbonilo; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxilo C1-6; H2N- S(=O)2-; mono- o di-(alquil C1-6)amino-S(=O)2; -C(=N- Rx)NRyRz;…
DERIVADOS DE TIAZOL CON ACTIVIDAD FUNGICIDA.
(16/12/2006) Compuestos que tienen la fórmula general (I): en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo o haloalquilo C1-C6, lineal o ramificado; un grupo alquenilo o haloalquenilo C2- C6; un grupo alquinilo o haloalquinilo C2- C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo arilo; un grupo heteroarilo; un grupo heterocíclico; un átomo de halógeno; - R2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno seleccionado de entre cloro, flúor, bromo o yodo; un grupo alquilo o haloalquilo C1-C6, lineal o ramificado; un grupo alquenilo o haloalquenilo C2- C6, lineal o ramificado; un grupo alquinilo o haloalquinilo C2- C6, lineal o ramificado; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo alcoxi o haloalcoxi C1-C6, lineal o ramificado;…
AMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON TIAZOLILO COMO AGENTES DE PROTECCION DE PLANTAS.
(01/12/2006) Una N-[2-amino-tiazol-5-il-pirimidin-il]-N-fenil-amina de fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-C3-C7-alquilo C C1-C4, alquil-C1-C4 cicloalquil-C3-C7-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi-C1-C4-alquilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquil-C1-C4-aminoalquilo C1-C6, di-(alquil-C1-C4)-aminoalquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C4, heteroaril-alquilo C1-C4, o un grupo -CO-R9, -CO-OR10, -CO-NR10R11, o -NR10R11; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi-C1-C4-alquilo C C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquil-C1-C4-aminoalquilo C1-C6, o un grupo -CO-R9; o R1 y R2 considerados junto con…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO.
(16/11/2006) Un derivado de ácido hidroxámico representado por la fórmula [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) donde X es uno de los grupos representados por las fórmulas [1] y [1]: (Ver fórmula) donde Ar1 y es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A1 es orto-fenileno u orto-heteroarileno monocíclico; R8 y R9 son independientemente hidrógeno o el sustituyente del orto-arileno y y el orto-heteroarileno Y1 es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2- Y2 es -O o -S-; R1 es -(CHR4)n-(CR5R6)-CO-NHOH; R3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o cicloalquilo opcionalmente sustituido;…
ACIDOS HOMOTETRAMICOS Y HOMOTETRONICOS SUBSTITUIDOS CON HETARILO Y SU APLICACION COMO PESTICIDAS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, ULLMANN, ASTRID, TRAUTWEIN, AXEL, DREWES, MARK, WILHELM, DAHMEN, PETER, FEUCHT, DIETER, PONTZEN, ROLF, LISEL, PETER.
Compuestos de la fórmula (I) en la que Het representa W representa oxígeno o N-D, X representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C3-C6, nitro, ciano u, opcionalmente, mediante el halógeno, fenilo substituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenalquilo C1-C4, halogenalcoxi C1-C4, nitro o ciano. Y representa halógeno, alquilo C1-C6, halogenalquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, halogenalcoxi C1-C6, o los grupos V1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C6, alquitio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, halogenalquilo C1-C4, halogenalcoxi C1-C4, nitro, ciano o respectivamente, de manera opcional, fenilo, fenoxi, fenoxialquilo C1- C4, fenilalcoxi C1-C4, feniltioalquilo C1-C4 o fenilalquitio C1-C4 una o varias veces substituido mediante halógeno, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, halogenalquilo C1-C6, halogenalcoxi C1-C4, nitro o ciano.
DERIVADOS DEL ACIDO DE TIAZOLINA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF FLORIDA. Inventor/es: BERGERON, RAYMOND, J., JR.
Un compuesto de la fórmula: en la cual: Z es CH o N; R es H o acilo; R1, R2, R3 y R5 pueden ser iguales o diferentes y representan a H, alquilo o hidrocarbilo arilalquilo teniendo hasta 14 átomos de carbono; R4 es H o alquilo teniendo de 1-4 átomos de carbono; y antípodas ópticas, racimadas y sus sales con un ácido aceptable en términos farmacéuticos o un complejo del mismo aceptable en términos farmacéuticos, con la condición de que; R4 es un alquilo que tiene 1-4 átomos de carbono, cuando Z es CH; y R, R1, R2, R3 y R5 son H cada uno.
DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.
HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, alquilo C1-6 Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
DERIVADOS DE PIRIDONA Y HERBICIDAS.
(16/07/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIDONA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA GENERAL: DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O HALOALQUILO, R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOALQUILO, ACETILO, AMINO, ALQUILCARBONILAMINO O SIMILARES; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, CA RBOXILO O ALCOXICARBONILO; R 19 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O SIMILARES; Q ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN HEREROCICLO CONDENSADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO . SE PROPORCIONA ASIMISMO UN HERBICIDA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO. DICHO HERBICIDA PRESENTA EXCELENTES EFECTOS HERBICIDAS FRENTE A VARIAS MALAS HIERBAS QUE PUEDEN PRODUCIR DAÑOS EN CAMPOS DE LA MESETA, POR EJEMPLO, MALAS HIERBAS…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y PIRIDILIMIDAZOL COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…
1,3,5-TRIAZIN-2,4,6-TRIONAS , PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONATROPINA.
(16/07/2006) Un compuesto que tiene la siguiente estructura o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables, n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son el mismo o diferentes e independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C(R8)(=NR9) o -C(NR10R11)=(NR9); o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo o un heterociclo sustituido; R3a y R3b son el mismo o diferente y, en cada caso, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
HETEROCICLOS HETARIL-SUBSTITUIDOS.
(16/06/2006) Compuestos de la fórmula (I) B en la que W significa N-D , oxígeno o azufre , Het significa tiazolilo, oxazolilo o pirazolilo substituidos respectivamente en caso dado, A significa hidrógeno, significa alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, polialcoxialquilo, alquiltioalquilo substituidos respectivamente en caso dado por halógeno, cicloalquilo saturado o insaturado, substituido en caso dado, en el cual está reemplazado en caso dado al menos un átomo del anillo por un heteroátomo, o arilo, arilalquilo o hetarilo substituidos respectivamente en caso dado por halógeno, por alquilo, por halógenoalquilo, por alcoxi, por halógenoalcoxi, por ciano o por nitro, B significa…
COMPUESTOS DE TIAZOL E IMIDAZO(4,5-B)PIRIDINA Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula II en donde R4 es fenilo o cicloalquilo C3-C7 cada uno de los cuales está opcionalmente mono-sustituido por halógeno, alquiloC1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihalometilo o amino opcionalmente mono- o di-alquilo(C1-C4)-sustituido , o por N heterociclilo que contiene de 5 a 7 átomos en el anillo y que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S o N; R10 es halógeno; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, piridilo, morfolinilo, piperidilo, piperazilo o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1, 4)-sustituido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, por ejemplo por hasta dos sustituyentes, seleccionados por separado entre alquilo C1-C4, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4 o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1-C4)-sustituido; Z es N o CH y X es -NH-Y-, O-o S-en donde Y es -CH2-,…
ARILSULFONAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/05/2006) Compuestos de fórmula general (I) en la que R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o un grupo de fórmulas en las que R5, R6 y R7 son iguales o distintos y representan respectivamente hidrógeno o alquilo C1-C6 que puede estar sustituido a su vez con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi, A representa un heteroarilo de cinco o seis miembros, unido por un átomo de C con el anillo fenilo adyacente, con uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, R1 representa arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 5 a 10 miembros respectivamente con uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, pudiendo R1 estar sustituido con hasta tres sustituyentes…
(01/05/2006) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es el 3, 6-dihidro-2H-piran-4-ilo , el 5, 6-dihidro-4H-piran- 3-ilo, el 5, 6-dihidro-4H-piran-2-ilo , el tetrahidropiran-2-, -3- o -4-ilo, el ciclohex-1-enilo, el ciclohexilo o es el 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-ilo o piperidin-4-ilo, que están eventualmente sustituidos por -C(O)CH3 o -C(O)OCH3 en la posición 1 del átomo de N; R2 es alquilo de bajo peso molecular, piperidin-1-ilo eventualmente sustituido por hidroxi, o es fenilo eventualmente sustituido por -(CH2)n-N(R)-C(O)-(CH2)n-NR2 , -(CH2)n-halógeno, alquilo de bajo peso molecular o -(CH2)n- N(R)-(CH2)n-O-alquilo de bajo peso molecular; o es morfolinilo o es piridinilo que está eventualmente…
ESTERES DE CICLOHEXANOL SUSTITUIDOS, SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.
(16/04/2006) Ésteres de ciclohexanol de la fórmula I en donde los radicales tienen el siguiente significado: R1: es CONHCOR15, CSNHR15, CONHSO2R14, CSNHSO2R14 o CH2NHSO2R14 o un radical de las siguientes fórmulas: o en donde significan E = O, S o NH, R14 ` = H, U = O o S, V = N o CH, W = N o CH y los anillos aromáticos pueden estar sustituidos una o varias veces con F, Cl, Br, I, OH, O-(C1-C4)alquilo, (C1-C4)alquilo, CF3, NO2, CN, o R1 forma conjuntamente con R2 el anillo R2: O-(C1-C10)alquilo(R11)n , (n = 0, 1, 2), en donde la parte alquilo no está ramificada, está ramificada o es cíclica, y R11 puede estar sustituido con R12 y, en el caso de que n = 2, los dos radicales R11 son iguales o distintos, O-(C3C10)alquenilo(R11)n; (n = 0, 1, 2), siendo la parte alquenilo no ramificada, ramificada o cíclica y está una o más veces insaturada, y R11 puede…
NUEVOS PIRIDILCETOENOLES SUSTITUIDOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, DAHMEN, PETER, LIEB, FOLKER, DR., BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., RUTHER, MICHAEL, DR., GRAFF, ALAN, DR., HAGEMANN, HERMANN, WIDDIG, ARNO, DOLLINGER, MARKUS, GALLENKAMP, BERND.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CETOENOLES CICLICOS SUSTITUIDOS CON PIRIDILO DE FORMULA (I), EN LA CUAL V 1 , V 2 O V 3 SON NITROGENO, HET ES UNO DE LOS GRUPOS , , , O , A, B, G, W, Z Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; VARIOS PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO PLAGUICIDAS Y HERBICIDAS.
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
COMPUESTOS DE 3.(FENILO SUSTITUIDO)-5-(HETEROCICLILO SUSTITUIDOI-1,2,4-TRIAZOL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: TISDELL, FRANCIS, E., JOHNSON, PETER, L., PECHACEK, JAMES, T., SUHR, ROBERT, G., DEVRIES, DONALD, H., DENNY, CARL, P., ASH, MARY, L..
Un compuesto de la fórmula : en la que: Ar es fenilo sustituido; R1 es: alquilo inferior, haloalquilo, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alcoxialquilo; HET es un grupo seleccionado de: (Ver fórmulas) R2 se selecciona de: H, halo, alquilo inferior, alquilo de cadena lineal (C7-C21), hidroxi, alcoxi inferior, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alquenilo inferior, haloalquenilo, CN, NO2, CO2R6, CON(R6)2, cicloalquilo (C3-C6), S(O)mR6, SCN, piridilo, piridilo sustituido, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, -(CH2)nR6, -CH=CHR6, -C=CR6, -CH2OR6, -CH2SR6, -CH2NR6R6, -OCH2R6, -SCH2R6, NR6CH2R6.
DERIVADOS DE 1-ARENSULFONIL-2-ARIL-PIRROLIDINA Y DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN.
Compuestos de fórmula general en donde R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7, o hidro- xilo-alquilo C1-C7, R2 significa furilo, tienilo, piridilo o fenilo, el cual está opcionalmente substituido por 1 a 3 substituyentes, seleccionados de alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno, ciano, CF3 ó -N(R4)2; R3 significa naftilo o fenilo, el cual está opcio- nalmente substituido con 1 a 3 substituyentes, seleccionado de alquilo C1-C7, alcoxilo infe- rior, halógeno, acetilo, ciano, hidroxilo-alquilo C1-C7, -CH2-morfolin-4-ilo, alquilo C1-C7-oxi-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-N(R4)2 ó CF3; R4 significa, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7, con la excepción de la (RS)-2-fenil-1-(toluen-4-sulfo- nil)-pirrolidina, (RS)-1-(toluen-4-sulfonil)-2-p-tolil-pi- rrolidina, N-tosil-cis-3-metil-2-fenil pirrolidina, 3-[1- (toluen-4-sulfonil)-pirrolidin-2-il]piridina y N-tosil-2- (3, 4-dimetoxi-fenil)-pirrolidina , así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.
Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.
DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.
(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), A representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo A puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…
TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.
(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.
Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.
AMINOTIAZOLES Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: PRESS, NEIL JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR, TAYLOR, ROGER JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR.
Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, en donde Ar es un grupo aromático monovalente C6-C15, R1 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8 o aciloxi, o un grupo heterocíclico monovalente de 5 o 6 miembros, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4, siempre que R2 sea alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4 cuando R1 es hidrógeno, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8 o junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados representan un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N o CR5, siendo al menos uno de ellos CR5, y R5 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8.
SISTEMAS POLICICLICOS DE 2-AMINO-DIHIDROTIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(16/02/2006) Compuestos de la **fórmula**, en donde Y significa un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X significa CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1', independientemente uno de otro, significan H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1-C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), pudiendo estar reemplazados en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1- C6)]2, S-alquilo…
TIAZOLIDIN-2-ILIDEN-AMINAS POLICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(01/02/2006) Tiazolidin-2-iliden-aminas policíclicas de **fórmula** en la cual Y significa una unión directa, -CH2-, -CH2-CH2-; X significa CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7); R1 significa CN, COOH, COO(alquilo C1-C6), CONH2, CONH(alquilo C1-C6), CON(alquilo C1-C6)2, alquilo C2- C6; alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; O-CH2-CF3, O-CH2- CF2-CF3, O-(alquilo C4-C6), en donde, en los radicales alquilo, uno, varios o todos los hidrógenos pueden haber sido reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede haber sido reemplazado por OH, OC(O)CH3, O-CH2- Ph, NH2 ó N(COOCH2Ph)2; S-(alquilo C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-(alquilo C1- C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-(alquilo C1-C6), SO2-(CH2)n- fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6 y pudiendo estar el radical fenilo sustituido hasta dos veces con F, Cl,…
DERIVADOS DE AZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LOS RADICALES SUPEROXIDOS.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.
Un procedimiento para producir un derivado de tiazol representado por la fórmula general , donde R1 representa un grupo fenilo que puede tener como sustituyente o sustituyentes, en el anillo de fenilo, 15 grupos seleccionados del grupo formado por un grupo alcoxi, un grupo sililoxi sustituido con un grupo trialquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenil (C2-C6)oxi, un grupo alquil (C1-C6)tio, un grupo fenilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo formado por un grupo tiazolilo que tiene, como sustituyente en el anillo de tiazolilo, un grupo fenilo que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 en el anillo de fenilo, un grupo carboxilo y un grupo hidroxilo, un grupo alquil(inferior)sulfinilo , un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, un átomo de halógeno, un grupo nitro.
DERIVADOS DE QUINAZOLONA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA-1A/B.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BECKER, CYRUS, KEPHRA, MELVILLE, CHRIS, RICHARD, PFISTER, JUERG, ROLAND, ZHANG, XIAOMING, CAROON, JON, MARIE, PADILLA, FERNANDO.
Un compuesto que se ajusta a la **fórmula**, en la que X es carbono o nitrógeno, Y es carbono, y X-Y considerados juntos son dos átomos adyacentes del anillo A, siendo dicho anillo un anillo aromático fusionado de cinco o seis átomos en el anillo, que incorpora eventualmente uno o dos heteroátomos en el anillo, elegidos entre N, O y S, Z es C(O)- o S(O)2-, R es alquilo C1-C6, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo o arilaminocarbonilo, en los que el grupo arilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; heteroarilo o heteroarialquilo, en los que el grupo heteroarilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; o bien isómeros individuales, mezclas racémicas o no racémicas de isómeros o bien sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
USO DE SISTEMAS 2-AMINOTIAZOLES POLICICLICOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS LIPOMETABOLICOS, OBESIDAD Y DIABETES TIPO II.
(16/10/2005) Empleo de compuestos de fórmula I, **(Fórmula)** en la cual Y significa una unión directa; X significa CH2; R1 significa CF3, CN, COOH, COO(alquilo C1-C6), CONH2, CONH(alquilo C1-C6), CON(alquilo C1-C6)2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, O-(alquilo C C1-C6), estando reemplazados por flúor uno, varios o todos los hidrógenos de los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo; SO2-NH2, SO2NH(alquilo C1-C6), SO2N(alquilo C1-C6)2, S-(alquilo C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-(alquilo C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-(alquilo C1-C6), SO2-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6, y pudiendo estar sustituido el radical fenilo hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(alquilo C C1-C6), alquilo C1-C6, NH2; fenilo, O-fenilo, pudiendo estar sustituido…
