Composiciones y métodos para modular una cinasa.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

solvato o polimorfo del mismo,

en el que:

R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, o heteroalquilo, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, un heterocicloalquilo, una amina, un arilo y un heteroarilo,

en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, amina o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más Ra,

en el que Ra se selecciona independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste en:

a) un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado,

b) un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado,

c) un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado,

d) un haloalquilo de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado,

e) un alcoxi o ariloxi de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado,

f) un haloalcoxi de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado,

g) un alquil C1-C6-sulfonilo lineal o ramificado, saturado o insaturado,

h) un tioalquilo o tioarilo de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado,

en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, y arilo en a)-h) está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb,

i) un cicloalquilo de C3-C8, en el que dicho cicloalquilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb,

j) un cicloalquenilo de C3-C8, en el que dicho cicloalquenilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb,

k) un arilo, en el que dicho arilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb,

l) un heteroarilo, en el que dicho heteroarilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb,

m) un heterocicloalquilo, en el que dicho heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb,

n) hidroxilo,

o) ciano,

p) amino,

q) nitro,

r) halógeno,

s) CORb,

t) COORb,

u) CONRbRc,

v) NHCORb, y

w) NRbRc

o dos Ra, junto con los átomos a los que están unidos, forman un heterocicloalquilo de cinco o seis miembros, un arilo, o anillo heteroaromático;

en el que Rb y Rc son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo seleccionado de entre entre halógeno, C(O)CH3, CF3, un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, un heterocicloalquilo, un arilo y un heteroarilo;

en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más Rd, en el que Rd se selecciona independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste en un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, heterocicloalquilo, un arilo, una dialquilamina, una monoalquilamina, y un heteroarilo;

o dos Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de cinco o seis miembros;

R2 y R3 o bien

(i) se seleccionan, cada uno independientemente, de entre el grupo que consiste en un hidrógeno, un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, y un heterocicloalquilo; o

(ii) junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico o heteroaromático de cinco, seis o siete miembros, en el que dicho anillo está no sustituido;

y en los que arilo significa fenilo y naftilo, heterocicloalquilo significa cualquier anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico estable que está saturado y comprende unos átomos de carbono y uno o más heteroátomos anulares seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno, y azufre, y heteroarilo significa un anillo heterocíclico aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo heterocíclico aromático bíclico de 7, 8, 9, 10, 11 o 12 miembros estable que consiste en átomos de carbono y uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno, y azufre; para uso como agente farmacéutico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/001987.

Solicitante: Clevexel Pharma.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 19, avenue du Professeur Cadiot 94700 Maisons-Alfort FRANCIA.

Inventor/es: BECKER,OREN M, BLOCH,ITAI, BEN-ZEEV,EFRAT, SHITRIT,ALINA, YACOVAN,AVIHAI, GAZAL,SHARON, BEHAR,VERED, KONSON,ALEXANDER, SCHUTZ,NILI, MIRILASHVILI,SIMA, GOLAN,GALI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2585244_T3.pdf

 

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