Inhibidores de glutaminil ciclasa.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo,

que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:

R1 representa un anillo de fenilo condensado con un anillo de heteroarilo de 5 miembros en la que R1 está ligado al núcleo de fórmula (I) mediante el anillo de fenilo;

Y representa un grupo heteroarilo de 5 miembros seleccionado de triazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazol-ona o triazol-tiona;

X representa un conector seleccionado de -(CH2)m-R2, -(CH2)n-S-R2, -(CH2)p-O-R2 o -(CH2)p-SO2-R2;

m representa un número entero seleccionado de 1 a 4;

n representa un número entero seleccionado de 1 o 2;

p representa el número entero 1;

R2 representa arilo C6-12, heteroarilo C6-12 o carbociclilo C3-12;

en el que cualquiera de los grupos arilo C6-12 y heteroarilo C6-12 anteriormente dichos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, - tioalquilo C1-6, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2-cicloalquilo C3-8, -SO-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquil C1-6-, nitro, halógeno, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N(alquil C1- 4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4) y -C(O)NH(cicloalquilo C3-10); y en el que cualquiera de los grupos carbocíclicos C3-12 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, oxo, halógeno y alcoxi C1-4;

o R2 representa fenilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con un grupo heteroarilo C6-12 monocíclico, fenilo sustituido con fenoxi, fenilo sustituido con heterociclilo C3-12, fenilo sustituido con -O-alquil C1-4-heterociclilo C3-12, fenilo sustituido con benciloxi, fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o fenilo condensado con heterociclilo C3-12, de forma que cuando Y represente oxadiazolilo y X represente CH2, R2 representa un grupo distinto de fenilo sustituido con fenoxi;

en el que cualquiera de los grupos fenilo, benciloxi y heteroarilo C6-12 anteriormente dichos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4, y en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 anteriormente dichos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de metilo, fenilo, oxo, halógeno y alcoxi C1-4;

con la condición de que el compuesto de fórmula (I) sea un compuesto distinto de:

6-(5-(2,3-dimetoxifenetil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)H-imidazo[1,2-a]piridina;

6-(5-(4-(metiltio)fenetil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)H-imidazo[1,2-a]piridina; o

6-(5-(2-cloro-3-metoxifenetil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)H-imidazo[1,2-a]piridina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/053154.

Solicitante: PROBIODRUG AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: WEINBERGWEG 22 06120 HALLE/SAALE ALEMANIA.

Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, DEMUTH, HANS-ULRICH, HEISER, ULRICH, DR., RAMSBECK,DANIEL, BOEHME,LIVIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D403/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2586231_T3.pdf

 

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