CIP-2021 : C07D 217/16 : sustituidos por átomos de oxígeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.
C07D 217/16 · · · sustituidos por átomos de oxígeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…
Derivados de heteroarilo y sus usos.
(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o
en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5;
A y D son CH y B es CR2;
cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo;
R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10;
R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.
(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre:
N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…
Compuestos de 3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-ilo.
(13/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BEADLE,CHRISTOPHER,DAVID, COATES,DAVID ANDREW, HAO,JUNLIANG, KRUSHINSKI JR.,JOSEPH HERMAN, REINHARD, MATTHEW, ROBERT, SCHAUS, JOHN MEHNERT, WOLFANGEL,CRAIG DANIEL.
compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
n es 0, 1 o 2;
R1 es halógeno;
R2 es halógeno, H, CN, alcoxi de C1-C3 alcoxi de C1-C3 o alquilo de C1-C3; y
R3 es H, halógeno, alcoxi de C1-C3 o alquilo de C1-C3.
PDF original: ES-2647086_T3.pdf
Inhibidores de la IRE-1alfa.
(10/02/2016). Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., PALLAI, PETER, V., ZENG, QINGPING, PATTERSON,JOHN BRUCE, LONERGAN,DAVID GREGORY.
Un compuesto representado por la fórmula estructural (B):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula**
-CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3,**Fórmula**
R3 es alquilo C3 lineal o ramificado o alcoxi C3 lineal o ramificado; y
R4 es hidrógeno,**Fórmula**.
PDF original: ES-2569660_T3.pdf
Compuestos y composiciones inmunosupresores.
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 1 o 2;
A es -(CH2)2C(O)OH;
X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol;
Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo;
R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…
Derivados de isoquinolina, quinolina y quinazolina como inhibidores de la señalización de Hedgehog.
(16/12/2015). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HAN,Hongna, SUN,Xiaowen, DESAI,Neil, KORONIAK,LUKASZ.
Un compuesto como se muestra en la Fórmula (B):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo C1-C6;
10 R7 se selecciona entre heterociclilo, haloalquilo, NR3C(O)R4, NR3C(O)NR4R5, NR3C(O)[C(R3)(R4)]nO[C(O)]pR4, (CH2)nSO2R3, NR3SO2R4, NR3C(O)-Q-R4, y N(OR3)C(O)R4;
n es 1-2;
p es 0 ó 1
; Q es heterociclilo;
U se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, -NR4R5, -OR4 y ciano;
V se selecciona entre CH y N;
W es CH;
Z se selecciona entre H, halo y alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2557453_T3.pdf
Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.
(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X representa -NH-, -O- o un enlace;
Y representa alcanodiílo (C1-C4);
Z representa O o S;
n representa 0 o 1;
R1 representa
• alquilo (C4-C6);
• alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9;
• alquenilo (C2-C4)…
Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.
(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol,
1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol,
1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol,
(2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
(2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…
Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.
(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general
en la que
A es C-R1b o N;
uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que
X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo;
R6 se elige entre el grupo formado por
fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…
Derivado de acilguanidina de anillo nitrogenoso.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(donde los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno monocíclico, Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5: uno de cualquiera de ellos es un átomo de nitrógeno, y los otros son átomos de carbono, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente oxidado para formar un N-óxido, R1, R2 y R3: cada uno representa independientemente H, alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, -CN,- NO2, -ORa, S alquilo C-1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6, -CO2Ra, -C (O) NRbRc, -SO2-alquilo C1-6 o…
Compuesto cíclico que tiene un grupo fenilo sustituido.
(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I-a) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.
en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera:
R2 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes α,
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
Z representa -CH≥ o -N≥, y
R4 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes δ, en el que
el grupo de sustituyentes α incluye:
un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo halógeno alquilo C1-C6, un grupo halógeno alcoxi C1-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo dialquilaminocarbonilo…
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Derivado de oxadiazol activo sobre 1-fosfato de esfingosina (S1P).
(04/09/2013) Un compuesto de ácido 3-[6-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oxi]fenil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-5-metil-3,4-dihidro-2(1H)-isoquinolinil]propanoico
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE IGF-1R.
(12/09/2011) Un compuesto de la siguiente formula general (I). **Fórmula** en donde R1 designa hidrogeno; OH; CN; trifluorometilo; NH2; NHCN; NHCOCH3; NHCOCH2CH3; NHCHO; NHCOOCH3; aminoalquilo (C1-C6); aminodialquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C6); alquilo (C1-C6); carbonil-R9 en donde R9 designa hidrogeno; alquilo (C1-C6); alcoxi (C1-C6); alquil-(C1-C6)-R10; alcoxi-(C1-C6)-R10; aminoalquil-(C1-C6)-R10 y aminodialquil-(C1-C3)-R10 en donde R10 designa al menos un OMe, OEt, OPr, OIsopropilo, OH, CN, NH2, grupos ester con alquilo (C1-C3), grupos carbonato con alquilo (C1-C3); 10 R2 designa (cuando R3, R4 forma un grupo carbonilo): hidrogeno, alquilo (C1-C6), CH2CH2N(CH3)2, NH2, NHCH3, N(CH3)2, NHCN, NHCOCH3, NHCOCH2CH3, NHCHO, NHCOOCH3; R2 designa (cuando R3=R4=H): hidrogeno, alquilo (C1-C6), CN, CHO, COOCH3, COOCH2CH3, COCH3; R3 y R4…
DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.
(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…
DERIVADOS DE FORMAMIDA UTILES COMO ADRENOCEPTORES.
(10/08/2010) Un compuesto de fórmula general ,
DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(02/06/2010) Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:
DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLIL ACETAMIDA PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OREXINA.
(03/11/2009). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, FISCHLI, WALTER, AISSAOUI, HAMED, KOBERSTEIN, RALF, SIFFERLEN,THIERRY.
Los compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 independientemente representan hidrógeno; ciano; halógeno; hidroxilo; alquilo C1-C4; alquenilo C2- C4; alcoxi C1-C4; viniloxi; aliloxi; trifluorometoxi; cicloalquiloxi C3-C6; o R1 y R2 conjuntamente así como R2 y R3 conjuntamente o R3 y R4 conjuntamente puede formar con el anillo fenilo, al que están unidos, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; y R5 representa un grupo fenilo-etilo mono-, di- o trisustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquenilo C2-C4, trifluorometilo, triflourmetoxi, difluorometoxi o halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal, solvato o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L y L1 son ambos hidrógeno o se combinan juntos para formar un grupo oxo; E es: O, S, NR1b, SO, SO2, CR9, o C(R9)2, con la condición de que cuando E es CR9, o C(R9)2, R9 se puede combinar con un R1 adyacente para formar un carbociclo saturado o insaturado de 5, 6, ó 7 miembros; en la que el anillo Z tiene 0 ó 1 doble enlace; R1 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, haloalquilo C2-C4 (D)cicloalquilo C3-C7, (D)fenilo, arilo, C(O)O-alquilo C1-C8, en las que los grupos fenilo, arilo, alquenilo, y…
ISOQUINOLEINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES NEUROMUSCULARES QUE EJERCEN UNA ACCION EXTREMADAMENTE CORTA.
(01/11/2005) Se describen agentes de bloqueo neuromuscular de acción ultracorta de fórmula (I) que se utilizan como relajantes del músculo esquelético durante procedimientos de intubación de urgencia, cirugía rutinaria y ajuste postoperatorio. En dicha fórmula, q y t son independientemente entre 0 y 4; X{sup,1} y X{sup,2} son, independientemente, halógeno, h{sup,a} y h{sup,b} son, independientemente, entre 0 y 2; Z{sup,1} y Z{sup,2} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6} con la condición de que si Z{sup,1} y Z{sup,2} no sean ambos hidrógeno; Y{sup,1}, Y{sup,2}, Y{sup,3} e Y{sup,4} son, independientemente, hidrógeno, halógeno…
DERIVADOS DE ALCANOL DE TETRAHIDROISOQUINOLINA Y COMPOSICONES FARMACEUTICAS QUE CONTENEN LOS MISMOS.
(01/11/2004) Un compuesto racémico o enantiómeramente enriquecido, representado por la fórmula estructural (I): en la cual: X1 y X2 son iguales o diferentes uno de otro y representan independientemente un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, tioalcoxi, halógeno, hidroxi, nitro y trifluorocarburo; Y es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en oxígeno y azufre; R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilalquilo y CONHR en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilalquilo y arilo; R2 y R3 son iguales o diferentes…
PROCEDIMIENTO CONTINUO PARA LA PREPARACION DE DECAHIDROISOQUINOLINACARABOXAMIDA OPTICAMENTE PURO.
(01/05/2004). Solicitante/s: SK CORPORATION. Inventor/es: OH, SEUNG, HOON, PARK, SANG HOON, KWAK, BYOUNG SUNG, KIM, TAE YUNG, LEE, IN WOO.
Un procedimiento para preparar 3S-(3, 4a, 8a)-N- ter-butil-decahidro-3-isoquinolinacarboxamida a partir de N- ter-butil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-3 (S)-isoquinolinacarboxamida con un elevado rendimiento óptico, que comprende reducir el N-ter- butil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-3 (S)- isoquinolinacarboxamida disuelto en un disolvente orgánico a 3S(3, 4a, 8a)-N-ter-butil-decahidro-3- isoquinolinacarboxamida con hidrógeno en presencia de un catalizador de metal noble sostenido en un vehículo de óxido inorgánico con el contenido de metal noble dentro de un intervalo de entre 0, 5 y 10% en peso, a una temperatura en el intervalo de 80ºC a 170ºC, caracterizado porque dicha reducción se lleva a cabo de forma continua en un reactor de lecho fijo cargando dicho catalizador de metal noble sostenido en el vehículo de óxido inorgánico en condiciones de presión dentro del intervalo de 3, 45 y 13, 8 MPa (500 y.
DERIVADOS DE BETA-ARIL Y BETA-HETEROARIL-ALFA-CIANOACRILAMIDAS SUSTITUIDAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.
(01/04/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO, CRUGNOLA, ANGELO, BRASCA, GABRIELLA, MARIA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES UN ANILLO BICICLICO SELECCIONADO DEL NAFTALENO, TETRAHIDRONAFTALENO, QUINOLINA, ISOQUINOLINA E INDOL; B ES UN ANILLO DE BENCENO SUSTITUIDO POR R{SUP,2} O UN ANILLO DE PIRIDINA O DE TIFENO NO SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE CADA UNO DE ENTRE R{SUP,3} Y R{SUP,4} ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCANOILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBOXI, HIDROGENO, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILOXI C{SUB,1}-C{SUB,6} O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA; N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 2; X ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 5; A Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.
ANALOGOS DE CORALINA COMO INHIBIDORES DE TOPOISOMERASA.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY. Inventor/es: LAVOIE, EDMOND, J., MAKHEY, DARSHAN, B., LIU, LEROY, FONG.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS ALCALOIDES PROTOBERBERINA UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. LA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA DERIVADOS PROTOBERBERINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA. LA INVENCION PROPORCIONA ADEMAS DERIVADOS DE LA CORALINA Y NITIDINA QUE SON AGENTES TERAPEUTICOS EFECTIVOS SELECTIVOS PARA LA TOPOISOMERASA I CONTRA LAS CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A CAMPTOTECINA Y SON ESPECIALMENTE EFICACES CONTRA LOS TUMORES DEL SNC.
DIHIDROPIRIDINAS CONDENSADAS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.
(16/11/2000). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: ROOS, OTTO, LOESEL, WALTER, ARNDTS, DIETRICH.
COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). EN DONDE A ES UN RESTO BENZO, INDOL O TIENO, B ES EL GRUPO -O-, -S- O -CHR{SUP,5}, SIENDO R{SUP,5} HIDROGENO, ALQUILO(C{SUB,1}-C{SUB ,6}, FENILO O BENZILO; R{SUP,3} 2- O 3-TIENILO, CICLOALQUILO(C{SUB,4}-C{SUB ,7}), CICLOALQUILO(C{SUB,4}-C{SUB ,6})ALQUILO(C{SUB,1}-C{SUB ,5}), O ES (1 O , EN DONDE R ES ALQUILO(C{SUB,1}-C{SUB ,4}), HIDROXI, N{SUB,3}, HALOGENO (F, CL, BR, I), CF{SUB,3} O ALCOXI(C{SUB,1}C{SUB ,4}), U ES 0, 1, 2 O 3, Y M, R{SUP,2}, R{SUP,4}, R{SUP,7}, R{SUP,8} SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, Y LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.
COMPUESTOS DE 4A-ARILDECAHIDROISOQUINOLINA Y USOS MEDICINALES DE LOS MISMOS.
(16/09/1999). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, ENDO, TAKASHI, IMAMURA, YOSHIFUMI, OHNO, HIROSHI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE 4AARILDECAHIDROISOQUINOLINA , EL CUAL ESTA REPRESENTADO POR UN COMPUESTO 1, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. COMO RESULTADOS DE EVALUACIONES FARMACOLOGICAS IN VITRO E IN VIVO, SE VIO QUE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TENIAN EXCELENTES EFECTOS PREVENTIVOS EN MUERTE ISQUEMICA DE NEUROCITOS CEREBRALES, EFECTOS SUPRESIVOS EN EL DESARROLLO DE INFARTO CEREBRAL, Y POTENTES EFECTOS ANALGESICOS Y ANTITUSIVOS; POR TANTO LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL CAMPO MEDICINAL COMO UN UTIL AGENTE CITOPROTECTOR CEREBRAL, EL CUAL ESTA DIRIGIDO A LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES, TRASTORNOS CEREBRALES ISQUEMICOS, TRASTORNOS DE NEUROCITO CEREBRAL, Y DEMENCIA, UN ANALGESICO, Y UN ANTITUSIVO.
PROCEDIMIENTO PARA EL ACOPLAMIENTO DIASTEREOSELECTIVO REDUCTIVO DE PINACOL DE ALFA AMINOALDEHIDOS HOMOQUIRALES.
(16/02/1999). Solicitante/s: HOECHST AG.. Inventor/es: KAMMERMEIER, BERNHARD, DR., JENDRALLA, JOACHIM-HEINER, DR., JACOBI, DETLEF, DR.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS SIMETRICOS PUROS OPTICAMENTE DE LA FORMULA *FIG* EN DONDE R1, R2 Y R3 ESTAN EXPLICADOS EN LA DESCRIPCION, BAJO CONTROL SIMULTANEO DE LOS CUATRO CENTROS DE QUIRALIDAD MARCADOS CON *.
DERIVADOS DE DIHIDRO-ISOQUINOLINA.
(01/01/1997). Solicitante/s: SANDOZ LTD. SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: NAEF, RETO.
6,7-DI(C SUB 1-4ALCOXI)-1-[3,5-DI(C SUB 1-4 ALCOXI)FENIL]-3,4-DIHIDRO-3 -HIDROXI-METIL-ISOQUINOLINAS , SIENDO NOVEDOSOS SUS ESTERES HIDROLIZABLES Y ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE Y SALES ACIDAS DE ADICION DE LO MISMO. LOS MENCIONADOS COMPUESTOS, ESTERES Y SALES ACIDAS DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LO MISMO SON UTILES COMO FARMACOS, E. J. EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.
DERIVADOS DE DECAHIDRO ISOQUINOLINA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y USO COMO MEDICINAS.
(01/11/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE.
LA PRESENTE INVENCION PROVEE NUEVOS DERIVADOS BICICLICOS USADOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINO ACIDOS EXCITADORES Y EN TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE DESORDENES ASOCIADOS AL SISTEMA NERVIOSO.