Derivados de heteroarilo y sus usos.

Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**

en el que:

R1 es piridilo,

pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o

en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5;

A y D son CH y B es CR2;

cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo;

R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10;

R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente H o alquilo C1-10, o R4 y R4a junto con el nitrógeno a través del cual están unidos, forman un anillo de piperdinilo, piperacinilo, pirrolidinilo o morfolinilo, en el que el átomo de nitrógeno del anillo de piperacinilo está opcionalmente sustituido con R6; cada R5 es independientemente halo, ciano, hidroxi, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, cicloalqui C3-10, cicloalcoxi C3-10, amino, alquilamino C1-10, dialquilamino C1-10, cicloalquiamino C3-10, pirrolidinilo, allquilsulfonilo C1-10, sulfamoilo,

alquilsulfamoilo C1-10 o dialquilsulfamoilo C1-10; y

R6 es alquilo C1-10 o acetilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable, un enantiómero o diastereoisómero del mismo.

en el que el término "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de uno, dos, tres o múltiples ciclos que presenta de 3 a 50 átomos de carbono y que incluye al menos un miembro del anillo heteroátomo, siendo cada miembro del anillo heteroátomo independientemente azufre, oxígeno o nitrógeno y que está unido al resto de la molécula a través de un átomo de carbono.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/069056.

Solicitante: MMV Medicines for Malaria Venture.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 20 route de Pré-Bois, ICC 1215 Geneva SUIZA.

Inventor/es: SCHIEHSER, GUY, ALAN, HEFFERNAN, GAVIN DAVID, SHIEH, HONG-MING, JACOBUS,DAVID PENMAN, SAIONZ,KURT WILLIAM, ZHAO,WENYI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/343 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D213/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a partir de compuestos insaturados.
  • C07D213/36 C07D 213/00 […] › Radicales sustituidos por simple enlace a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/26).
  • C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
  • C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D213/84 C07D 213/00 […] › Nitrilos.
  • C07D215/14 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D217/16 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D241/12 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D307/80 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D333/28 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de halógeno.
  • C07D333/58 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2763601_T3.pdf

 

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