DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP01/11865.

Solicitante: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V..

Nacionalidad solicitante: Antillas Holandesas.

Dirección: PIETERMAAI 15,CURACAO.

Inventor/es: CHURCH, DENNIS, SCHWARZ, MATTHIAS, QUATTROPANI, ANNA, SCHEER, ALEXANDER, JORAND-LEBRUN, CATHERINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 14 de Abril de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4706 A61K 31/00 […] › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • C07D207/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D209/20 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.
  • C07D209/40 C07D 209/00 […] › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.
  • C07D209/44 C07D 209/00 […] › Isoindoles; Isoindoles hidrogenados.
  • C07D213/53 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D217/16 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D217/26 C07D 217/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07K5/06A1A1
  • C07K5/06A1H1
  • C07K5/06T

Clasificación PCT:

  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61P15/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › Antiabortivos; Inhibidores del parto.
  • C07D209/40 C07D 209/00 […] › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.
  • C07D217/06 C07D 217/00 […] › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07K5/062 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

Clasificación antigua:

  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61P15/06 A61P 15/00 […] › Antiabortivos; Inhibidores del parto.
  • C07D209/40 C07D 209/00 […] › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.
  • C07D217/06 C07D 217/00 […] › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07K5/062 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

Fragmento de la descripción:

Derivados de sulfanilida farmacéuticamente activos.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a derivados de sulfanilida, en particular para usar como medicamentos, así como a formulaciones farmacéuticas que contienen dichos derivados de sulfanilida. Dichos derivados de sulfanilida son útiles en el tratamiento y/o prevención del trabajo de parto prematuro, parto prematuro, dismenorrea, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico e hipertensión ocular. Preferiblemente, los derivados de sulfanilida muestran una actividad moduladora, notablemente antagonista del receptor de oxitocina y/o vasopresina. Más preferiblemente, dichos compuestos son útiles en el tratamiento y/o prevención de estados patológicos mediados por oxitocina y/o vasopresina, incluyendo trabajo de parto prematuro, parto prematuro, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, hipertensión y dismenorrea.

Antecedentes de la invención

La arginina vasopresina (AVP) y la oxitocina (OT) son nonapéptidos cíclicos cuyas acciones están mediadas por la activación de receptores específicos acoplados a la proteína G actualmente clasificados en receptores de AVP V1-vascular (V1R), V2-renal (V2R) y V3-pituitario (V3R), así como receptores de OT (OT-R).

La oxitocina (OT) es una hormona peptídica que provoca la contracción del útero de los mamíferos durante el parto. El correspondiente receptor de oxitocina pertenece a la familia de receptores acoplados a la proteína G y es similar a los receptores de vasopresina V1 y V2. Los receptores de OT aumentan drásticamente durante el curso del embarazo. La concentración de receptores OT se ha demostrado que se correlaciona con la actividad uterina espontánea (M. Maggi et al. J. Clin. Endocrinol Metabol; 70; 1142, 1990). El trabajo de parto prematuro, sin embargo, y el parto prematuro, son indeseables ya que representan una causa principal de morbilidad y mortalidad perinatal. Por consiguiente, el manejo del trabajo de parto prematuro representa un problema significativo en el campo de la obstetricia.

La vasopresina es una hormona nonapeptídica cíclica que exhibe una serie de efectos fisiológicos que incluyen reabsorción de agua, vasoconstricción, proliferación celular y secreción de la hormona adrenocorticotrófica (ACTH). En un organismo sano, la vasopresina cumple una función importante en la homeostasis de la osmolaridad de los líquidos y el estado de volumen. Sin embargo, en varias enfermedades o afecciones tales como el síndrome de secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, dismenorrea e hipertensión ocular, se supone que la vasopresina desempeña un papel importante (Thibonnier et al. Adv. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2001; 41: 175-202; Thibonnier et al. Adv. Exp. Med. Biolog.; 1998; 449: 251-203).

En años recientes, se ha acumulado fuerte evidencia que indica que la hormona oxitocina cumple una función importante en el inicio del trabajo de parto en los mamíferos, en particular en los seres humanos. Por lo tanto, se supone que la oxitocina ejerce dicho efecto en un modo directo así como indirecto, contrayendo el miometrio uterino y potenciando la síntesis y liberación de prostaglandinas del endometrio/decidua uterina. Estas prostaglandinas pueden desempeñar, además, un papel en el proceso de dilatación cervical. Esta "regulación por aumento" de los receptores de oxitocina y aumento de la sensibilidad uterina parecen deberse a efectos tróficos de elevación de los niveles plasmáticos de estrógenos hacia el término. Al regular por disminución la oxitocina, se espera que tanto los efectos directos (de contracción) como indirectos (aumento de la síntesis de prostaglandinas) de la oxitocina en el útero podrían bloquearse. Un modulador de oxitocina, por ej., un bloqueador o los antagonistas, podrían probablemente ser más eficaces en el tratamiento del trabajo de parto prematuro que los regímenes actuales. Más aún, dado que la oxitocina a término sólo tiene un efecto sobre el útero, dicho modulador de oxitocina sólo tendría pocos efectos colaterales o ninguno.

Otra afección relacionada con la oxitocina es la dismenorrea, que se caracteriza por el dolor cíclico asociado con la menstruación durante los ciclos ovulatorios. Dicho dolor se considera el resultado de contracciones uterinas e isquemia, probablemente mediadas por el efecto de las prostaglandinas producidas en el endometrio secretor. Al bloquear tanto los efectos directos como indirectos de la oxitocina en el útero, se considera que un antagonista de oxitocina es más eficaz para el tratamiento de la dismenorrea que los regímenes actuales.

Algunos agentes que contrarrestan la acción de la oxitocina se usan actualmente en los estudios clínicos. Dichos agentes tocolíticos (es decir, agentes relajantes del útero) incluyen agonistas beta-2-adrenérgicos, sulfato de magnesio y etanol. El agonista beta-2-adrenérgico principal es la Ritodrina, que causa una cantidad de efectos colaterales metabólicos o cardiovasculares, incluyendo taquicardia, aumento de la secreción de rinina, hiperglucemia e hipoglucemia reactiva en los bebés. Otros agonistas beta-2-adrenérgicos, incluyendo terbutalina y albuterol, tienen efectos colaterales similares a los de la ritodrina. El sulfato de magnesio a concentraciones plasmáticas por encima del intervalo terapéutico de 4 a 8 mg/dl puede provocar inhibición de la conducción cardíaca y transmisión neuromuscular, depresión respiratoria y paro cardíaco, determinando de este modo que este agente no sea apto cuando la función renal está deteriorada. El etanol es tan efectivo como la ritodrina en la prevención del trabajo de parto prematuro, pero no produce una correspondiente reducción en la incidencia de la insuficiencia respiratoria como lo hace la administración de ritodrina.

La principal desventaja del uso de los antagonistas peptídicos, incluyendo también el atosigan, es el problema de la baja biodisponibilidad oral como resultado de la degradación intestinal. Por consiguiente, deben administrarse por vía parenteral.

Se espera que el desarrollo de ligandos no peptídicos para los receptores de las hormonas peptídicas supere este problema. Antagonistas selectivos de la oxitocina de molécula pequeña han sido informados por Merck. Además de los hexapéptidos cíclicos, Merck sugirió indanilpiperidinas y tolil-piperazinas como antagonistas de OT de administración oral (Evans et al. J. Med. Chem., 35, 3919 (1992). En los documentos WO 96/22775 y US-5.756.497 Merck informó sobre benzoxazinilpiperidinas o benzoxazinonas como antagonistas del receptor de OT.

Se ha informado que sulfonamidas específicas antagonizan la oxitocina en el receptor de oxitocina. Las patentes EP-A-0469984 y EP-A-G526348 de Elf Sanofi informan sobre N-sulfonil indolinas que actúan como antagonistas de los receptores de la vasopresina y la oxitocina.

Uno de los objetivos de la presente invención es proporcionar sustancias que regulen por disminución -hasta el punto de antagonizar- la función de OT y/o V1a en estados patológicos en animales, con preferencia mamíferos, especialmente en seres humanos. Es otro objetivo de la presente invención proveer un método de antagonizar las funciones de los receptores de OT y/o V1a en estados patológicos de los mamíferos. También es un objetivo de la presente invención proporcionar compuestos químicos de molécula pequeña para la modulación, preferiblemente la regulación por disminución o incluso la antagonización del receptor de oxitocina. Más aún, es un objetivo de la presente invención proporcionar métodos para preparar dichos compuestos químicos de molécula pequeña. Además, es otro objetivo de la presente invención proporcionar una nueva categoría de formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del trabajo de parto prematuro y la dismenorrea, y/o enfermedades mediadas por el receptor de oxitocina. Finalmente es un objetivo de la presente invención proporcionar un método de tratamiento o prevención de trastornos mediados por el receptor de oxitocina, como el trabajo de parto prematuro, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, dismenorrea e hipertensión ocular con antagonistas de la oxitocina...

 


Reivindicaciones:

1. Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:


sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racémicas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:

R1 y R2 son grupos "arilo" o "heteroarilo", que pueden estar condensados con 1-2 grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo adicionales;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6";

R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo "C1-C6", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", "cicloalquilo" saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O, S, "arilo", "heteroarilo", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo",

o R4 y R5 pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O y que está condensado opcional mente con un arilo, heteroarilo o un anillo cicloalquilo saturado o insaturado de 3-8 miembros;

o R4 puede ser H o alquilo C1-C6, y R5 puede ser -N=CR6R7, en el que:

R6 es un anillo "arilo" o "heteroarilo" que porta desde 1 hasta 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquenilo C2-C6" "alquinilo C2-C6", grupos amino primarios, secundarios o terciarios, "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, "alcoxi C1-C6", tioalcoxi, 2-alcoxietoxi, 2-(2-alcoxietoxi)etoxi, 2-hidroxietoxi, 2-(2-hidroxietoxi)etoxi, 2-(dimetilamino)etoxi, 2-(2-(dimetilamino)-etoxi)etoxi, 2-carboxietoxi, 2-(2-carboxietoxi)etoxi, carboximetoxi, 2-sulfoxietoxi, 2-(2-sulfoxietoxi)etoxi, 2-[(2-metoxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-hidroxietil)sulfanil]-etoxi, 2-[(2-carboxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-carboximetil)-sulfanil]etoxi, 2-[(2-sulfoxietil)sulfanil]etoxi;

R7 se selecciona del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", "acilo", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, sulfonilo;

o R6 y R7 pueden formar junto con el átomo de C al que están unidos un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O y que está condensado opcionalmente con un arilo, heteroarilo o anillo cicloalquilo saturado o insaturado de 3-8 miembros;

en los que los grupos seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, acilamino, sulfonilo y sulfoxi están sustituidos en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, grupos amino primarios, secundarios o terciarios o restos amonio cuaternarios, acilo, aciloxi, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi, tioalcoxi, trihalometilo,

para usar en el tratamiento del trabajo de parto prematuro, parto prematuro, dismenorrea, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico e hipertensión ocular.

2. El derivado de sulfanilida de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R1 y/o R2 están sustituidos con 1 hasta 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquenilo C2-C6" "alquinilo C2-C6", grupos amino primarios, secundarios o terciarios, o restos amonio cuaternarios, "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi, tioalcoxi, 2-alcoxietoxi, 2-(2-alcoxietoxi)etoxi, 2-hidroxietoxi, 2-(2-hidroxietoxi)etoxi, 2-(dimetilamino)etoxi, 2-(2-(dimetilamino)etoxi)etoxi, 2-carboxietoxi, 2-(2-carboxietoxi)etoxi, carboximetoxi, 2-sulfoxietoxi, 2-(2-sulfoxietoxi)etoxi, 2-[(2-metoxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-hidroxietil)sulfanil]-etoxi, 2-[(2-carboxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-carboximetil)-sulfanil]etoxi, 2-[(2-sulfoxietil)sulfanil]etoxi.

3. El derivado de sulfanilida de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en el que R1 y R2 son anillos arilo y heteroarilo en los que cualquiera o ambos anillos están sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógenos, ciano, alquilo C1-C6, aminas primarias, secundarias o grupos alcoxi C1-C6.

4. El derivado de sulfanilida de acuerdo con la reivindicación 3, en el que los grupos alcoxi C1-C6 se seleccionan del grupo que consiste en grupos metoxi, etoxi y grupos etoxi sustituidos tales como, por ejemplo, 2-alcoxietoxi, 2-(2-alcoxietoxi)etoxi, 2-hidroxietoxi, 2-(2-hidroxietoxi)etoxi, 2-(dimetilamino)etoxi, 2-(2-(dimetilamino)-etoxi)etoxi, 2-carboxietoxi, 2-(2-carboxietoxi)etoxi, carboximetoxi, 2-sulfoxietoxi, 2-(2-sulfoxietoxi)etoxi, 2-[(2-metoxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-hidroxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-carboxietil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-carboximetil)sulfanil]etoxi, 2-[(2-sulfoxietil)sulfanil]etoxi.

5. El derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, en el que R1 y R2 son fenilo no sustituido o sustituido.

6. El derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, en el que R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, carboximetilo, (aminocarbonil)metilo, 2-carboxietilo, 2-aminocarboniletilo, 3-aminopropilo, 4-aminobutilo, 3-guanidinopropilo, fenilmetilo, 2-feniletilo, hidroxi(fenil)metilo, (imidazol-4-il)metilo, (indol-3-il)metilo, (piridi-2-il)metilo, (pirid-3-il)metilo, (pirid-4-il)metilo, (tien-2-il)metilo, (tien-3-il)metilo.

7. El derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones que anteceden, en el que R3 y R4 son H, y R5 es un grupo N=CR6R7, de acuerdo con la Fórmula II:


sus formas tautoméricas, tales como, por ejemplo, la forma ceto-enólica del grupo carbonilo o las diferentes formas del grupo-N=CR6R7, sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racémicas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:

R6 es un grupo "arilo" o "heteroarilo";

R7 se selecciona del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6" "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", " alquil C1C6-cicloalquilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", "acilo", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, sulfonilo;

o R6 y R7 forman junto con el átomo de C al que están unidos un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O y que está condensado opcionalmente con un arilo, heteroarilo o un anillo cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado;

R8 y R9 se seleccionan del grupo que consiste en "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alquil C1C6-cicloalquilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", grupos amino primarios, secundarios o terciarios o restos amonio cuaternario, "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carbonilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi C1-C6, tioalcoxi;

o 2 sustituyentes de R8 y/o de R9 pueden sufrir cierre del anillo, n y n' se seleccionan independientemente de 1 hasta 5.

8. El derivado de sulfanilida de acuerdo con la reivindicación 7, en el que R6 y R7 forman un anillo de oxindol.

9. Uso de un derivado de sulfanilida de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 en la preparación de un medicamento para el tratamiento del trabajo de parto prematuro, parto prematuro, dismenorrea, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico e hipertensión ocular.

10. Derivados de sulfanilida de Fórmula (IIa):


en el que:

R3 es H o "alquilo C1-C6";

R6, R7 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", " alquil C1C6-cicloalquilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", "acilo", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, sulfonilo;

o R6 y R7 forman junto con el átomo de C al que están unidos un anillo (cíclico o) heterocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O y que puede estar condensado con un arilo, heteroarilo o anillo cicloalquilo de 3-8 miembros;

R8 es H, halógeno o "alquilo C1-C6".

R9 se selecciona del grupo que consiste en -X-(alquil C1-C6)-Y, en el que X es un enlace, O, NR, -CONR; Y es un cicloalquilo de 3-8 miembros, un cicloalquilo de 3-8 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O, S, arilo, heteroarilo, OR, NRR', -(C=O)-NRR', siendo R, R' independientemente H, "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", " alquil C1C6-cicloalquilo", "alcoxi C1-C6" o R, R' forman junto con el átomo de N - al que están unidos - un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O y que puede estar condensado con un arilo, heteroarilo o anillo cicloalquilo de 3-8 miembros,

donde los grupos seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxi y sulfonilo están sustituidos en forma opcional con 1 hasta 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2-C6; minalquinilo C2-C6; grupos amino primarios, secundarios o terciarios o restos amonio cuaternario; acilo, aciloxi; acilamino; aminocarbonilo; alcoxicarbonilo; arilo; heteroarilo; carboxilo; ciano; halógeno; hidroxilo; mercapto; nitro; sulfoxi; sulfonilo; alcoxi; tioalcoxi; y trihalometilo.

11. Derivados de sulfanilida de acuerdo con la reivindicación 10, en los que R3 es H, R6 es fenilo y R7 es H o alquilo C1-C6.

12. Derivados de sulfanilida de acuerdo con la reivindicación 10, en los que R6 y R7 forman juntos un anillo de tetrahidroisoquinolina o un anillo de oxindol.

13. Derivados de sulfanilida de Fórmula Ib:


en la que

R8 y R9 se seleccionan en forma independiente de H, halógeno, "alcoxi C1-C6" o "alquilo C1-C6".

R4 es hidrógeno o "alquilo C1-C6" y R5 es una acetamida, una amida propiónica, un resto de ácido propiónico, que está sustituido por "alquilo C1C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alcoxi C1-C6"; o

R4 y R5 forman junto con el átomo de nitrógeno - al que están unidos - un anillo de pirrolidina, piperidina, tetrahidroisoquinolina, isoindol o indol que porta una acetamida, amida propiónica o resto de ácido propiónico, dicha acetamida, amida propiónica o resto de ácido propiónico pueden estar sustituidos por "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6-arilo", "alquil C1-C6-heteroarilo", "alcoxi C1-C6",

donde los grupos seleccionados de alquilo, alquilarilo, alquilheteroarilo y alcoxi están sustituidos opcionalmente con 1 hasta 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2-C6; minalquinilo C2-C6; grupos amino primarios, secundarios o terciarios o restos amonio cuaternario; acilo, aciloxi; acilamino; aminocarbonilo; alcoxicarbonilo; arilo; heteroarilo; carboxilo; ciano; halógeno; hidroxilo; mercapto; nitro; sulfoxi; sulfonilo; alcoxi; tioalcoxi; y trihalometilo.

14. Un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 8, o las reivindicaciones 10 hasta 13, seleccionado del siguiente grupo:

4-etoxi-N-(2-{(2E)-2-[1-(2-hidroxifenil)etiliden]hidrazino}-2-oxoetil)-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

4-etoxi-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

4-etoxi-N-{2-oxo-2-[(2E)2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}-N-fenilbencensulfonamida

4-etoxi-N-[2-((2E)-2-{5-[hidroxi(oxido)amino]-2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden}hidrazino)-2-oxoetil]-N-fenilbencensulfonamida

4-etoxi-N-{2-[(2E)-2-(5-yodo-2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]-2-oxoetil}-N-fenilbencensulfonamida

4-etoxi-N-(hidrazino-2-oxoetil)-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-1-naftalensulfonamida

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-1-naftalensulfonamida

4-cloro-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}-1-bencensulfonamida

4-metoxi-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}-1-bencensulfonamida

4-metil-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}-1-bencensulfonamida

4-ciano-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}-1-bencensulfonamida

4-etoxi-N-{2-[(2Z)-2-(2-fluorobencilideno)hidrazino]-2-oxoetil}-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

ácido (3E)-3-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metilanilino}acetil)hidrazono]-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-sulfónico

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]-etil}[1,1'-bifenil]-4-sulfonamida

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-fenoxibencensulfonamida

4-etoxi-N-{2-[(2Z)-2-(2-hidroxibenciliden)hidrazino]-2-oxoetil}-N-(4-metilfenil)-bencensulfonamida

N-(2-{(2Z)-2-[4-(dietilamino)-2-hidroxibenciliden]hidrazino}-2-oxoetil)-4-etoxi-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

4-etoxi-N-{2-[(2Z)-2-[(2-hidroxi-1-naftil)metilen]hidrazino}-2-oxoetil}-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

4-etoxi-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(3-oxo-2,3-dihidro-1H-inden-1-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

4'-metoxi-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}[1,1'-bifenil]-4-sulfonamida

4-etoxi-N-{2-[(2Z)-2-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]-2-oxoetil}-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

N-(2-{(2E)-2-[1-(2,4-dihidroxifenil)etiliden]hidrazino}-2-oxoetil)-4-etoxi-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

3,4-dimetoxi-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

4-etoxi-N-(2-{(2Z)-2-[1-(2-hidroxi-1-naftil)etilen]hidrazino}-2-oxoetil)-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

4-etoxi-N-(2-{(2E)-2-[1-(2-hidroxi-1-naftil)etilen]hidrazino}-2-oxoetil)-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

4-terc-butil-N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

N-(4-clorofenil)-3,4-dimetoxi-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

4-terc-butil-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-propilbencensulfonamida

4-butoxi-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

4-butoxi-N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-propilbencensulfonamida

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-propilbencensulfonamida

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-propilbencenosulfonamida

N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-2-tiofensulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-2-tiofenosulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-hidroxibenciliden)hidrazino]-2-oxoetil}-3,4-dimetoxibencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-etoxi-N-{2-[(2E)-2-(2-hidroxibenciliden)hidrazino]-2-oxoetil}-bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-terc-pentilbencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-etoxi-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-propilbencensulfonamida

4-etoxi-N-{1-metil-2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

4-etoxi-N-{1-(hidroximetil)-2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-etoxi-N-{2-[(2E)-2-(1H-imidazol-2-ilmetilen)hidrazino]-2-oxoetil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-etoxi-N-{2-oxo-2-[(2E)-2-(2-piridinilmetilen)hidrazino]etil}-bencensulfonamida

4-fluoro-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencen- sulfonamida

4-fluoro-N-{2-[(2E)-2-(2-hidroxibenciliden)hidrazino]-2-oxoetil}-N-(4-metilfenil)-bencensulfonamida

4-etoxi-N-{2-[(2E)-2-(2-[hidroxi(oxido)amino]benciliden}hidrazino)-2-oxoetil]-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

N-{2-[(2E)-2-(2-aminobenciliden)hidrazino]-2-oxoetil}-4-etoxi-N-(4-metilfenil)-bencensulfonamida

N-(2-{(E)-[2-(2-{[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metilanilino}acetil)hidrazono]metil}fenil)-acetamida

N-(4-clorofenil)-4-[2-(4-morfolinil)etoxi]-N-{2-oxo-2-[2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-metilfenil)-4-[2-(4-morfolinil)etoxi]-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-[2-(dimetilamino)etoxi]-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

4-[2-(dimetilamino)etoxi]-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[2-(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

4-[3-(dimetilamino)propoxi]-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[2-(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)propoxi]-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-etoxi-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-pirrolo[3,2-c]-piridin-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-{[2-(4-morfolinil)etil]amino}-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

3-{4-[4-(metil{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]-etil}anilino)sulfonil]fenil}propanamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]-etil}-4-(2-tienillmetoxi)bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-[2-(2-metoxietoxi)etoxi]-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-(2-metoxietoxi)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)-hidrazino]etil}-4-[3-(3-piridinil)propoxi]bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]-etil}-4-[3-(2-piridinil)propoxi]bencensulfonamida

4-(2-metoxietoxi)-N-(4-metilfenil)-N-{2-oxo-2-[2-(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

4-etoxi-N-{2-[(2E)-2-(1H-indol-3-ilmetilen)hidrazino]-2-oxoetil}-N-(4-metilfenil)-bencensulfonamida

4-etoxi-N-(2-{(2E)-2-[(2-metil-1H-indol-3-il)metilen)hidrazino}-2-oxoetil}-N-(4-metilfenil)bencensulfonamida

N-(4-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)propoxi]-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-pirrolo[3,2-c]piridin-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

ácido (3Z)-3-({[4-cloro({4-[3-(dimetilamino)propoxi]fenil}sulfonil)anilino]acetil}-hidrazono)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-7-carboxílico

(3Z)-3-({[4-cloro({4-[3-(dimetilamino)propoxi]fenil}sulfonil)anilino]acetil}hidrazono)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-7-carboxilato de metilo

4-etoxi-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil-N-(2-pirimidinil)bencensulfonamida

3-{4-[(4-cloro{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}-anilino)sulfonil]fenil}-N-[3-(dimetilamino)propil]propanamida

N-(4-clorofenil)-4-[3-(4-metil-1-piperazinil)-3-oxopropil]-N-{2-oxo-2-[(2Z)-2-(2-oxo-1,2-dihidro-3H-indol-3-iliden)hidrazino]etil}bencensulfonamida

3-(benciloxi)-2-[({4-cloro[(3,4-dimetoxifenil)sulfonil]anilino}acetil)amino]-propanamida

3-(benciloxi)-2-[({4-cloro(fenilsulfonil)anilino]acetil}amino)propanamida

2-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metilanilino}acetil)amino]-2-fenilacetamida

3-(3,4-diclorofenil)-2-[({[(4-fluorofenil)sulfonil]-4-metoxianilino}acetil)amino]-propanamida

2-[2-({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metoxilanilino}acetil)-1,2,3,4-tetrahidro-3-isoquinolinil]acetamida

2-({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metoxilanilino}acetil)-1-isoindolincarboxamida

2-[2-({[(3,4-dimetoxifenil)sulfonil]-4-metoxilanilino}acetil)-1,2,3,4-tetrahidro-3-isoquinolinil]acetamida

N-({4-cloro[{4-etoxifenil)sulfonil]anilino}acetil)valina

2-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-fluoroanilino}acetilamino]-3-(1H-indol-3-il)propanamida

2-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-fluoroanilino}acetil)amino]-2-fenilacetamida

N-({[(3,4-dimetoxifenil)sulfonil]-4-fluoroanilino}acetil)valina

1-({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metilanilino}acetil)-5-fenil-2-pirrolidincarboxamida

2-[2-({[(4-etoxifenil)sulfonil]anilino}acetil)-1,2,3,4-tetrahidro-3-isoquinolinil]-acetamida

2-[2-({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metilanilino}acetil)-1,2,3,4-tetrahidro-3-isoquinolinil]-acetamida

2-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metoxilanilino}acetil)amino]-4-fenilbutanamida

2-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metoxilanilino}acetil)1,2,3,4-tetrahidro-3-isoquinolincarboxamida

2-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-metoxilanilino}acetil)amino]-3-(1H-indol-3-il)-propanamida

1-[({[(4-etoxifenil)sulfonil]-4-fluorolanilino}acetil)-5-fenil-2-pirrolidincarboxamida

3-(3,4-diclorofenil)-2-({[4-fluoro(fenilsulfonil)anilino]acetil}amino)propanamida.

15. Derivados de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14, para usar como medicamento.

16. Uso de un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14 para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trabajo de parto prematuro, parto prematuro, dismenorrea, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico e hipertensión ocular.

17. Uso de un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14 para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trabajo de parto prematuro, parto prematuro, dismenorrea.

18. Uso de acuerdo con la reivindicación 16 a 17, en el que dicho tratamiento y/o prevención se asocia con la modulación del receptor de oxitocina y/o vasopresina.

19. Uso de acuerdo con la reivindicación 18, en el que dicha modulación consiste en el bloqueo del receptor de oxitocina y/o vasopresina o en la antagonización de la unión de la oxitocina y/o vasopresina a su receptor.

20. Un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14 para usar en el tratamiento del trabajo de parto prematuro, parto prematuro, dismenorrea, secreción inapropiada de vasopresina, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, síndrome nefrótico e hipertensión ocular.

21. Un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14 para usar en el tratamiento del trabajo de parto prematuro, parto prematuro y la dismenorrea.

22. El derivado de sulfanilida de acuerdo con la reivindicación 20 o la reivindicación 21, en el que dicho tratamiento se asocia con la modulación del receptor de oxitocina y/o vasopresina.

23. El derivado de sulfanilida de acuerdo con la Reivindicación 22, en el que dicha modulación consiste en el bloqueo del receptor de oxitocina y/o vasopresina o en la antagonización de la unión de la oxitocina y/o vasopresina a su receptor.

24. Uso de un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14 para la preparación de una composición farmacéutica.

25. Una composición farmacéutica que contiene por lo menos un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14 y uno de sus vehículos, diluyentes o excipientes farmacéuticamente aceptables.

26. Proceso para la preparación de un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14, en el que se realiza una de las siguientes reacciones:


en el que n es un número entero de 1 hasta 3, R es H o alquilo C1-C6 y los sustituyentes R1-R9 son como se los definió con anterioridad.

27. Proceso para la preparación de un derivado de sulfanilida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 10 a 14, en el que se realiza una de las siguientes reacciones:


en el que n es un número entero de 1 hasta 3, R es H o alquilo C1-C6 y los sustituyentes R1-R9 son como se los definió con anterioridad.


 

Patentes similares o relacionadas:

Uso de compuestos farmacéuticos activos para el tratamiento de afecciones del sistema nervioso central, del 8 de Mayo de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un modulador alosterico negativo de α5 para GABA A seleccionado de: (1,1-dioxo-1,6-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona; […]

Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol, del 8 de Mayo de 2019, de EWHA UNIVERSITY-INDUSTRY COLLABORATION FOUNDATION: Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal; en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste […]

Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina, del 8 de Mayo de 2019, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros […]

Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7, del 8 de Mayo de 2019, de OMEROS CORPORATION: Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir […]

Inhibidores de la histona desmetilasa, del 8 de Mayo de 2019, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo […]

Derivados de 2-aminotiazol o sal de los mismos como ligandos muscarínicos M3 para el tratamiento de enfermedades de la vejiga, del 8 de Mayo de 2019, de ASTELLAS PHARMA INC.: Compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en el que, X es C-H o N, Y es C-R3e o N, R1 y R2 son iguales entre sí o son diferentes […]

Método de regulación de la fosforilación de la proteína SR y agentes antivirales que comprenden el regulador de la actividad de la proteína SR como ingrediente activo, del 3 de Mayo de 2019, de HAGIWARA, Masatoshi: Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener sustituyentes, […]

Métodos para tratar la enfermedad hepática, del 24 de Abril de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un inhibidor de ASK1 para su uso en combinación con un agonista de FXR en un método para tratar y/o prevenir la esteatohepatitis no alcohólica […]

Otras patentes de APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.