ISOQUINOLEINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES NEUROMUSCULARES QUE EJERCEN UNA ACCION EXTREMADAMENTE CORTA.

Se describen agentes de bloqueo neuromuscular de acción ultracorta de fórmula (I) que se utilizan como relajantes del músculo esquelético durante procedimientos de intubación de urgencia,

cirugía rutinaria y ajuste postoperatorio. En dicha fórmula, q y t son independientemente entre 0 y 4; X{sup,1} y X{sup,2} son, independientemente, halógeno, h{sup,a} y h{sup,b} son, independientemente, entre 0 y 2; Z{sup,1} y Z{sup,2} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6} con la condición de que si Z{sup,1} y Z{sup,2} no sean ambos hidrógeno; Y{sup,1}, Y{sup,2}, Y{sup,3} e Y{sup,4} son, independientemente, hidrógeno, halógeno o alcoxi C{sub,1-3}; m y p son, independientemente, 1 a 6; n y r son, independientemente, 0 a 4; con la condición de que si h{sup,a} y h{sup,b} son ambos 0, entonces r es 0 y n es 0 a 2; R{sup,1} a R{sup,14} son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alcoxi C{sub,1-3}, o R{sup,2} y R{sup,3} junto con los átomos de carbono a los que están unidos, R{sup,5} y R{sup,6} junto con los átomos de carbono a los que están unidos, R{sup,9} y R{sup,10} junto con los átomos de carbono a los que están unidos, R{sup,12} y R{sup,13} junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar independientemente un resto metilendioxi o etilendioxi contenido en un anillo de cinco o seis átomos de carbono; W´sup,1} y W{sup,2} son carbono; y A es un anión farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED
CORNELL RESEARCH FOUNDATION, INC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: BIGHAM, ERIC, CLEVELAND, BOSWELL, GRADY, EVAN, SAVARESE, JOHN, JOSEPH CORNELL RESEARCH FOUND.INC., SWARINGEN, ROY, ARCHIBALD, JR., PATEL, SANJAY, SHASHIKANT, BOROS, ERIC, EUGENE, MOOK, ROBERT, ANTHONY, JR., SAMANO, VINCENTE.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 23 de Marzo de 1998.

Fecha Concesión Europea: 11 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07D217/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D217/20 C07D 217/00 […] › con átomos de oxígeno directamente unidos al ciclo aromático del radical aralquilo lateral, p. ej. papaverina.
C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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