CIP-2021 : C07D 498/04 : Sistemas orto-condensados.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 498/00 › C07D 498/04[2] › Sistemas orto-condensados.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).
C07D 498/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.
(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.
Una entidad química seleccionada de :**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2754359_T3.pdf
Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con octahidro.
(24/07/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde
R1 es un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros en el anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno ndependientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, opcionalmente sustituido con de 1 a 4 grupos seleccionado cada uno independientemente entre R1a;
cada R1a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, N-óxido y cicloalquilo C3-8;
el anillo J se selecciona entre el grupo que consiste en un anillo arilo y un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros en el anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S;
cada R2 se…
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que X es NR1 e Y es CR1;
y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4;
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros),
en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Antagonistas novedosos del receptor de glucagón.
(22/07/2019) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
L es fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;
Y es un grupo seleccionado de -C(O)-, -O-, -NR26-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CR26R27-;
R26 es un grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-6, y fluoro;
R27 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo o fluoro;
R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-8;
E es un grupo seleccionado de alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8 fenilo, t-butilvinilfenilo, (S)-4-t-butilciclohexenilfenilo, (R)-4-t-butilciclohexenilfenilo, 4,4-dimetilciclohexadienilfenilo, 4,4- dimetilciclohexenilfenilo, ciclohexenilfenilo, 4,4-dietilciclohexenilfenilo,…
Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.
(26/06/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona;
2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;
2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-…
Compuesto de oxazepina, plaguicida para su uso agrícola y hortícola que contiene dicho compuesto como principio activo y método de uso de dicho plaguicida para su uso agrícola y hortícola.
(19/06/2019) Un compuesto de oxazepina o sal del mismo, expresado por la Fórmula General (I):**Fórmula**
en donde, R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes, que representan:
(a1) un átomo de hidrógeno;
(a2) un átomo de halógeno;
(a3) un grupo alquilo (C1-C8);
(a4) un grupo cicloalquilo (C3-C8);
(a5) un grupo alcoxi (C1-C8);
(a6) un grupo haloalquilo (C1-C8);
(a7) un grupo alquiltio (C1-C8);
(a8) un grupo alquilsulfinilo (C1-C8);
(a9) un grupo alquilsulfonilo (C1-C8);
(a10) un grupo fenilsulfonilo;
(a11) un grupo amino; o
(a12) un grupo alquilcarbonilamino (C1-C8);
R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes, que representan:
…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
(05/06/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde,
el anillo A es un heterociclo sin sustituir;
R14 y RX son hidrógeno;
una línea discontinua representa la ausencia de un enlace;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-10;
X es alquileno C1-6;
R2 es fenilo o fenilo sustituido con al menos halógeno y
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo o amino;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2743531_T3.pdf
Heteroarildihidropirimidinas 6-fusionadas novedosas para el tratamiento y profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, Zhang,Weixing, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, LIN,XIANFENG, HU,TAISHAN, YAN,SHIXIANG, KOU,BUYU, ZHANG,ZHISEN, SHI,HOUGUANG.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno, hidroxialquilo C1-6, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi;
R6 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi-CmH2m-;
X es carbonilo o sulfonilo;
Y es -CH2-, -O- o -N(R7)-,
en la que R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquil C3-7-CmH2m-, alcoxicarbonil C1-6-CmH2m-, -CtH2t-COOH, -haloalquil C1-6-COOH, -(alcoxi C1-6)alquil C1-6-COOH, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-COOH, -cicloalquil C3-7-CmH2m-COOH, -CmH2m-cicloalquil C3-7-COOH, hidroxi-CtH2t-, carboxiespiro[3.3]heptilo o carboxifenil-CmH2m-, carboxipiridinil-CmH2m-;
W es -CH2-, -C(alquil C1-6)2-, -O- o carbonilo;
n es 0 o 1;
m es 0-7;
t es 1-7;
o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2714110_T3.pdf
Inhibidores heteroarílicos de SYK.
(22/05/2019) Compuesto de la fórmula 1 **Fórmula**
en las que
A se selecciona del grupo que consiste en N y CH
y en la que
M se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -NH- y -N(alquilo C1-4)-;
R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo;
y en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
arilo C6-10, Het y Hetarilo;
que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes Z,
por lo que cada Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
-OH, oxo, -CN, halógeno, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo de tres a siete elementos, Het, Hetarilo, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(alquilen C1-3)-O-(alquilo C1-3), -O-Het,
que está opcionalmente sustituido…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Nuevos compuestos derivados de 6,7-dihidro-3H-oxazolo[3,4-a]piracina-5,8-diona.
(01/05/2019). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: SACURAI,SÉRGIO LUIZ, TOUZARIM,CARLOS EDUARDO DA COSTA, TOLEDO,FABIANO TRAVANCA, SOUSA,BRUNO ARTUR DE.
Un compuesto derivado de 6,7-dihidro-3H-oxazolo[3,4-a]pirazina-5,8-diona, en donde tiene la fórmula (I) **Fórmula**
en donde:
• R1 es metileno-3,4-dioxifenilo;
• R2 es CH2(CH2)nR3 o CHR6CH2OH;
• R3 es OH;
• R6 es (S)-Me; y
• n es 1;
o sus sales farmacéuticamente aceptables; y sus enantiómeros y/o diastereoisómeros separados en sus formas individuales y/o en las formas de mezclas racémicas o no racémicas con exceso enantiomérico en cualquier proporción.
PDF original: ES-2734063_T3.pdf
Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares.
(01/05/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
alk es C1-6 alquilo sustituido con 0-5 Re;
el anillo A se selecciona independientemente de:**Fórmula**
y**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de:**Fórmula**
R1 se selecciona independientemente de: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nOC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, C1-4 alquilo sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente de: C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re; C2-5 alquenilo…
Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2731703_T3.pdf
Nuevos compuestos utilizados como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
(10/04/2019) Un compuesto que es:
4-amino-6-(1-(oxetan-3-ilo)-5 1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(3-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-ciclobutilo-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-hidroxi-2-metilpropil)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-metoxi-4-(trifluorometilo)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(3-(difluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
…
Derivados de amidas policíclicas como inhibidores de CDK9.
(03/04/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en el que:
A es C(R5) o N;
R5 es H, alquilo C1-3, CN o halógeno;
R2 es heterocicloalquilo de 3-7 miembros o cicloalquilo de 3-7 miembros;
opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R10, OR10, SR10, S(O)R10, S(O)2R10, C(O) R10, C(O)OR10, OC(O) R10, OC(O)O R10, NH2, NH R10, N(R10)2, NHC(O)H, NHC(O) R10, N R10C(O)H, N R10C(O)R10, NHS(O)2 R10, NR10S(O)2R10, NHC(O)OR10, NR10C(O)OR10, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR10, NHC(O)N(R10)2, NR10C(O)NH2, NR10C(O)NHR10, NR10C(O)N(R10)2, C(O)NH2, C(O)NH R10, C(O)N(R10)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR10, C(O)NHS(O)2R10,…
6-nitro-2,3-dihidroimidazo [2,1-b] oxazoles y un procedimiento de preparación de los mismos.
(03/04/2019). Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: KHAN,INSHAD ALI, KALIA,NITIN PAL, SINGH,PARVINDER PAL, MUNAGALA,GURUNADHAM, KUSHALAVA,REDDY YEMPALLA, RAJPUT,VIKRANT SINGH, NARGOTRA,AMIT, SAWANT,SANGHAPAL DAMODHAR, VISHWAKARMA,RAM ASRAY.
Un compuesto de fórmula general 1 o sales farmacéuticamente aceptables del mismo**Fórmula**
en la que el sustituyente "S" es fórmula la;**Fórmula**
en la que
"G" se selecciona entre el grupo que consiste en H, CH2OR1, OR1 y R1;
R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, grupo heterociclo y heterociclo sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en piridilo, triazolilo, triazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, oxazolilo, furanilo, benzofuranilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazoilo, tiazoilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzooxazolilo y benzotiazolilo.
PDF original: ES-2707362_T3.pdf
Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.
(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula**
En donde
R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula**
en donde Rd es metilo o H.
R2 es **Fórmula**
Rj es H o metilo,
Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2;
R3 es **Fórmula**
X es O, S,
NR16, CR162, o SO2,.
R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.
(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R6 es H, o halógeno;
B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
n es un entero de 0-2;
α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un
enlace;
Z1 es S, O o N;
Z2 es S, O, N o N-R7,
en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano;
X es C o N;
Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.
(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula química 1,
X es -CH2-, -CO- o -SO2-,
Y es alquileno C1-3 o -NH-,
R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo,
R2 es imidazolilo, fenilo,…
Derivados biaromáticos antibacterianos básicos con sustitución de aminoalcoxi.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2 o 3;
R1a representa H o alquilo (C1-C3);
R2a y R2b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);
R3a y R3b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);
R4 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR4aR4b, en el que R4a y R4b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3);
R5 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR5aR5b, en el que R5a y R5b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3); o
R2a y R2b junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo cicloalquilo de 3 a 6 miembros; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los porta forman un anillo heterocicloalquilo de 4…
Derivado de N-acilo O-aminofenol CBI cíclico.
(27/02/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BOGER, DALE, L.
Un derivado cíclico de N-acilo O-aminofenol CBI representado por la Fórmula I:**Fórmula**
en donde: 20 R es hidrido o un hidrocarbilo C1-C6; y R3 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula**
en donde:
R4 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula**
R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de radicales que consiste en -H, -OH, -O(hidrocarbilo C1-C6), hidrocarbilo C1-C6 y halógeno; y
R9 se selecciona del grupo de radicales que consiste en -H, -C(O)O(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)NH2, -C(O)NHNH2,
y -C(O)NHNHC(O)O(hidrocarbilo C1-C6).
PDF original: ES-2719796_T3.pdf
Procedimiento de coloración que utiliza un precursor de coloración capilar procedente de iridoide, composición, precursor y dispositivo que lo comprende.
(27/02/2019) Procedimiento de coloración de las fibras queratínicas, preferentemente humanas, tales como el cabello, que comprende la aplicación sobre dichas fibras:
i) de al menos una composición (A) que comprende al menos un compuesto de fórmula (I) siguiente: fórmula (I)**Fórmula**
así como sus isómeros ópticos o geométricos, sus tautómeros, sus sales de ácido o de base, minerales u orgánicas, sus solvatos tales como los hidratos;
fórmula (I) en la que:
• R1 representa i) un grupo alquilo (C1-C6), lineal o ramificado, tal como metilo - CH3, ii) -(C1-C6)alk-O-H preferentemente -CH2-O-H, con (C1-C6)alk representando un grupo alquileno, lineal o ramificado de C1-C6;
• R2 representa un átomo ii) un grupo -C(O)-R, con R representando…
(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
R1' es hidrógeno o F;
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-;
R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo;
R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…
Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.
(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que
ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace;
R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula**
A está ausente o presente y, cuando está presente, es o
B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos,
en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700541_T3.pdf
Derivados de flavaglinas.
(14/02/2019) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en forma de uno de sus enantiómeros o de una mezcla de sus enantiómeros tal como una mezcla racémica,
o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable de éste,
en la que:
- representa un enlace simple o un doble enlace,
- n representa un número entero comprendido entre 1 y 10,
- R1 representa un heteroarilo eventualmente sustituido seleccionado de entre los triazoles y oxadiazoles eventualmente sustituidos,
- R2 representa OH,
- R3 representa H, OR25, CHOHCH2OH, CHO, N3, NR26R27, CO2R28, CONR29R30, NR38COR39, (O(CH2)mO(CH2)p)r(CH2)qR31,…
Inhibidores de neprilisina.
(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 es -OR10;
R10 es H o alquilo C1-6; y
(i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…
Nuevos derivados de piridina condensados útiles como inhibidores de c-met tirosina cinasa.
(05/02/2019). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, WANG,YANPING, WANG,YINXIANG, XU,ZHIGUO.
Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde,
B no está o es, O, S, OCH2 o SCH2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, o carbamoilo, o
o R1 y R2 a la vez, o R3 y R4 a la vez, forman =O;
A es N o CH;
n es 0, 1, 2 o 3;
cada R5 es independientemente halógeno, o alquilo C1-6,
Z es NHR6 o de fórmula II:**Fórmula**
en donde R18 y R19 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido o arilo C6-8 sustituido o no sustituido;
R6 tiene la fórmula VI:**Fórmula**
en donde:
Q3 es hidrógeno;
R8 es hidrógeno, o fenil sustituido con halógeno; y
R9 es hidrógeno.
PDF original: ES-2698511_T3.pdf
Derivados heterociclialquinos y su uso como moduladores de los receptores mGluR5.
(23/01/2019). Solicitante/s: RECORDATI IRELAND LIMITED. Inventor/es: RIVA, CARLO, GRAZIANI, DAVIDE, ANGELICO,Patrizia, DE TOMA,CARLO, POGGESSI,ELENA.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
o un enantiómero, diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que:
R1 es un grupo CO opcionalmente sustituido por uno o más grupos o sustituyentes R2;
R2 está ausente o es un grupo heterocíclico C1-C9 mono o bicíclico opcionalmente sustituido que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, un grupo arilo C6-C14 mono, bi o tricíclico opcionalmente sustituido, o un grupo opcionalmente sustituido escogido entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, cicloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino o N-alquil-N-alcoxiamino;
R3 es un grupo fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, seleccionándose dichos sustituyentes opcionales de un grupo haluro o de un grupo alquilo C1-C10, y siendo n igual a 1.
PDF original: ES-2721286_T3.pdf
Compuestos dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazinilo fusionados y análogos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(23/01/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
el anillo B es un anillo aromático de 6 miembros, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, - CH2F, -CHF2 y -CF3; o es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de O, N y S, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, -CH2F, -CHF2 y -CF3;
A1 es -H o C1-3 alquilo; y
A2 es -C(R7)(R8)-(CH2)p-N(R9)R10;
o A1 y A2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman**Fórmula**
m es 0, 1 o 2;
…