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Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/09/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Clasificación: A61K31/351, C07D498/14, C07D487/22, C07D213/81, C07D471/22, A61K31/4412, C07D213/803.

Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA), (BB) o (CC): **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de: P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II): **(Ver fórmula)** donde: R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6); P1 es H o un grupo protector hidroxilo; P3 es H o un grupo protector carboxi; R4 es alquilo C1-C6; R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros, y P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.

PDF original: ES-2641765_T3.pdf

Derivado de carbamoilpiridona policiclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/07/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: A61P31/18, C07D498/04, A61K31/4985.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** donde, El anillo A es **Fórmula** Z ≥ O o NR26 (A-1); cada uno de R20 a R26 es independientemente H o alquilo C1-C; la estereoquímica de un carbono asimétrico representado por * muestra configuración R- o S- o una mezcla de las mismas; R14 y RX son hidrógeno; R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno; R es halógeno y m es un número entero de 0 a 3; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2667868_T3.pdf

Agente antiviral.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

Agente antiviral.

(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por (en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: C07D471/14, A61P31/18, C07D471/04, C07D498/14, C07D498/04, A61K31/4985, C07D471/22.

Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2567197_T3.pdf

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

Derivados de carbamoilpiridona policíclicos que tienen actividad inhibidora de la integrasa de VIH.

(18/12/2013) Un compuesto que es un carbamoilpiridona policíclica de la fórmula: **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

(28/08/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-bencilamida de ácido (4R,9aS)-5-hidroxi-4-metil-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahidro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-antraceno-7-carboxílico, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de lamisma.

Inhibidores de integrasa de VIH.

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, hidroxi, CN, N(RaRb), alquiloC1-8, cicloalquilo C3-7, halógeno y alcoxi C1-8; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14, alquenilo C2-6,cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, arilo C6-14, heterociclo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquiloC1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, halógeno, CN, NO2, ORa,N(RaRb), S(O)mRa, SRa, OS(O)mRa, S(O)mORa, OS(O)mORa, N(Ra)S(O)mRb, S(O)mN(RaRb, N(Ra)S(O)mN(RaRb),OS(O)mN(RaRb), N(Ra)S(O)mORb, C(O)Ra, OC(O)Ra,…

Agente antiviral.

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

 

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